- Международное название: Terazosin
- Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии...
- ATС-код: G04CA03
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Корнам
(KORNAM)
Общая характеристика:
Международное название: теразозином (2-[4-тетрагідрофуранілкарбоніл-1-піперазиніл]-6,7-диметоксі-4-хіназолінаміну моногидр хлорида дигидрат)
основные физико-химические свойства: таблетки по 2 мг: желтые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне таблетки по 5 мг желто-оранжевые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне
1 таблетка содержит 2 мг или 5 мг теразозина в форме моногидр хлорида дигидрат;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель желтый Е 104 (только для таблеток по 2 мг) железа оксид желтый (только для таблеток по 5 мг).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Блокатор альфа 1 адренорецепторов. Гипотензивное средство. Код АТС G04C A03.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика Теразозин является селективным, длительно действующим антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Альфа 1 -адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре артериол и венул. Блокируя их, теразозин ингибирует сужение сосудов, вызывает снижение кровяного давления, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Симптомы, обусловленные доброкачественной гипертрофией простаты, частично связаны с обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря. Вызывая расслабление гладкой мускулатуры путем блокады альфа1-адренорецепторов в предстательной железе, капсуле простаты и шейке мочевого пузыря, теразозин увеличивает отток мочи и облегчает симптоматику доброкачественной гипертрофии простаты. Его положительное действие наблюдается через 2 - 4 недели лечения. Отсутствует влияние на сократимость мочевого пузыря.
Несмотря на то, что блокада альфа1-адренорецепторов приводит к снижению давления у больных артериальной гипертензией, лечение теразозином пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, но с нормальным давлением не вызывает клинически значимого снижения в них кровяного давления.
Теразозин имеет положительное влияние на профиль липидов крови: он снижает уровень триглицеридов, общего холестерина, холестерина низкой и очень низкой плотности и повышает уровень холестерина высокой плотности, а также отношение уровня холестерина высокой плотности до уровня общего холестерина.
Он метаболически нейтрален, поэтому может применяться пациентами, страдающими диабетом, подагрой.
Его применение безопасно для больных бронхиальной астмой.
Препарат можно также назначать пациентам с заболеваниями периферических артерий.
Лечение теразозином приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика. После приема внутрь теразозин быстро и полностью всасывается. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно через желчные пути. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00 после перорального. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 3:00 после приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов после приема последней дозы. Период на полжизни теразозина составляет 12:00.
Пища не влияет на метаболизм теразозина.
Фармакокинетика теразозина у пациентов с почечной недостаточностью, пожилых людей, а также у пациентов с гипертензией слабой или средней тяжести не отличается от таковой у лиц с нормальным кровяным давлением.
Показания. Теразозин назначается для лечения артериальной гипертензии и симптоматического лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия. Дозу теразозина следует подбирать индивидуально. Начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном. Дозу постепенно повышают до стабилизации кровяного давления. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Диапазон суточных доз составляет от 1 до 10 мг 1 раз в сутки.
Если прием теразозина отменены на несколько дней, лечение следует возобновить, применяя начальный режим дозирования.
Теразозин применяется для лечения гипертензии как монотерапия; для лечения более тяжелых форм гипертензии препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами, в том числе диуретики, ингибиторы ангиотензин-конвертирует чего фермента, антагонистами кальция и b-адрено блокаторами.
Доброкачественная гипертрофия простаты. Начальная доза составляет 1 мг в сутки перед сном. Дозу следует повышать постепенно до 2 мг, 5 мг, 10 мг в сутки до достижения желаемого улучшения оттока мочи или симптомов заболевания. Суточная доза составляет 10 мг. Положительный эффект достигается через 2 недели от начала лечения.
Для достижения клинического эффекта следует принимать дозу 10 мг в сутки пртягом 4 - 6 недель, затем продолжать поддерживающую терапию.
