- Международное название: Lithium
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AN01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Лития карбонат
(LITHIUM CARBONICUM)
Общая характеристика:
Международное название: lithium, лития карбонат;
основные физико-химические свойства: белые или кремовые таблетки в форме плоского диска с краем, на одной из сторон надпись LC;
1 таблетка содержит лития карбоната 250 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, кремния диоксид, поливинилпирролидон.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A N01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Механизм действия лития до конца не установлен. Предполагают, что литий блокирует транспорт натрия в нейроны, что, в свою очередь, подавляет зависящее от деполяризации (то есть кальций-зависимое) вивильненнянорадреналину и дофамина (не влияя при этом на высвобождение серотонина). Считают также, что литий подавляет обратной восторг этих катехоламинов.
У пациентов с биполярными или униполярными аффективными расстройствами литий способствует исчезновению симптомов мании и предупреждает их развитие, а также предупреждает фазу депрессии или уменьшает ее симптомы при обоих типах аффективных расстройств, стабилизируя настроение больного.
У здоровых людей литий не приводит психотропного действия.
Соли лития подавляют действие АДГ (вазопрессина) и влияние тиреотропногогормону (ТТГ) на щитовидную железу, что может приводить к определенным побочных явлений.
В почках и щитовидной железе соли лития подавляют действие АДГ и тиреотропного гормона на аденилатциклазу.
Фармакокинетика. Лития карбонат почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, однако абсорбция проходит медленно и продолжается примерно 8:00. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Об' емрозподилу составляет примерно 0,7 л / кг. Лития не зв' связывается с белками и почти полностью (95%) выводится с мочой (4-5% препарата выводится с потом). Период полувыведения длительный и составляет около 19 часов, хотя этот показатель сильно отличается у разных людей (от 13 до 33 часов). В условиях дефицита натрия таводы реабсорбция лития в проксимальных канальцах почек усиливается, элиминация удлиняется (нормальная скорость элиминации составляет примерно 30 мл / кг / ч.), Что приводит к более высоким концентрациям лития в плазме крови. У людей пожилого возраста скорость выведения лития с мочой уменьшается, период полувыведения удлиняется. При лечении маниакальных расстройств терапевтическая концентрация лития в сыворотке должна составлять 0,8-1,2 ммоль / л, а для профилактики мании эффективны концентрации 0,5-0,8 ммоль / л.
Учитывая на узкой терапевтический индекс лития карбоната, суточную дозу следует определять, основываясь на измерениях концентрации лития в сыворотке (последний контроль - через 12:00 после последней дозы препарата) и на самочувствии пациента во время терапии.
Терапевтический эффект наступает через 1-3 недели после начала лечения.
Показания. Лития карбонат предназначен для лечения маниакальной фазы биполярного аффективного расстройства, для профилактики рецидива эпизодов биполярного аффективного расстройства, а также для уменьшения интенсивности и частоты последующих эпизодов мании у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе. Лития карбонат также применяют для профилактики фазы депрессии у пациентов с униполярным аффективным расстройством.
Способ применения и дозы.
Через узкий терапевтический диапазон концентраций лития дозы имеют подбираться индивидуально, основываясь на концентрации лития в сыворотке и клиническом эффекте.
Общая суточная доза, как правило, составляет от 0,5 до 1,25 г лития карбоната (за несколько приемов). Лечение нужно начинать с низкой суточной дозы, а затем постепенно ее увеличивать. Во время начального периода лечения концентрацию лития в сыворотке следует контролировать не реже одного раза в неделю. Оптимальная концентрация лития - от 0,5 до 0,8 ммоль / л. После достижения потрибноиконцентрациии контрольные анализы можно проводить реже - раз в месяц или раз в два месяца. В период ремиссии концентрацию лития в сыворотке можно определять каждые 2-3 месяца.
При тяжелых маниакальных расстройствах рекомендованная доза является 1,5-2,0 г в сутки, при этом концентрация лития в сыворотке должен находиться в пределах 0,6-1,2 ммоль / л. После облегчения тяжелых симптомов дозу лития карбоната следует немедленно уменьшить.
Суточную дозу лития карбоната нужно принимать не менее чем за три приема. В случае, если одна доза была пропущена, не следует удваивать следующую дозу.
Побочное действие.
Желудочно-кишечные расстройства, м'мышечная слабость, ощущение усталости часто наблюдаются в начале лечения, однако при его продолжении эти симптомы исчезают.
Частота и тяжесть побочных явлений зависят от чувствительности больного долитию и концентрации лития в плазме крови.
Наблюдали такие побочные эффекты терапии литием
Центральная и периферическая нервная система: псевдотумор мозга, м'мышечный тремор (крупно размашистый тремор и фибрилляции), атаксия, атетоз, повышенные сухожильные рефлексы, экстрапирамидные симптомы, недержание мочи и кала, судороги, сонливость, где ориентация, нарушения памяти памяти, кома, зрительные расстройства, расстройства речи, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, гипотензия, обморок, брадикардия, нарушение функции синусового узла, сосудистая недостаточность, периферические отеки.
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, отек слюнных желез.
Мочеполовая система: глюкозурия, снижение клиренса креатинина, альбуминурия, олигурия, симптомы диабета (полиурия, полидипсия).
Кожа: выпадение волос, угри, псориаз, зуд, сыпь, укрывания язвами, гиперкератоз, фолликулит.
Вегетативная нервная система: сухость во рту, импотенция.
Эндокринные железы базедова болезнь, гипотироидизм, гипертиреоидизм.
Другие: снижение массы тела, гипергликемия, гиперкальциемия, аллергический васкулит, анемия, лейкопения, лейкоцитоз, отек, расстройство вкуса, кариес.
