preventavir
Разместить аптеку

Лизомак инструкция и описание

  • Международное название: Linezolid
  • Фарм. группа: Другие антибактериальные средства.
  • ATС-код: J01XX08
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛИЗОМАК 600
(LIZOMAC 600)

Состав
действующее вещество: linezolid;
1 таблетка содержит линезолида 600 мг
целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, повидон, масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6 000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Код АТС J01X Х 08.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамм положительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:
- Нозокомиальная пневмония
- Не госпитальная пневмония
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к линезолида или любого другого компонента, входящего в состав препарата. Возраст до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Лизомак назначают внутрь 2 раза в сутки. Пациентов, начавших лечение с парентеральной формы, по клиническим показаниям можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь. В таком случае подбор дозы не нужен, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.

Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей старше 12 лет
Показания Доза и способ введения Рекомендуемая продолжительность лечения (количество суток)
Нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) 600 мг каждые 12:00 10 - 14
НЕ госпитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией)
Инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) *
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицин-резистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) 600 мг каждые 12:00 14 - 28
Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинического эффекта.
Максимальная доза для взрослых и детей не должна превышать 600 мг 2 раза в сутки.
При невозможности приема препарата в предложенном выше дозировке необходимо применять это средство в другой лекарственной форме.
Больные пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Больные с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Больные с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин): коррекция дозы не требуется. В связи с неизвестной клинической значимости высокой экспозиции (до 10 раз) двух первичных метаболитов линезолида у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, у таких больных линезолид необходимо применять с осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Больные с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Однако в связи с ограниченным количеством клинических данных применение линезолида у таких пациентов рекомендуется только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Побочные реакции.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, вздутие живота, тошнота, диарея, рвота, изменение цвета языка. При применении линезолида известны единичные случаи поверхностного изменения цвета зубов. В таком случае изменение цвета может быть устранена с помощью профессионального зубного очистки (ручное удаление налета).
Инфекции и инвазии: кандидоз.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение вкуса, судороги нейропатия (периферическая, зрительного нерва) изредка наблюдалась при применении линезолида, особенно при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения - в 28 дней.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: оборотная анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Нарушение функции органа зрения: сообщается иногда о прогрессирования оптической нейропатии к потере зрения. Эти сообщения главным образом были у пациентов при превышении максимальной рекомендуемой продолжительности лечения - в 28 дней.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Нарушение метаболизма: лактатный ацидоз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, ангионевротический отек. Очень редко сообщается о буллезные нарушения кожи, такие как те, что описаны как синдром Стивенса Джонсона.
Лабораторные показатели: отклонение гематологических показателей и показателей функции печени.
Передозировки.
О случаях передозировки Лизомаку не сообщалось. Рекомендуется симптоматическая терапия с мерами, направленными на поддержание уровня клубочковой фильтрации. При гемодиализе выводится около 30% дозы линезолида.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Адекватные и контролируемые исследования по применению препарата у беременных женщин не проводились. Препарат следует применять во время беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает линезолид в грудное молоко, поэтому во время лечения следует решить вопрос о кормления грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения линезолида у детей до 12 лет не установлены, поэтому не следует назначать препарат этой возрастной категории.
Особенности применения.
Псевдомембранозный колит различной степени тяжести может развиться на фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, и может быть по тяжести от умеренной до такого, что представляет угрозу жизни. Это следует учитывать при развитии диареи у пациента, получающего антибиотико терапию.
Случаи диареи, ассоциированной с Clostridium difficile (сдадут), зафиксировано при применении практически всех антибактериальных средств, включая линезолид. По тяжести диарея может быть от умеренной - до тяжелого рокового колита. Лечение с применением антибактериальных средств изменяет нормальную флору ободочной кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile производит токсины А и В, вызывающих возникновение сдадут. Гиперпродукуючи токсины штаммов C. difficile вызывают увеличение заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть рефрактерными к антимикробной терапии и могут потребовать колэктомии. У всех пациентов, у которых в течение периода применения антибиотиков возникла диарея, должна быть рассмотрена возможность развития сдадут. Внимательное ведение истории болезни пациента необходимо с момента уведомления о возникновении сдадут до 2 месяцев после применения антибактериальных агентов.
У некоторых пациентов, которые получают линезолид, может развиться преходящая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения), что зависит от длительности терапии. В связи с этим необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови у пациентов, имеющих повышенный риск кровотечения, проявления миелосупрессии, принимающих препараты, способные уменьшить количество гемоглобина или количество тромбоцитов в крови или функциональные свойства тромбоцитов, а также при длительности лечения линезолидом более 2 недель.
Линезолид не проявляет клинической активности по грамотрицательных микроорганизмов и неэффективен при лечении этого вида инфекции. Если предполагается наличие сопутствующей грамм негативной инфекции или она подтверждена документально, рекомендуется терапия препаратами, к которым чувствительны грамотрицательные бактериальные штаммы.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с системными инфекциями с высоким риском развития опасных осложнений, такими, как инфекции центрального венозного катетера у больных, находящихся в отделениях интенсивной терапии. Препарат показан для применения у пациентов при септических состояниях, связанных с инфекциями катетера.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Никакого влияния на способность управлять транспортными средствами или работе с механизмами не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов во время лечения линезолидом могут возникать головная боль, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе со сложными механизмами, требующими внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Линезолид является слабым обратным неселективным ингибитором моноамин оксидазы (МАО), поэтому у некоторых пациентов препарат может вызвать умеренное усиление прессорного действия псевдо эфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламин гидрохлорида.
Рекомендуется уменьшить начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин (или его агонисты) и в дальнейшем осуществлять титрование дозы.
Фармакокинетика линезолида не меняется при одновременном назначении азтреонаму и гентамицин.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Линезолид представляет собой синтетический противомикробное средство и относится к классу оксазолидинонив, веществ с антимикробной активностью, активных in vitro в отношении аэробных грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белка в бактериях: связывается с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является важным компонентом процесса трансляции.
Пост антибиотическое эффект линезолида in vitro (PAE) для Staphylococcus aureus составлял примерно 2:00. На экспериментальных моделях у животных, PAE in vivo равен 3,6 - 3,9 часа для Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae, соответственно. К линезолида чувствительны микроорганизмы:
грамположительные аэробы Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы); Streptococcus pyogenes, стрептококки группы Viridans, стрептококки группы С;
грамотрицательные аэробы Pasteurella canis, Pasteurella multocida;
грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp .;
грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Prevotella spp .;
другие: Chlamydia pneumoniae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Резистентные микроорганизмы: Neisseria spp., Pseudomonas spp. и тому подобное.
Механизм действия линезолида отличается от механизмов действия антимикробных препаратов других классов (например, аминогликозидов, бета-лактамов, антагонистов фолиевой кислоты, гликопептидов, линкозамидов, хинолонов, рифампицин, стрептограминам, тетрациклинов и хлорамфеникола). Поэтому перекрестной резистентности между линезолидом и этими препаратами не существует. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов, как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность к линезолида развивается медленно путем многостадийной мутации 23 S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1 × 10-9 - 1 × 10-11.
Фармакокинетика.
Всасывания. При пероральном применении линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2:00, а биодоступность составляет около 100%.
Распределение. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Объем распределения препарата при достижении равновесной концентрации у здорового взрослого человека составляет в среднем 40 - 50 л, что примерно равно общему содержанию воды в организме. Связывание с белками крови достигает 31% и не зависит от концентрации.
Метаболизм. Выявлено, что изоформы цитохрома Р450 (CYP) не участвуют в метаболизме линезолида in vitro, и он не ингибирует активность клинически важных изоформ CYP (1А 2, 2С 9, 2С 19 2D6, 2Е 1, ПО 4).
Метаболическое окисления морфолинового кольца приводит в первую очередь к образованию двух неактивных производных карбоновой кислоты с незамкнутым кольцом. Метаболит гидроксиетилглицин (А) является основным метаболитом у человека и образуется вследствие не ферментативного процесса.
Другой метаболит - аминоетоксиоцтова кислота (В) образуется в меньшем количестве. Описаны и другие «малые» неактивные метаболиты.
Вывод. Линезолид в основном выводится с мочой в виде метаболита А (40%), неизмененном виде (30 - 35%) и метаболита В (10%). Неизмененный препарат фактически не определяется в фекалиях; с фекалиями выделялось 6% метаболита А и 3% метаболита В.
Фармакокинетика у отдельных групп больных.
Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте от 65 лет и старше.
Отмечено некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражались в несколько меньшем объеме распределения, снижении клиренса примерно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме.
Поскольку период полувыведения линезолида у женщин и мужчин существенно не отличается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, поскольку нет зависимости между клиренсом креатинина и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3:00 гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата. Фармакокинетика линезолида у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако поскольку линезолид метаболизируется вследствие не ферментативного процесса, то очевидно, что функция печени существенно не изменяет метаболизм линезолида.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: таблетки в форме капсулы, покрытые оболочкой, от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности.
2 года.
Упаковка.
По 4 или 10 таблеток в стрипе, каждый в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
 

