preventavir
Разместить аптеку

Коксерин инструкция и описание

  • Международное название: Cycloserine
  • Фарм. группа: Противотуберкулезные средства.
  • ATС-код: J04AB01
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КОКСЕРИН
(COXERIN)
Состав
действующее вещество: cycloserine;
1 капсула содержит циклосерина 250 мг
вспомогательные вещества: тальк, магния оксид, магния карбонат тяжелый, твердый желатиновая капсула, содержащий красители: желтый закат FCF (Е 110), кармоизин (Е 122), бриллиантовый синий (Е 133), титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа.
Средства, действующие на микобактерии. Код АТС J04A В 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Активная форма легочного и внелегочного туберкулеза в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерина и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами (применяют только в качестве препарата второго ряда).
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определена чувствительность микроорганизмов к этому препарату.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к циклосерина или другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушения психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, сведения в анамнезе психические заболевания, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.
Способ применения и дозы.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше применять во время еды.
Взрослые. Обычная доза составляет 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Дети. Обычная доза составляет 10 мг / кг массы тела в сутки, в 2 приема, после этого ее корректируют в зависимости от концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая максимальная концентрация в плазме - 15 - 40 мкг / мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендуемая доза 250 мг циклосерина дважды в сутки.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, сонливость, парестезии, тремор, чувство тревоги, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, возможны суицид ные попытки, изменение характера, агрессия, периферические невриты, гиперрефлексия , чувство страха, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, атаксия, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги, большие и малые клонические судороги, потеря сознания, кома.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, петехиально-папулезные высыпания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Другие: мегабластна анемия, аллергические реакции, повышение температуры тела.
Сообщалось о внезапном развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших циклосерин от 1 до 1,5 г в сутки.
Передозировки.
Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял более 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозы и может возникать, если в организм ежесуточно поступает 500 мг препарата. В случае применения препарата у больных с нарушением функции почек см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения».
Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судом и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.
Лечение рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективно для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200 - 300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
В случае необходимости применения препарата кормление грудью на этот период следует прекратить.
Дети.
Достаточного опыта применения циклосерина детям нет, поэтому только в случае крайней необходимости и под строгим наблюдением врача с особой осторожностью назначают детям.
Особенности применения.
Лечение Коксерином прекращают или уменьшают дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше, чем 30 мг / л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.
Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.
Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.
Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать не менее 1 раз в неделю. Дозу корректируют таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.
Против судорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судом, возбуждение, тремор.
Больные, которые принимают более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.
Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (800 мг дважды в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г три раза в сутки.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.
Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение этионамиду потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).
Больные, принимающие циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Коксерин бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в подавлении синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует использовать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика. После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровня концентрации в плазме, определяется, достигает в течение часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитной жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидной ткани.
Выводится почками, определяется в моче через 30 мин после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.
Примерно 35% циклосерина метаболизируется, но метаболиты идентифицированы.
Период полувыведения препарата составляет 8 - 12:00.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы темно-бордового цвета. Содержимое капсул - порошок белого или светло-желтого цвета.
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 10 капсул в стрипе, по 10 стрипов в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
 

  • Циклосерин Туберкулез легких в активной форме, вне легочные формы туберкулеза (включая поражение почек) при условии чувствительности к циклосерина, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом). Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных отрицательных бактерий, особенно видами Klebsiella / Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных средств лечения и когда определена чувствительность микро организма к данному препарату.
    Циклосерин в аптеках
  • Мдсерин Показания: Туберкулез легких (активная форма), вне легочный туберкулез (включая заболевание почек) - в составе комбинированной терапии, острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к препарату возбудителями.
    Мдсерин в аптеках