- Международное название: Aprotinin
- Фарм. группа: Ингибиторы фибринолиза
- ATС-код: B02AB01
Контритин (Contritin)
Общая характеристика:
Международное название: апротинин;
Основные физико-химические характеристики: лиофилизированная масса белого цвета;
Состав. 1 флакон содержит 10 000 АТрЕ (антитрипсиновых единиц) действующей вещества апротинина;
другие составляющие: манитол;
растворитель: натрия хлорид 0, 9%.
Форма выпуска лекарства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы протеиназ. Код АТС B02A B01.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Вещество полипептидной природы, поливалентный ингибитор протеолитических ферментов. Апротинин инактивирует протеиназу. Апротинин ингибирует фибринолитический фермент сыворотки крови – плазмин, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Тормозящее действие на калекреин-кининовую систему делает невозможным применения апротинина для профилактики и лечения разных форм шока – эндотоксического, травматического, гемолитического.
Фармакокинетика. Период полувыведения составляет 23 минуты. После введения в организм апротинин распределяется в внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени и выводится из организма почками в течение 48 часов. Разложение молекулы апротинина осуществляется за счет лизосомальной активности в почках. Апротинин практически не проникает через ГЭБ, в ограниченных количествах проникает через плаценту. Нет данных, или попадает препарат в грудное молоко.
Показания для использования.
Контритин применяется при кровотечениях, обусловленных нарушенным гемостазом в связи с учащенным растворением сгустков крови (кровотечения вследствие нарушения сворачивания крови, обусловленного повышением её фибринолитической активности, посттравматические, послеоперационные, до, после, во время родов).
Способ использования и дозы.
Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от состояния больного.
При кровотечения у взрослых сначала медленно внутривенно Контритин вводят в дозы 300 000 АТрЕ, потом через каждые 4 часа медленно внутривенно Контритин вводят в дозы 100 000 АТрЕ.
При длительных незначительных кровотечениях, что не приостанавливаются, Контритин целесообразно применять местно в дозе 100 000 АТрЕ, используя марлевую салфетку, пропитанную 10 мл раствора препарата.
При нарушении гемостаза при родах начальная доза для внутривенного вливания составляет 700 000 АТрЕ, потом вводят по 100 000 АТрЕ с интервалом 1 час до приостановки кровотечения.
Детям Контритин назначают в суточных дозах по 14 000 АТрЕ на килограмм массы тела.
Для приготовления раствора для внутривенной инъекции сухого вещества растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида в соотношении 1 флакон препарата: 1 ампула растворителя. Этот раствор вводят больному в лежaчем положении, внутривенно болюсно (медленно, максимально 5 мл за 1 минуту).
Для проведение инфузии раствор для инъекций нужно ввести в флакон с изотоническим раствором натрия хлорида. Раствор для инфузий вводят больному путём короткодействующей или длительной капельной инфузии со скоростью 100 000 АТрЕ за час.
Побочное действие. При применении апротинина у больных могут возникнуть реакций повышенной чувствительности к нему ризного ступени тяжелости.
Сильна реакция, что изредка возникает, может привести к анафилактического шока. Особый опасности подвергаются больные, которым апротинин вводят повторно. Правда, уже при первом введении апротинина у больных могут возникнуть явления, что за своим характером напоминают реакцию гиперчувствительности к препарату. Эти явления могут проявляться высыпаниями на коже, учащением пульса, бледностью коже, красно–синим окрашиванием губ, одышкой, обильным потовыделением, нарушением сердечного ритма с ощущением беспокойства, а также тошнотой. При повторном введении возможный тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания.
Повышенная восприимчивость к апротинину, первые 3 месяца беременности, лактация.
Передозировка.
Симптомы передозировки или случаи отравления препаратом не известные.
Возможны проявления аллергических реакций, в том числе анафилактический шок.
Лечение: симптоматическое.
Особенности использования.
Больным с повышенною склонностью к аллергических реакций или с повышенною чувствительностью к лекарственным средствам Контритин назначают с большим осторожностью.
Если в период инъекции или инфузии возникают признаки аллергической реакции, следует немедленно прекратить введения.
Введение препарата на фоне гепаринотерапии вызывает увеличение времени сворачивания крови. Учитывая это, доза протамина, которая используется для нейтрализации гепарина, должна быть рассчитана не на основе времени сворачивания крови, а с учётом общей введенной дозы гепарина.
В связи с тем, что про использования лекарственного средства в период кормление грудью еще не накоплено окончательного опыта, кормление следует прекратить.
С осторожностью назначают препарат пациентам, которым за 2–3 дня до этого были введении миорелаксанты.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В зависимости от дозы Контритин тормозит влияние стрептокиназы (авелизина) и урокинази.
Контритин не следует смешивать в период введения с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками, потому что принципиально они считаются несовместимыми. Запрещено применять Контритин вместе с растворами, которые содержат декстран, растворами для парентерального питания, которые содержат аминокислоты и липиды. При введении Контритина в гепаринизованную кровь увеличивается время сворачивания крови.
Условия и сроки хранения.
Хранить при температуре 2-8° С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.
