- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Комбинированные препараты ингибиторов АПФ
- ATС-код: C09BA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Лизотиазид
(LISOTHIAZIDE)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, овальной формы, несколько изогнутые, на одной стороне надпись «LZ 10» (таблетки 10 мг / 12,5 мг) или «LZ 20» (таблетки 20 мг / 12,5 мг), на другом - риска;
Состав таблетка 10 мг / 12,5 мг содержит лизиноприла дигидрата 10,89 мг (эквивалентно 10 мг лизиноприла безводного), гидрохлоротиазида 12,5 мг 1 таблетка 20 мг / 12,5 мг содержит лизиноприла дигидрата 27,78 мг (эквивалентно 20 мг лизиноприла безводного), гидрохлоротиазида 12,5 мг
крахмал преже латинизированный, крахмал кукурузный, кальция гидро фосфат безводный, маннитол, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему. Комбинированный препарат ингибитора АПФ и диуретика. Код АТС С 09В А 03.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Лизиноприл ингибирует АПФ, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Ингибирование АПФ (АПФ) приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II, что уменьшает вазопрессорный эффект и секрецию альдостерона. Гидрохлоротиазид осуществляет мочегонное действие, усиливая антигипертензивный эффект лизиноприла.
Фармакокинетика. В клинических исследованиях пик концентрации лизиноприла в сыворотке зафиксировано между 6 и 7:00 после перорального приема. Лизиноприл выделяется практически в неизменном виде с мочой. Степень всасывания лизиноприла составляет около 25-50%. Прием пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на абсорбцию лизиноприла. При многократном приеме период полувыведения лизиноприла составляет примерно 12:00.
У пациентов с почечной недостаточностью (уровень клубочковой фильтрациии> 30 мл / мин) фармакокинетика лизиноприла подобна таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Лизиноприл плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лизиноприл выводится при гемодиализе.
Период полувыведения гидрохлоротиазида составляет от 5,6 до 14,8 часов. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. По меньшей мере 61% перорально введенной дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 часов. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
Совместное применение лизиноприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на их биодоступность.
Показания. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы.
При эссенциальной гипертензии обычная доза составляет одну таблетку 10 мг / 12,5 мг или 20 мг / 12,5 мг, назначаемый один раз в сутки. Лизотиазид следует применять ежедневно примерно в одно и то же время. Если ожидаемый терапевтический эффект не может быть достигнут за период 2-4 недели доза может быть увеличена до двух таблеток один раз в сутки. При недостаточной эффективности препарата при назначении 1 раз в сутки, рекомендуется распределить суточную дозу на два приема. Максимальная суточная доза Лизотиазида составляет 40 мг / 25 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания.
Побочное действие.
Побочное действие, обусловленное лизиноприлом:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: у пациентов с высоким уровнем риска возможен инфаркт миокарда или сердечный приступ вследствие значительной гипотензии, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в эпигастрии, боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсические явления, гепатит (как гепатоцеллюлярная, так и холестатическая желтуха).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, изменения настроения, ментальные расстройства, утомляемость, нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, ринит, синусит.
Со стороны кожи: крапивница, зуд, усиленное потоотделение, алопеция, псориаз, кожные расстройства (в том числе пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема).
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия / анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, протеинурия, повышение уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.
Результаты лабораторных тестов: угнетение функций костного мозга, проявляющиеся анемией и / или тромбоцитопения и / или лейкопения, гипонатриемией. Есть сообщения о единичных случаях нейтропении, хотя причинная связь не установлена. Также есть сообщения о гемолитической анемии у пациентов, применявших лизиноприл, хотя причинная связь не установлена.
Другие: редко отмечается ангионевротический отек, который может угрожать жизни в случае отека лица, языка, горла, гортани; вертиго, расстройства вкуса.
Побочное действие, обусловленное гидрохлоротиазидом:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, раздражение желудка, запор, желтуха (печеночная холестатическая желтуха), сиалоденит.
Со стороны ЦНС: вертиго, ксантопсия.
Результаты лабораторных тестов: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, дисбаланс электролитов, включая гипонатриемию и гипокалиемии.
Со стороны кожи: покраснение, повышенная фото чувствительность, крапивница, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: некротизирующий ангиитов (васкулит, кожный васкулит).
Со стороны респираторной системы: дыхательные расстройства, включая пневмонию и отек легких.
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
Прочие: лихорадка, анафилактические реакции, спазмы мышц, тревожность, кратковременное помутнение зрения.
Противопоказания. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ (АПФ), а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Анурия, выраженные нарушения функции почек. Беременность и лактация, детский возраст.
Передозировки. Передозировка Лизотиазида может вызвать гипотонию. Основные симптомы включают признаки дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного мочеиспускания. Симптомами передозировки являются резкое снижение артериального давления, шок, слабость, головокружение, нарушение сознания, судороги икроножных мышц. Могут наблюдаться тошнота, рвота, жажда. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Прием Лизотиазида должен быть прекращен и пациента следует зилишиты под наблюдением врача. Лечебные мероприятия включают стимуляцию рвоты и промывание желудка. Для лечения используют внутривенное введение солевого раствора или других растворов для коррекции нарушений электролитного баланса, по показаниям. Может быть полезным применение ангиотензина II. В случае выраженной гипотензии пациента следует уложить на спину с приподнятыми ногами и быстро ввести внутривенно физиологический раствор. Лизиноприл может быть удален из кровообращения путем гемодиализа. Следует избегать использования поле акрилонитрилових мембран. Необходимо контролировать электролиты сыворотки и креатинин.
