- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Другие анальгетики и антипиретики
- ATС-код: N02BE51
- Условие продажи: без рецепта
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
гран. д/оральн. р-ра пакет, № 10, № 20
| Парацетамол | 500 мг |
| Кислота аскорбиновая | 300 мг |
№ UA/10960/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
комбинированный препарат, содержащий парацетамол и аскорбиновую кислоту.
Парацетамол — эффективное обезболивающее и жаропонижающее лекарственное средство. Он подавляет синтез простагландинов в ЦНС, что способствует снижению высокой температуры тела и уменьшает выраженность боли. По сравнению с НПВП парацетамол не проявляет побочных эффектов в ЖКТ, поэтому его можно применять у пациентов с заболеваниями желудка и пептической язвой в анамнезе. Лекадол Плюс C назначают пациентам, которым противопоказано применение ацетилсалициловой кислоты. Парацетамол обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом.
Аскорбиновая кислота, содержащаяся в данном препарате, является необходимым компонентом для нормального функционирования разных систем организма. Аскорбиновая кислота действует как кофактор во многих ферментативных процессах, защищает клетки от разрушения при окислительных процессах (антиоксидантная активность), увеличивает абсорбцию железа в кишечнике, принимает участие в образовании коллагена — важной соединительной ткани, которая входит в состав костей, хрящей, кожи, помогает поддерживать целостность эндотелия сосудов. Повышение потребности в витамине С при повышенной температуре тела, воспалении и в период беременности связано с основным антиоксидантным свойством этого витамина, то есть с его способностью уменьшать количество свободных радикалов в организме. Доклинические исследования показали, что аскорбиновая кислота оказывает иммуномодулирующее влияние на гуморальный и неспецифичный иммунитет во время воспалительных процессов.
Применение препарата в виде теплого напитка особенно рекомендуется пациентам с воспалением слизистой оболочки рта и глотки и обладает преимуществом перед твердыми лекарственными формами (таблетками), поскольку их труднее проглотить; применение препарата в виде жидкой лекарственной формы также рекомендуется больным с простудой или гриппом.
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, достигая Сmax в плазме крови уже через 30–60 мин после применения. Биодоступность парацетамола составляет 88±15%. Т? парацетамола из плазмы крови составляет 2±0,4 ч. Терапевтическая концентрация парацетамола в плазме крови 10–20 мкг/мл, а токсическая концентрация превышает 300 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 10–30%. Парацетамол проходит через плаценту и ГЭБ, выделяется в грудное молоко. Большая часть парацетамола метаболизируется в печени путем образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), сульфатом (30%) и цистеином (3%). Более 85% парацетамола выводится с мочой в форме метаболитов на протяжении 24 ч и только 1% — в неизмененном виде. Незначительное количество парацетамола элиминируется с желчью.
Аскорбиновая кислота после перорального применения быстро всасывается в верхней части тонкого кишечника. Т? аскорбиновой кислоты составляет около 10 ч. Парацетамол не влияет на всасывание витамина С и наоборот. Сmax аскорбиновой кислоты в сыворотке крови достигается через 2–3 ч после приема. Терапевтическая концентрация аскорбиновой кислоты в сыворотке крови составляет 10 мг/л. Аскорбиновая кислота проходит через плаценту и выделяется в грудное молоко; метаболизируется в печени до дигидроаскорбиновой и щавелевой кислот и частично — до сульфата аскорбиновой кислоты. Все метаболиты аскорбиновой кислоты элиминируются почками.
ПОКАЗАНИЯ:
симптоматическое лечение простуды и гриппа, сопровождающееся высокой температурой тела, головной болью, болью в мышцах и суставах, ангиной.
ПРИМЕНЕНИЕ:
внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет. Рекомендованная доза — 1 пакетик препарата 4–6 раз в сутки.
Максимальная суточная доза — 6 пакетиков.
Интервал между приемами — не меньше 4 ч.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, зависит от течения заболевания и переносимости препарата, но не более 5 дней.
Содержимое 1 пакетика высыпать в стакан и добавить 200 мл горячей (но не кипящей) воды или чая, полностью растворить при перемешивании и выпить теплым. Р-р готовится непосредственно перед применением.
Прием пищи может снижать всасывание препарата.
Больным с ослабленной функцией печени или почек и пациентам с синдромом Гильберта следует принимать Лекадол Плюс С в низких дозах или через большие интервалы времени. Гемодиализ снижает концентрацию парацетамола в плазме крови, поэтому пациентам после диализа необходима дополнительная доза парацетамола.
