- Международное название: Lincomycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FF02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИНКОЦИН
(LINCOCIN®)
Общая характеристика:
Международное название lincomycin;
основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор
1 мл содержит линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) 300 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТС J01F F02.
Фармакологические свойства. Фармакологические. В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может обнаруживать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей
Чувствительны микроорганизмы (минимальная Подавляющее концентрация (МПК) ≤ 2 мкг / мл)
анаэробные грамположительные бактерии, которые не образуют споры, в т. ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
анаэробные и микроаэрофильные грамм кокки, в т. ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2 - 4 мкг / мл)
анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.
Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК ³ 8 мкг / мл), в т. Ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.
Хотя бактерии рода Shigella резистентные in vitro к линкомицина (МПК примерно равна 200 - 400 мкг / мл). Линкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000 - 7000 мкг / г стула).
Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) - с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкоцин. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.
Фармакокинетика.
Всасывания
М введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке, равная 12 - 20 мкг / мл, через 0,5 - 1:00, при этом концентрация, поддается определению, сохраняется в течение 24 часов. При внутривенном инфузии препарата Линкоцин по 600 мг продолжительностью 2:00 удается достичь максимальной концентрации в сыворотке, равной 20 мкг / мл, в течение 30 минут и поддерживать концентрацию, равную 1 -2 мкг / мл, в течение 14 часов.
Распределение
На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемая связывания с белками плазмы).
В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляют 25 - 50% от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50 - 100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.
Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1 - 18% от уровня в крови); при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.
Вывод
Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме сывороточный период на полжизни составляет 5,4 ± 1:00. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и / или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.
После внутримышечного введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 1,8 - 24,8% (в среднем - 17,3%), а в стул - 4 - 14%. После внутривенного введения 600 мг в течение 2:00 экскреция бактериологически активного препарата в мочу составляет 4,9 - 30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение линкомицина из крови.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных или анаэробных бактерий:
Инфекции верхних дыхательных путей, включая тонзиллит, фарингит, средний отит, синусит, скарлатиной, а также в качестве вспомогательной терапии при дифтерии.
Есть основания предполагать, что линкомицин эффективен при мастоидите.
Инфекции нижних дыхательных путей, включая острый бронхит и пневмонию.
Инфекции кожи и мягких тканей, включая целлюлит, фурункулез, абсцессы, импетиго, угри и раневую инфекцию, а также такие состояния, как рожа, лимфаденит, паронихия (панариций), мастит и гангрена кожи, могут быть эффективно излечены, если они вызваны возбудителями, чувствительными к линкомицина.
Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит.
Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемия и / или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмы, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях отдается предпочтение использованию бактерицидных препаратов.
Микробная дизентерия.
Способ применения и дозы.
ВЗРОСЛЫЕ
А. Внутримышечные инъекции
Инфекции с тяжелым течением: по 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.
Более тяжелые инфекции: по 600 мг в / м каждые 12:00 (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.
В. Внутренне венные инъекции
Инфекции с тяжелым течением: по 600 мг - 1 г каждые 8 ??- 12:00.
При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть увеличены.
При неотложных состояниях могут применяться ежедневные внутривенного введения в высоких дозах, примерно 8 г.
ДЕТИ (старше 1 месяца)
А. Внутримышечные инъекции
Инфекции с тяжелым течением: 10 мг / кг в сутки в виде одной инъекции.
2. Более тяжелые инфекции: 10 мг / кг каждые 12:00 или чаще.
В. Внутренне венные инъекции
Дозе 10 - 20 мг / кг в сутки в зависимости от тяжести инфекции, можно вводить путем нескольких инъекций в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.
Если возникает необходимость терапии линкомицином больных с тяжелым нарушением функции почек, то доза вводится, должна составлять 25 - 30% от дозы, рекомендованной для больных с нормальной функцией почек.
При инфекциях, вызванных b-гемолитическими стрептококками, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
РАЗВЕДЕНИЕ И скорость инфузии
Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:
1 г линкомицина разводится не менее 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее одного часа.
Доза Объем раствора для разведения Время
600 мг 100 мл 1 ч
1 г 100 мл 1 ч
2 г 200 мл 2 часа
3 г 300 мл 3 ч
4 г 400 мл 4 часа
Указанные дозы могут вводиться повторно, частота введения определяется при необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, равной 8 г.
Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводится в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях и с большей скоростью.
Побочное действие.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, дискомфорт в области живота и персистирующая диарея.
Со стороны кроветворной системы: отмечаются случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцит ОЗУ и тромбоцит опеничнои пурпура. Есть отдельные сообщения о а пластическую анемию и панцитопению, при которых нельзя исключить влияние линкомицина как причину побочной реакции.