Побочные эффекты, вызванные литием, более выражены у пациентов пожилого возраста, чем у молодых, несмотря на одинаковую концентрацию лития в плазме крови.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательных ингредиентов, тяжелая почечная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, органическая патология мозга, лейкозы, беременность (через эмбриотоксическое действие в первом триместре) и грудное вскармливание (литий выводится с молоком).
Препарат противопоказан детям.
Передозировки.
В случае острой передозировки могут наблюдаться рвота, диарея, дискинезия, судороги, кома, аритмии и сердечно-сосудистый коллапс. Эти явления могут быть опасными для жизни. Интенсивность проявлений пропорциональна концентрации лития в плазме крови.
При длительном лечении симптомы отравления развиваются постепенно. Причинами этого могут быть нерегулярное приема препарата, водно-электролитный дисбаланс в результате меняющегося поступления натрия хлора, повышенное выведение натрия под действием диуретиков или чрезмерного потоотделения.
Уровень лития в сыворотке в пределах 1,5-2 ммоль / л (через 12:00 после применения последней дозы) может вызвать диарею, тремор и фибрилляцию, м'мышечную слабость, расстройства речи и атаксию.
Концентрация лития в сыворотке, выше 2-3 ммоль / л, может привести спутанность сознания, судороги, расстройства памяти памяти, нистагм, комуто смерть.
Лечение передозировки.
Специфического антидота лития не существует. При менее тяжелых случаях отравления достаточно прекращения лечения на 1-2 дня и увеличенного поступления натрия хлорида (восстанавливать терапию можно только в меньших дозах, при цьомуобов' обязательно контролируя концентрацию лития в сыворотке). В тяжелых случаях необходимо промывание желудка, поддержание водно-электролитного балансута функционирования дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Обов' язковими является стимуляция выведения лития (а именно гемодиализ или форсированный диурез с маннитолом) и одновременное увеличение поступления натрия в организм.
Особенности применения. Следует осторожно применять литий у пациентов с болезнью Паркинсона, гипотиреоидизме, нарушением функциисинусового узла и AV проводимости, эпилепсией, псориазом, врожденной м'мышечной слабостью, диабетом и шизофренией.
Поскольку литий блокирует реабсорбцию натрия в почечных канальцах, во время лечения следует обеспечить адекватное поступление в организм натрия и воды.
При диарее или чрезмерном потоотделении (например, при инфекционных заболеваниях) может потребоваться снижение дозы или временном прекращении лечения.
У больных пожилого возраста клиренс карбоната может уменьшаться до 50%, поэтому необходимо пропорциональное уменьшение дозы препарата. Кроме того, концентрации лития в плазме, которые нормально переносят пациенты более молодого возраста, могут вызвать побочные явления у больных пожилого возраста (главным образом это проявляется дисфункциямицентральнои нервной системы).
Беременность и лактация. Препарат относится к категории Dщодо применения во время беременности. Литий проходит через плаценту. Назначение лития беременным женщинам, особенно во время первого триместра беременности, увеличивает риск врожденных пороков, особенно патологии сердечно-сосудистой системы.
Литий можно назначать беременным женщинам только при условии абсолютных показаний и невозможности назначить альтернативное лечение (или наличии противопоказаний к другим видам лечения).
Литий проникает в грудное молоко женщин, которые кормят грудью, поэтому грудное вскармливание во время лечения литием противопоказано.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Во время лечения тяжелых обострений болезни управления автомобилем и другими механизмами противопоказано. При профилактическом применении лития больные должны консультироваться со своим врачом по этому вопросу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диуретики, особенно тиазиды и амилорид, диета с низким содержанием натрия и повышенные потери натрия (например, вследствие чрезмерного потоотделения), задерживают выведение лития и повышают риск его накопления.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин, ибупрофен), тетрациклин, метилдопа и ингибиторы АПФ могут подавлять выведения лития с мочой.
Одновременное применение лития и галоперидола может приводить доенцефалопатии, характеризующееся утомляемостью, сонливостью, лихорадкой, м'Язовым тремором, дезориентацией, экстра пирамидными симптомами, лейкоцитоз, повышенным уровнем и активностью ферментов плазмы, повышением уровня мочевины и азота крови и утренней гипергликемии. Иногда енцефалопатияможе приводить к необратимому повреждению мозга. Аналогичное взаимодействие можливаи с другими нейролептиками.
Лития карбонат усиливает и продлевает действие м'мышечных релаксантов, независимо от их механизма действия, - как недеполяризующих (панкурониум) тадеполяризуючих (сукцинилхолин) препаратов, а в редких случаях провоцирует проявление симптомов врожденной м'мышечной слабости. Литий усиливает угнетающее действие высоких доз йодида на щитовидную железу. Сообщалось, что литий подавляет диюамфетаминив.
Флуоксетин, метилдопа и метронидазол могут увеличивать концентрацию лития в крови и таким образом повышать риск побочных и токсических эффектов лечения литием.
Хлорпромазин и другие производные фенотиазинов могут загострюватиекстра пирамидные симптомы и усиливать нейротоксическое действие лития. Одновременное назначение лития и трициклических антидепрессантов может провоцировать маниакальные или маниакально-депрессивные состояния.
Ксантины (т.е. аминофиллин, кофеин, теофиллин) и другие препараты злужною реакцией (например, натрия карбонат) и мочевина могут ускорять выведение лития, уменьшая таким образом его концентрацию в сыворотке.
Влияние лития на результаты лабораторных исследований: литий может повышать концентрации глюкозы, паратгормона и кальция в плазме.
Условия хранения. Хранить при температуре ниже 25 ° С, в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности - 3 года.