После отмены приема теразозина течение нескольких дней (в случае, если пациент забыл принять лекарство) лечение следует возобновить, применяя начальный режим дозирования.
Побочные действия.
При приеме препарата при артериальной гипертензии может наблюдаться (примерно у 1% пациентов) постуральная гипотензия после приема первой дозы или первых нескольких доз, особенно у тех, кто одновременно принимают диуретики и бета-блокаторы.
Среди симптомов, наблюдаются чаще при приеме теразозина, чем плацебо, отмечаются головокружение, астения, заложенность носа, периферические отеки и сонливость. Тошнота, усиление сердцебиения и нарушения зрения отмечаются редко.
Головокружение и астения являются единственными побочными эффектами, которые наблюдаются значительно чаще у пациентов, которые принимают теразозин при доброкачественной гипертрофии простаты.
Редко отмечаются постуральная гипотензия, сонливость и заложенность носа, головная боль, одышка, тахикардия, миалгия, артралгия, аллергические реакции, дизурия.
Пациенты с гиповолемией или с дефицитом натрия могут быть более чувствительными к ортостатической эффекта, вызванного теразозином. Данный эффект может быть более выраженным при физических нагрузках.
Противопоказания. Гиперчувствительность к теразозина гидрохлорида.
Применение теразозина противопоказано беременным, кормящим и детям до 18 лет.
Передозировки. При передозировке может наблюдаться тяжелая гипотензия, брадикардия, циркуляторный шок, нарушение электролитного баланса и тяжелая почечная недостаточность.
В первую очередь назначаются обычные поддерживающие мероприятия (промывание желудка), затем - исполнительный контроль и поддержка основных жизненных функций, при необходимости - в палате интенсивной терапии.
Гемодиализ не является эффективным способом вывода теразозина из организма за высокой степени его связывания с белками.
При гипотензии необходимо в первую очередь восполнить потерю жидкости и солей. При отсутствии желаемого эффекта назначают катехоламины внутривенно или ангиотензин II. В случае рефлекторной брадикардии применяют кардиостимулятор. Необходим контроль уровня электролитов и сывороточного креатинина.
Особенности применения. Общие мероприятия. Теразозин, как и другие селективные блокаторы альфа1-адренорецепторов, может вызывать постуральной гипотензии и обмороки при применении первой дозы или первых нескольких доз.
Для сведения к минимуму подобного действия дозу теразозина следует повышать медленно, а начальную дозу вводить перед сном.
Влияние лекарств на лабораторные тесты. При лечении теразозином в контрольных клинических испытаниях наблюдалось снижение гематокрита, гемоглобина, уровня лейкоцитов, альбумина и общего белка. Эти изменения лабораторных тестов при лечении селективными блокаторами альфа 1 адренорецепторов обусловлены приспособлением почек к гипотензивного действия теразозина.
Лечение теразозином не влияет на уровень специфического антигена простаты (PSA).
Пациентов следует предупредить о возможности развития синкопе или ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. В связи с этим им следует избегать управления автомобилем или выполнения рискованных операций в течение 12:00 после приема первой дозы, после повышения дозы, а также после возобновления лечения после перерыва.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение теразозина и других антигипертензивных препаратов может усиливать антигипертензивный эффект теразозина.
В клинических испытаниях теразозин применяли пациенты, которые одновременно принимали обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты, антибиотики (эритромицин, триметоприм, сульфаметоксазол), антихолинергические / симпатомиметики, средства для выведения мочевой кислоты, антигистаминные препараты, сахароснижающие средства для приема внутрь, кортикостероиды, антациды, седативные и транквилизирующие препараты, диуретики и различные бета-блокаторы. Клинических признаков взаимодействия не наблюдали ни у одного из пациентов.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Не использовать после окончания срока действия, указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки по 2 мг № 20 (2 блистера по 10 таблеток).
Таблетки по 5 мг № 20 (2 блистера по 10 таблеток).
Производитель. Лек фармацевтическая компания д. Д.