  • Зивокс Показания: Инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грам положительными микро организмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: нозокомиальная пневмония; не госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Линезолид активен только в отношении грамположительных бактерий. Линезолид не проявляет клинической активности в отношении грам отрицательных возбудителей. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микро организмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Зивокс в аптеках
  • Лизолид Показания: Нозокомиальная пневмония; не госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции, включая вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и faecium.
    Лизолид в аптеках
  • Линезолид Показания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными грампозитвинимы микро организмами, в том числе инфекции, сопровождающиеся бактериемией - нозосомиальна пневмония вне госпитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей; энтерококковые инфекции, в том числе вызванные резистентными к ванкомицину штаммами Enterococcus faecalis и E. faecium.
    Линезолид в аптеках
  • Линезид Показания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией: госпитальная пневмония внебольничная пневмония осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилиночутливимы и метицилинорезистентнимы изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилиночутливимы изолятами) или Streptococcus pyogenes; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Линезид в аптеках
  • Линезолидин Показания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: нозокомиальная пневмония внебольничная пневмония осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин изолятами), Staphylococcus pyogenes или Staphylococcus agalactiae; неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчутливимы изолятами) или Staphylococcus pyogenes; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Линезолидин в аптеках
  • Лаен Показания: Инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: нозокомиальная пневмония внебольничная пневмония осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчутливимы изолятами) или Streptococcus pyogenes; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Лаен в аптеках
  • Линозид Показания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией), таких как: госпитальная пневмония внебольничная пневмония инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метицилинчутливимы и метициллин изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метицилинчувствимыми изолятами) или Streptococcus pyogenes; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Линозид в аптеках
  • Линезолф Показания: Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных или аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как: нозокомиальная пневмония внебольничная пневмония осложненные инфекции кожи и ее структур, в частности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительными и метициллин-резистентными изолятами), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae; неосложненные инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительными изолятами) или Streptococcus pyogenes; инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis. Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.
    Линезолф в аптеках