В случае развития ангио невротического отека необходимо вводить десенсибилизирующие средства.
Особенности применения. Пациенты, которые принимают диуретики, должны прекратить их применение за 2-3 суток до начала лечения Лизотиазидом.
Следует осторожно назначать больным с печеночной дисфункцией, тяжелой сердечной недостаточностью.
У больных с наличием сахарного диабета лечение Лизотиазидом проводят с тщательным контролем уровня сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Следует с осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста. Дозировка для этих пациентов начинается с меньших доз, дальнейшее увеличение дозы следует делать под контролем врача.
Осторожности требует прием Лизотиазида лицами, управляющими транспортными средствами.
Применение при почечной недостаточности. Тиазидные диуретики являются неэффективными при клиренсе креатинина ≤ 30 мл / мин. Лизотиазид не должен применяться для начальной терапии при любой степени почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина 30-80 мл / мин лизиноприл / гидрохлоротиазид можно применять только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Предшествующая терапия диуретиками. Симптоматическая гипотензия может возникать после приема первой дозы Лизотиазида, что чаще всего бывает у пациентов с объемным и / или солевым дефицитом вследствие предыдущей диуретической терапии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2 - 3 дня до начала терапии Лизотиазидом. Если это невозможно, следует начинать с Лизотиазида в дозе 2,5 мг / 12,5 мг.
Калий. Эффект потери калия, характерный для лечения те аридных диуретиками, как правило, ослабляется калий сохраняющим эффектом лизиноприла. Использование калийсодержащих продуктов, калийсберегающих веществ или калийсодержащих заменителей соли, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может приводить к значительному увеличению содержания калия в сыворотке. Если совместное применение лизиноприла и гидрохлоротиазида и любой из калийсодержащих веществ признается необходимым, оно должно применяться осторожно при условии контроля уровня калия в сыворотке.
Гипогликемические средства. Одновременное назначение ингибиторов АПФ и противодиабетических лекарств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) может усиливать гипогликемический эффект с риском гипогликемии. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность противодиабетических препаратов, вследствие чего может повыситься уровень сахара в сыворотке крови.
Литий. Диуретики и ингибиторы АПФ уменьшают почечный клиренс лития с высоким риском литиевой интоксикации. Одновременное применение Лизотиазида и препаратов лития не рекомендуется.
Наркотические анальгетики, антипсихотические средства. При одновременном применении Лизотиазида может возникать гипотензия после мочеиспускания.
Алкоголь может подсилюваты гипотензивное действие любых антигипертензивных средств.
Другие средства. Индометацин может снижать антигипертензивный эффект при одновременном назначении с Лизотиазидом. У некоторых пациентов с нарушением функции почек, получающих нестероидные противовоспалительные препараты, назначение ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Антигипертензивный эффект Лизотиазида может снижаться при одновременном применении с подобными веществами за счет задержки жидкости в организме.
Неполяризуючи мио релаксанты. Тиазидные диуретики могут повышать чувствительность к тубо курарину.
Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессоры, системные кортикостероиды или прокаинамид. Одновременное назначение с ингибиторами АПФ может приводить к повышению риска лейкопении.
Антациды к уменьшению биодоступности ингибиторов АПФ и гидрохлоротиазида.
Симпатомиметики. Могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ, поэтому необходимо контролировать кровяное давление, чтобы удостовериться в достижении ожидаемого эффекта.
Циклоспорин повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с ингибиторами АПФ.
Холестирамин, колестипол. Всасывания гидрохлоротиазида ухудшается при наличии анион-обменных смол. Одиночная доза как Колестираминовая, так колестиполовая смол связывает гидрохлоротиазид и уменьшает его всасывание в желудочно-кишечного тракта до 85 и 43 процентов, соответственно.
Кортикостероиды, ACTH. Интенсификация электролитного истощения, особенно гипокалиемия.
Антигипертензивные средства. При одновременном применении Лизотиазида другие антигипертензивные средства наблюдается аддитивное антигипертензивное действие.
Эстрогены при совместном приеме с Лизотиазидом могут вызвать повышение артериального давления.
Сердечные гликозиды. Токсичность сердечных гликозидов наперстянки повышается при одновременном применении с Лизотиазидом (за счет влияния гидрохлоротиазида).
Средства для наркоза при совместном применении с Лизотиазидом усиливают гипотензивное действие.
Гемодиализ. Лизиноприл выводится при гемодиализе. Пациентам, принимающим Лизотиазид, после окончания процедуры диализа рекомендуется введение дополнительной дозы Лизотиазида, которая эквивалентна 20% от обычной суточной дозы.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.
