- Международное название: Lidocaine
- Фарм. группа: Средства для местной анестезии
- ATС-код: N01BB02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИДОКАИН-Дарница
(LIDOCAINE -DARNITSYA)
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: lidocainе, 1 мл лидокаина гидрохлорида в пересчете на 100% безводное вещество 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Препараты для местной анестезии.
Код АТС N01B B02.
Антиаритмические средства I В кл. Код АТС С 01В В 01.
Клинические характеристики.
Показания. Все виды проводниковой анестезии: в т. Ч. В стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая блокада. Внутренне венная регионарная анестезия. Каудальная или люмбальная эпидуральная блокада.
Желудочковая экстрасистолия и тахиаритмии, в т. Ч. При остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидных местно анестезирующих лекарственных средств.
Тяжелые кровотечения, инфицирования места предполагаемой инъекции.
Заболевания сердечно-сосудистой системы:
- WPW-синдром
- AV-блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Выраженная брадикардия
- Синдром слабости синусового узла (СССУ)
- Кардиогенный шок
- Значительное снижение функции левого желудочка.
Наличие в анамнезе епилепты формных судом на лидокаин, миастения.
Для эпидуральной анестезии - инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. Инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, субарахноидальное кровоизлияние.
Функциональная недостаточность печени, сопровождающееся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, циррозе). Прогрессирования сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока).
Коагулопатии различного генеза, артериальная гипотензия, психоз, истерия.
Способ применения и дозы.
Перед введением лидокаина необходимо проводить пробу на чувствительность.
Взрослым.
Для достижения местной обезболивающего действия.
Проводниковая анестезия в стоматологической практике - 1-5 мл раствора лидокаина (20- 100 мг).
Проводниковая анестезия (анестезия периферических нервов): максимальная общая доза - до 20 мл раствора лидокаина (400 мг).
Блокада нервных сплетений: максимальная общая доза - 5-10 мл раствора лидокаина (100-200 мг).
Эпидуральная анестезия, максимальная общая доза - 10-15 мл раствора лидокаина (200 300 мг).
Каудальная анестезия, максимальная общая доза - 10-15 мл раствора лидокаина (200 300 мг).
Введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Для достижения анти аритмии действия.
Введение Лидокаин-Дарница начинают с болюса внутривенно в дозе 1-2 мг / кг массы тела в течение 3-4 мин; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Затем переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 мкг / кг / мин (максимум 2 мг / мин) в 5% растворе глюкозы или в физиологическом растворе; капельные инфузии могут применяться в течение 24-36 ч.
При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить внутривенно введение лидокаина-Дарница в дозе 40 мг (2 мл раствора) через 10 мин после первого болюса.
Внутримышечно препарат вводят по 2-4 мг / кг (максимальная разовая доза - 200 мг) с интервалами 4-6 часов. В отдельных случаях используют более высокие дозы - 600 мг каждые 3-4 часа.
Детям.
Детям при аритмии вводят внутривенно струйно 1 мг / кг со скоростью 25-50 мг / мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг / кг). При необходимости переходят на инфузионная введение со скоростью 30 мкг / кг / мин. Максимальная суточная доза для детей определяется массой тела ребенка и составляет 4-5 мг / кг для детей старше 3-х лет.
Для проводниковой анестезии - 1-2 мг / кг массы тела, но не более 4 мг / кг.
Побочные реакции. При применении препарата возможны побочные реакции:
- Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром " конского хвоста "(паралич ног, парестезии) - влечет чаще других местно анестезирующих средств. Паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальном анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии);
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке, аритмии, блокада сердца, остановка дыхания и сердечной деятельности;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок
- Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
- Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
- Другие: стойкая анестезия, снижение либидо и / или потенции, угнетение дыхания вплоть до остановки, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия.
Передозировки. Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория. Потом - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия.
При передозировке при родах у новорожденного возможны брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение. Пациент должен быть в горизонтальном положении; при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и / или проведение искусственного дыхания. Иногда с появлением судом можно сразу назначить 50-100 мг сукцинилхолину и / или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0,5-1 мг внутривенно, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами ß-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
Следует особо учитывать этот факт перед применением лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца беременности.
По сравнению с внутренне венным вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах в проводниковую участок, поскольку это не имеет какого-либо риска для будущей матери.
Неизвестно, выводится лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
Особые меры безопасности.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Особенности применения.
Стоит помнить, что лидокаин оказывает выраженное анти аритмичную действие и относится к анти аритмичных средств I класса. В случаях применения вне аритмией, может сам выступать, как аритмогенный фактор, который может вызывать развитие аритмии. Поэтому перед введением препарата необходимо собирать анамнез на факт наличия явлений аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в участки, содержащие много кровеносных сосудов. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.
При введении в васкуляризированы ткани рекомендуется проводить стремлениями на пробу.
При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноамин оксидазы не менее, чем за 10 дней до проведения анестезии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
При одновременном применении концентрацию лидокаина в плазме крови снижают следующие препараты: хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
При одновременном применении с антиаритмические препаратами IA класса (в т. Ч. С хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи, так как последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местно анестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.
При одновременном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрел, гуанетидином, мекамиламин, триметафан повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Лидокаин ослабляет кардиотоническое эффект сердечных гликозидов.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных или седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами моноамин оксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии.
Антикоагулянты (в т. Ч. Ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Механизм местно анестезирующего действия лидокаина заключается в стабилизации нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов по нервным волокнам. Возможен антагонизм с ионами кальция. Угнетает проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролиза ется в слабо щелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно раздражающего действия. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующее активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболит ния. Расширяет сосуды. Не проявляет раздражающего действия на ткани.
Кроме основной местно анестезирующего действия, оказывает анти аритмичную действие. Анти аритмичная активность обусловлена ??угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс ре поляризации и сокращает потенциал действия. При применении в средних терапевтических дозах не меняет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 мин).
Фармакокинетика.
При внутривенном введении максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается практически с моментом ввода («на игле») и составляет 45-90 с, при введении - через 5-15 мин.
Распределение. В плазме связывается с белками на 50-80%. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, характеризующихся увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызвать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг / мл. Распределение быстрый, объем распределения - 1 л / кг. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка. Затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме младенца оказывается 40-55% от концентрации препарата в организме матери.
Метаболизм. Лидокаин метаболизируется с участием микросомальных ферментов печени. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и / или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноетил-глицинексилидид (МЕГКС) и глицинексилидид, имеющих значительно менее выраженную анти аритмичную активность.
Вывод. Около 90% выводится в виде метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Вывод неизмененном виде с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Период полувыведения (T1 / 2) после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа (у новорожденных - 3 ч). При внутривенном инфузии - до 3 ч и более. Метаболитов T1 / 2 - 2 ч и 10 ч соответственно.
Вывод в особых условиях. При нарушении функции печени T1 / 2 может увеличиваться в 2 раза и более.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением растворителей, указанных в разделе "Способ применения и дозы".
Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
