- Международное название: Losartan
- Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
- ATС-код: C09CA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КЛОСАРТ
(KLOSART)
Состав
действующее вещество: losartan;
1 таблетка содержит ЛОСАРТАНА калия 25 мг или 50 мг
целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, покрытие Опадрай В 3В 52014 желтый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С 09С А 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (с целью уменьшения риска осложнений и смертности вследствие сердечно-сосудистых нарушений).
Сахарный диабет II типа с протеинурией (для замедления прогрессирования заболевания почек, а также для уменьшения протеинурии).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ЛОСАРТАНА или любого другого компонента препарата. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия
Начальная и поддерживающая доза для большинства больных составляет 50 мг один раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3 - 6-я неделя от начала лечения КЛОСАРТ. Для некоторых больных более благоприятным может оказаться повышение дозы препарата до 100 мг в сутки.
Пациентам с пониженным внутренне сосудистым объемом (например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо с дозы 25 мг 1 раз в сутки. При назначении КЛОСАРТ лицам пожилого возраста или больным с нарушениями функции почек, в том числе тем, которые находятся на диализе, начальную коррекцию дозы проводить не нужно. Снижение дозы может потребоваться больные с нарушением функции печени.
Для уменьшения риска осложнений и смертности по сердечно-сосудистым причинам у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Начальная доза составляет 50 мг КЛОСАРТ 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления добавляют низкую дозу гидрохлоротиазида и / или увеличивают дозу КЛОСАРТ до 100 мг 1 раз в сутки.
Защита почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией
Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличивать до 100 мг один раз в сутки, в зависимости от изменений уровня артериального давления. КЛОСАРТ может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозид азы ).
КЛОСАРТ может применяться независимо от приема пищи.
Препарат может назначаться вместе с другими антигипертензивными средствами.
Побочные реакции.
При эссенциальной гипертензии в контролируемых клинических исследованиях головокружение оказалось единственной, связанной с применением препарата, побочной реакцией, которая возникала с большей, чем для плацебо, частотой в ³ 1% больных, лечившихся КЛОСАРТ. Кроме того, дозозависимы ортостатические эффекты наблюдались менее чем у 1% пациентов. Изредка сообщалось о сыпи, хотя частота их была меньшей, чем для группы плацебо.
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата у больных артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка в контролируемом клиническом исследовании, были головокружение, астения / усталость.
Пусть распространенными побочными эффектами у больных сахарным диабетом II типа и протеинурией в контролируемом клиническом исследовании, связанными с применением препарата, были астения / усталость, головокружение, гипотензия и гиперкалиемия.
Организм в целом: боль в животе, астения / усталость, боль в грудной клетке, отеки / отечность.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, тахикардия.
Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, тошнота.
Печень: в единичных случаях - гепатит отклонения от нормы показателей функции печени.
Костно-мышечной системы: боль в спине, мышечные судороги, миалгия.
Центральная нервная система: дискомфорт, головная боль, бессонница.
Дыхательная система: кашель, насморк, фарингит, синусит, инфекция верхних дыхательных путей.
Кровь: анемия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, включая отек гортани и язычка, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, гортани и / или языка; крапивница, зуд.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия (калий сыворотки> 5,5 мЭкв / л), повышение АЛТ.
Передозировки.
Данные о передозировке лозартана ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются гипотензия и тахикардия брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. Если возникает симптоматическая гипотензия, следует назначать поддерживающее лечение.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.
При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными мерами является стимуляция рвоты и промывание желудка.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Назначение лекарственных средств, непосредственно влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, противопоказано в период беременности.
Сразу же после установления беременности применение лозартана следует немедленно прекратить.
Неизвестно, выделяется лозартан в молоко матери. Принимая во внимание то, что значительное количество лекарственных средств выводится в молоко, а также учитывая интересы матери и ребенка, следует принять решение либо о прекращении кормления или об отмене препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность применения лозартана для лечения детей не доказаны, поэтому не следует назначать КЛОСАРТ этой возрастной категории.
Особенности применения.
КЛОСАРТ можно принимать независимо от приема пищи.
У пациентов с дефицитом натрия и дегидратацией (вследствие применения высоких доз диуретиков, ограниченного употребления жидкости, диареи, рвоты) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Для ее предотвращения рекомендована коррекция указанных нарушений перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата.
Риск возникновения электролитного дисбаланса возрастает у пациентов с поражением почек, в том числе при наличии сахарного диабета, требует соответствующего медицинского контроля.
Фармакокинетические данные указывают на существенное повышение концентрации лозартана в плазме больных циррозом печени, что требует снижения дозы КЛОСАРТ для больных с нарушениями функции печени, в том числе в анамнезе.
Следует с осторожностью назначать КЛОСАРТ пациентам с выраженными нарушениями функции почек, больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом почечной артерии единственной почки, после операции трансплантации почек. В указанных случаях препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в крови.
В имеющихся клинических исследованиях не было выявлено различий в эффективности и безопасности применения КЛОСАРТ зависимости от возраста. Однако больные пожилого возраста могут иметь повышенную чувствительность к препарату, даже при применении обычных доз.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложной техникой.
Однако до выяснения индивидуальной реакции на лозартан необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препарат может назначаться с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, бета-адрено блокаторами и т.д.).
До сих пор не выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
Рифампицин и флуконазол способны уменьшать концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали.
Так же, как при применении других препаратов, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиевых или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут ослабить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.
Одновременное назначение лозартана и ингибиторов АПФ изучено недостаточно.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Ангиотензин II, мощный вазоконстриктор, является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором АТ1, который находят во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Второй рецептор ангиотензина АТ2 был идентифицирован как субтип рецепторов АТ2, но его значение в сердечно-сосудистом гомеостазе не установлено. Лозартан - мощная синтетическая, активна при пероральном применении вещество. Она селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях ш vitro и ш vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота (Е-3 174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Более того, лозартан не угнетает АПФ (кининазу II) - фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияний, медиатором которых является брадикинин, или образование отеков, не ассоциированы с применением лозартана.
Применение лозартана позволяет уменьшить общее количество случаев смерти с сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда у больных артериальной гипертензией с гипертрофией левого желудочка, обеспечивает защиту почек у больных сахарным диабетом II типа с протеинурией.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После приема лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность таблеток лозартана составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и 3 - 4:00. Когда препарат применяли вместе со стандартизированной пищей, клинически весомого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.
Распределение
Лозартан и его активный метаболит на ³ 99% связываются с белками плазмы, прежде всего альбумином. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования показывают, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, если вообще проходит сквозь него.
Метаболизм
Примерно 14% дозы лозартана, принятого внутрь, конвертируется в его активный метаболит. После перорального применения 14С-маркированного лозартана калия циркулирующая радио активность плазмы прежде всего связана с лозартаном и его активного метаболита. Кроме активного метаболита, формируются неактивные метаболиты, включая два важных метаболиты, сформированные путем гидроксилирования цепи бутилового стороны, а также малый метаболит - М-2-тетразолглюкуронид.
Выведение
Клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно 600 мл / мин и 50 мл / мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл / мин и 26 мл / мин. Когда лозартан применяют перорально, около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, а около 6% дозы выделяется с мочой в виде активного метаболита. Фармакокинетические свойства лозартана и его активного метаболита линейные при пероральных дозах лозартана калия до 200 мг.
После перорального применения концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита уменьшаются полиэкспоненциально с терминальным временем полувыведения соответственно около 2:00 и 6 - 9:00. После приема 14С-маркированного лозартана человеком около 35% радио активности находят в моче, а 58% - в кале.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 14 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.