Нет необходимости в коррекции дозы лицам пожилого возраста, несмотря на увеличенный Т? парацетамола.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте или к любому другому из компонентов препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), тяжелая почечная недостаточность; пациенты с дефицитом фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, у которых прием аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать гемолиз, в отдельных случаях гемолиз может развиться также после применения парацетамола; фенилкетонурия (поскольку препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина), желтуха, гипероксалатурия, оксалатные конкременты в почках, мочекаменная болезнь, если суточная доза витамина С превышает 1 г.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
классификация побочных эффектов по системам органов и частоте их возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), иногда (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть оценена, исходя из достоверных данных):
со стороны системы крови: редко — гемолитическая анемия; очень редко — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения; неизвестная частота — гемолиз у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и прогрессирование цинги после приема аскорбиновой кислоты в высоких дозах;
со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (зуд, сыпь на коже, эритема или крапивница, приступы БА), в этом случае следует прекратить применение препарата и устранить симптомы анафилактической реакции; очень редко — отек Квинке, диспноэ, повышенное потоотделение, тошнота, снижение АД, бронхоспазм у предрасположенных пациентов (анальгетическая астма);
со стороны гепатобилиарной системы: редко — желтуха, повышение активности трансаминаз печени; очень редко — токсическое поражение печени, связанное с чрезмерными дозами и/или продолжительным приемом препарата.
со стороны мочевыделительной системы: после приема аскорбиновой кислоты в высоких дозах может развиваться гипероксалатурия, возможно образование почечных конкрементов; очень редко — токсическая анальгетическая нефропатия, связанная с длительным приемом препарата в высоких дозах; неизвестная частота — при дозах аскорбиновой кислоты, которые превышают 600 мг, может умеренно увеличиться диурез;
нарушения метаболизма: неизвестная частота — нарушение водно-электролитного баланса и угнетение активности кобаламина;
со стороны ЦНС: неизвестная частота — головная боль, бессонница;
со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота — приток крови к лицу;
со стороны ЖКТ: неизвестная частота — тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастральной области, диарея.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с осторожностью следует назначать препарат в таких случаях:
пациентам со сниженной функцией печени от умеренной до средней степени (<9 баллов по шкале Чайлд-Пью); необходимо контролировать функциональное состояние печени во время длительного применения этого препарата; пациентам со сниженной функцией почек от умеренной до средней степени; больным алкоголизмом и лицам, употребляющим большое количество алкоголя ежедневно; при одновременном приеме алкогольных напитков и парацетамола может повыситься риск гепатотоксичности и желудочных кровотечений. В таком случае пациента следует предупредить о том, что нельзя употреблять этанол во время лечения препаратом; пациенты с талассемией, сидеробластной анемией или гемохроматозом в анамнезе.
В этих случаях больной может принимать Лекадол Плюс С только под контролем врача.
Выявлены отдельные случаи нарушения метаболизма парацетамола у некоторых больных с синдромом Гильберта. При передозировке парацетамола эта группа пациентов потенциально может быть гиперчувствительной к повреждению печени, однако на сегодня данные о таких побочных эффектах отсутствуют.
Лекадол Плюс С необходимо принимать на протяжении 5 дней для уменьшения выраженности боли и на протяжении 3 дней для купирования высокой температуры тела. Если за этот период симптоматика не улучшилась или ухудшилась, необходимо назначить другой курс лечения, поскольку препарат может маскировать симптомы инфекции.
Пациентов, которые уже приняли максимальную суточную дозу парацетамола, необходимо контролировать относительно того, принимают ли они дополнительно другие комбинированные лекарственные средства, содержащие парацетамол, это необходимо для предотвращения передозировки препарата.
В период лечения препаратом Лекадол Плюс С следует исключить применение других препаратов, содержащих аскорбиновую кислоту.
Лабораторные показатели
Парацетамол может влиять на результаты некоторых лабораторных показателей. Возможна ложноположительная реакция на 5-гидроксииндолуксусную кислоту в моче. Электрохимические методы определения глюкозы в плазме крови могут давать ложноположительные результаты о повышении уровня глюкозы.
Аскорбиновая кислота как эффективный восстановитель может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, которые базируются на реакции восстановления (например определение уровня глюкозы в плазме крови).
Применение в период беременности и кормления грудью
Лекадол Плюс C не рекомендуется применять в І триместр беременности. Во ІІ и ІІІ триместр беременности препарат можно применять только по рекомендации врача. При этом беременные должны принимать препарат в течение короткого периода (насколько это возможно) в индивидуальных дозах, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Парацетамол проникает в грудное молоко, поэтому в период применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами.
Дети
Не рекомендуется применять препарат детям в возрасте <12 лет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
при одновременном применении препарата Лекадол Плюс С и лекарственных средств, индуцирующих микросомальные ферменты печени (например фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, рифампицин), может повышаться риск повреждения печени вследствие увеличения количества метаболита парацетамола N-ацетил-пара-бензохинонимина, который образуется в печени.
Риск гепатотоксичности также повышается при одновременном применении парацетамола и изониазида. В таком случае больному следует ограничить применение препарата.
Во время применения Лекадола Плюс С вместе с антикоагулянтами их действие может усилиться. У пациентов, принимающих одновременно Лекадол Плюс С (свыше 2 г парацетамола ежедневно) и антикоагулянты (варфарин и другие кумарины) на протяжении длительного времени (более 1 нед), необходимо контролировать протромбиновое время.