Реакции гиперчувствительности: сообщается о таких реакции гиперчувствительности, как ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилаксия, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Редко были зарегистрированы также случаи полиморфной эритемы, связанной с введением линкомицина, некоторые случаи были похожи на синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, сыпь, крапивница, вагинит, редко - эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны печени: желтуха и изменение показателей печеночных тестов (особенно повышение уровня трансаминаз в сыворотке) также могут наблюдаться при терапии линкомицином.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщается об эпизодах гипотонии после парентерального введения препарата, особенно при слишком быстром введении. Редко также эпизоды угнетение сердечной деятельности и функции дыхательной системы после слишком быстрого внутривенного введения.
Местные реакции: при внутримышечных инъекциях возможно местное раздражение, болезненность, образование затвердевания и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможно тромбофлебит. Вероятность этих реакций может быть сведенной к минимуму при введении препарата в форме глубоких внутримышечных инъекций при отказе от использования постоянных внутривенных катетеров.
Противопоказания. Линкоцин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к линкомицина или клиндамицина.
Особенности применения. Линкомицин в форме раствора для инъекций содержит бензиловый спирт. Имеются сообщения о том, что бензиловый спирт может вызывать развитие смертельного синдрома Gasping (нарушения со стороны дыхательной системы, которые проявляются в виде удушья) у недоношенных новорожденных.
Как и при применении почти всех антибиотиков, при применении линкомицина может развиться колит с возможным летальным исходом. Симптомы колита могут варьировать от скудного водянистый стул до тяжелой продолжительной диареи, сопровождающейся лейкоцитозом, лихорадкой, сильным схваткообразными болями в животе, наличием крови и слизи в кале, а при прогресса ванне этих симптомов может развиться перитонит, шок и токсический мегаколон.
Диагноз связанного с антибиотикотерапии колита обычно ставится на основании клинических симптомов. Диагноз подтверждается данными эндоскопического исследования, при котором выявляется псевдомембранозный колит, а в дальнейшем может быть подтвержден культуральным исследованием кала на наличие Clostridium difficile с использованием селективных сред, а также исследованием пробы кала на наличие токсинов, вырабатываемых C. difficile.
Развитие связанного с антибиотикотерапии колита происходит в период лечения или через 2 - 3 недели после окончания лечения антибиотиками.
Это осложнение наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных больных.
Если на фоне терапии развивается нетяжелый колит, то введение линкомицина рекомендуется прекратить. Рекомендуется провести лечение с использованием Колестираминовая и холестиполових смол, поскольку in vitro эти вещества связывают токсины. Холестирамин рекомендуется применять по 4 г 3 - 4 раза в сутки, а колестипол - по 5 г 3 раза в сутки.
Если развивается связан с антибиотикотерапии колит, то показано лечение введением жидкости, электролитов и белка.
Исследования также показывают, что токсины, продуцируемые Clostridium (особенно C. difficile), является основной прямой причиной колита, связанного с антибиотико терапией. Для лечения может применяться бацитрацин внутрь по 25000 МЕ 4 раза в сутки в течение 7 - 10 дней.
Нельзя применять лекарственные средства, которые вызывают кишечный стаз.
Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно с колитом.
Хотя установлено, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в спинномозговой жидкости может быть недостаточным для лечения менингита. Поэтому данный препарат при лечении менингита применять не следует.
При проведении длительной антибиотикотерапии линкомицином следует регулярно проводить исследование функции печени и почек. При применении линкомицина возможен чрезмерный рост нечувствительных к этому антибиотику микроорганизмов, особенно дрожжей.
Линкомицин не следует вводить в виде внутривенных инъекций в форме неразбавленного болюса, инфузия должна длиться не менее 60 минут, как указано в разделе "Способ применения и дозы". Линкомицин следует назначать с осторожностью больным с атопией.
Больным с тяжелыми заболеваниями печени и / или почек, сопровождающихся серьезными нарушениями метаболизма, подбор дозы следует проводить с осторожностью, а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке.
Беременность и лактация. Безопасность применения препарата при беременности до сих пор не установлена. Несмотря на это, при назначении препарата во время беременности следует тщательно взвесить соотношение ожидаемого терапевтического эффекта от применения препарата и возможного риска повреждения плода. Доказано, что линкомицин оказывается в материнском молоке в концентрации 0,5 - 2,4 мкг / мл, поэтому при применении линкомицина кормления материнским молоком следует временно прекратить.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой
При отсутствии тяжелых побочных реакций - маловероятно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Было установлено, что in vitro оказывается антагонизм между линкомицином и эритромицин. Поскольку этот антагонизм может быть клинически значимым, эти два антибиотики не следует вводить одновременно.
Установлено, что линкомицин обладает свойствами нейромышечной блокатора, следовательно он может усиливать действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому он должен назначаться с осторожностью больным, получающим препараты данной группы.
Такие лекарственные средства, как новобиоцин и канамицин, физически несовместимы с линкомицином.
Обнаружена перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей, месте при температуре 15 - 25 ° С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Флаконы содержат 2 мл раствора; по 1 флакону в упаковке.