Парацетамол может удлинять Т? хлорамфеникола, таким образом повышая его токсичность.
Одновременное применение парацетамола и зидовудина может вызвать гранулоцитопению, поэтому их одновременное применение возможно только по назначению врача.
Во время сочетанного применения Лекадола Плюс С и колестирамина снижается всасывание парацетамола (больному следует принять парацетамол за 1 ч до или через 3 ч после приема колестирамина).
Метоклопрамид и домперидон увеличивают всасывание парацетамола.
Всасывание парацетамола в ЖКТ замедляется при одновременном применении антихолинергических лекарственных средств (например пропантелина) или активированного угля.
Пробенецид замедляет глюкуронизацию парацетамола, что приводит к снижению клиренса парацетамола. При одновременном применении пробенецида и Лекадола Плюс С необходимо снизить дозу препарата.
Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может привести к задержке действия парацетамола.
Параллельное применение трописетрона или гранисетрона с парацетамолом полностью блокирует обезболивающий эффект препарата.
Длительное одновременное применение препарата Лекадол Плюс С и ацетилсалициловой кислоты или других анальгетиков и жаропонижающих средств не рекомендуется в связи с повышением риска нефропатии и медуллярного некроза почек.
При одновременном применении Лекадола Плюс С и нефротоксических препаратов также повышается риск развития острого тубулярного некроза.
Салициламиды удлиняют Т? парацетамола.
У больных алкоголизмом и лиц, употребляющих одновременно большое количество этанола и препарат, повышает риск развития повреждения печени и желудочных кровотечений.
При одновременном применении с препаратами, содержащими железо, под влиянием аскорбиновой кислоты увеличивается всасывание железа, что способствует повышению его токсичности для тканей.
При приеме аскорбиновой кислоты в высоких дозах снижаются всасывание варфарина в ЖКТ и клубочковая реабсорбция специфических щелочных лекарственных средств, таких как амфетамин и трициклические антидепрессанты.
При одновременном назначении аскорбиновой кислоты в высоких дозах и эстрогенов (этинилэстрадиола) может повышаться концентрация эстрогенов в плазме крови.
Аскорбиновая кислота может снижать концентрацию пропранолола в плазме крови, в связи с влиянием на процесс его всасывания и метаболизм первого прохождения.
При одновременном применении с НПВП усиливаются основные и побочные эффекты последних.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
передозировка парацетамола наиболее вероятна для лиц пожилого возраста, детей, больных с заболеваниями печени, при недостаточном питании, хроническом алкоголизме и при сопутствующем применении лекарственных средств, индуцирующих ферменты печени.
Токсическое действие парацетамола может проявиться после одноразовой его передозировки или после применения повторных доз (6–10 г в сутки на протяжении 1–2 дней).
При передозировке парацетамола образуется большое количество токсического метаболита N-ацетил-п-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами клеток печени, вызывая их повреждение. Развитие метаболического ацидоза и энцефалопатии может привести к коме и летальному исходу.
Высокие дозы препарата Лекадол Плюс С могут послужить причиной тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и сонливости на протяжении первых 12–24 ч. Через 12–48 ч после передозировки повышается активность трансаминаз печени (AсАТ, АлАТ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также увеличивается время образования протромбинового сгустка.
Через 2 дня после передозировки боль в желудке может стать первым симптомом поражения печени.
Такие симптомы, как потеря аппетита, желтуха и желудочно-кишечные кровотечения могут отмечать через 3 дня после передозировки. Некроз ткани печени связан с передозировкой парацетамола.
Клинические симптомы гепатотоксичности наиболее выражены через 4–6 дней. Даже при отсутствии тяжелой гепатотоксичности передозировка парацетамолом может привести к острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом.
При передозировке парацетамолом выявляют нарушения миокарда, панкреатит.
Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может привести к образованию почечных конкрементов, воспалению слизистой оболочки желудка, диареи.
У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать гемолиз.
Лечение: немедленная госпитализация; если препарат был принят недавно, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок (на протяжении первых 6 ч) и назначить активированный уголь. Терапия симптоматическая.
N-Ацетилцистеин и метионин применяют как антидоты при передозировке парацетамолом. Ацетилцистеин применяют в/в. Начальная в/в доза ацетилцистеина в первые 8 ч составляет 150 мг/кг массы тела (20% р-р в 200 мл 5% глюкозы). Инфузия должна длиться на протяжении 15 мин. В/в терапию следует продолжать: пациент получает 50 мг/кг массы тела ацетилцистеина через 4 ч (в 500 мл 5% глюкозы), затем 100 мг/кг массы тела через 16 ч. Через 12 ч можно начать пероральный прием ацетилцистеина. При длительном применении ацетилцистеин может обеспечить защиту на протяжении 48 ч. Значительное количество парацетамола в форме глюкуронида и сульфата удаляются из плазмы крови гемодиализом.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
