- Международное название: Betaxolol
- Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
- ATС-код: C07AB05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛОКРЕН
(LOKREN)
Общая характеристика:
Международное название betaxolol;
основные физико-химические свойства: белые двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые оболочкой, с линией деления на одной стороне и гравировкой «КЭ 20» - на другой
1 таблетка содержит 20 мг бетаксолола гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия амилопектина гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, делимые.
Фармакологическая группа. Блокатор бета-адренорецепторов.
Код АТС С 07А В 05.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:
- Кардиоселективным бета-блокирующим действием;
- Отсутствием частичной агонистической активности (то есть не проявляет собственной симпатомиметической действия);
- Слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих рекомендованные терапевтические дозы.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте "первого прохождения" через печень и очень высокой биодоступности - около 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении.
Бетаксолол связывается с белками плазмы примерно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л / кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола обнаруживается в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации - через почки.
Выделение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.
Показания. Артериальная гипертензия. Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Способ применения и дозы. Обычная доза - одна таблетка 20 мг в сутки при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг в сутки.
Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек.
Дозу необходимо адаптировать к состоянию почек больного: при клиренсе креатинина ³ 20 мл / мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение начиная с первой недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки (независимо от частоты и расписания процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ).
Для больных с недостаточностью функции печени нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
Побочное действие.
Клиническая. Астения, похолодание конечностей, брадикардия (возможно, тяжелая), желудочно-кишечные расстройства (боли в животе, тошнота и рвота), импотенция, бессонница. Значительно реже наблюдаются замедление AV проводимости или усиления существующей AV-блокады, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты, различные кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза (см. «Особенности применения»), парестезии , сухость в глазах, ночные кошмары.
Лабораторные показатели. Редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которая только в исключительных случаях сопровождалась клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходивших после прекращения лечения.
Противопоказания. Анафилактические реакции в анамнезе. Повышенная чувствительность к бетаксолола или другим компонентам препарата (см. «Состав»). Тяжелые формы астмы и хронические обструктивные заболевания легких. Рефрактерная сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Блокада второй и третьей степени у больных, не имеющих водителя ритма. Монотерапия препаратом при типичной форме стенокардии Принц метала. Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду). Брадикардия (<45-50 ударов в минуту). Тяжелые формы синдрома Рейно и нарушение периферического кровообращения. Нелеченная феохромоцитома. Артериальная гипотензия. Комбинированная терапия с флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы / галактозы или дефицит лактазы (из-за содержания в составе препарата лактозы). Кормления грудью. Дети до 14 лет.
Передозировки. Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение артериального давления.
При брадикардии или чрезмерном снижении артериального давления необходимо ввести
1-2 мг атропина внутривенно,
1 мг глюкагона (введение препарата повторяют при необходимости),
при необходимости делается медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5-10 мкг / кг / мин добытая мину.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы:
глюкагон из расчета 0,3 мг / кг,
госпитализация в отделение интенсивной терапии,
изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.
Особенности применения.
Отмена препарата. Лечение препаратом не следует прекращать внезапно, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Дозу необходимо снижать постепенно, в течение одной-двух недель, а при необходимости можно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
Бронхиальная астма и хронические обструктивные заболевания легких. Бета-адреноблокаторы могут назначаться только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку дыхательной функции.
При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры (b2-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения больных с НЕ рефрактерной сердечной недостаточностью ЛОКРЕНА, при необходимости, может применяться под тщательным контролем в низких дозах, постепенно повышаются.
Брадикардия. Дозу необходимо уменьшить, если частота сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50-55 ударов в минуту и ??у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Блокада первой степени. Учитывая негативный дромотропный эффект бета-блокаторов, ЛОКРЕНА с осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой I степени.
Стенокардия Принц метала. Количество и продолжительность приступов стенокардии могут увеличиться при применении бета-блокаторов у больных стенокардией Принц метала. Применение препарата возможно при заболевании средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома. При применении бета-адреноблокаторов для лечения гипертензии, вызванной феохромоцитомой, нужен тщательный мониторинг артериального давления.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому не следует применять препарат для лечения детей.
Больные пожилого возраста. Нужно быть осторожными: лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под тщательным наблюдением.
Больные с почечной недостаточностью. Для больных с почечной недостаточностью дозировку необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. "Способ применения и дозы»).
Больные сахарным диабетом (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»). Следует предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.
Псориаз (см. «Побочное действие») Назначение препарата требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку есть сообщения об ухудшении состояния больных псориазом во время лечения бета-адрено блокаторами.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактических реакций, особенно связанных с применением флоктафенином (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или при проведении десенсибилизации терапия бета-адрено блокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Общая анестезия. Бета-блокаторы вызывают ослабление рефлекторной тахикардии и увеличивают риск гипотензии. Продолжение лечения бета-блокаторами снижает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что больной проходит лечение бета-блокаторами.
При необходимости прекращения лечения и отмены препарата считается достаточным 48 часов для восстановления чувствительности к катехоламинов.
Терапия бета-адрено блокаторами не должна прекращаться:
у больных с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов;
в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии необходимо применять средства, которые подавляют миокард наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз. Бета-блокаторы маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов анти допингового контроля.
Беременность.
Тератогенность: в экспериментах на животных не было выявлено тератогенных свойств препарата. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у человека, а результаты контролируемых исследований не выявили дефектов развития плода при родах.
Неонатальный период. У новорожденных, матери которых применяли бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного следует поместить в отделение интенсивной терапии (см. "Передозировка"). В такой ситуации необходимо избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких). Также есть сообщения о брадикардии, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль частоты пульса и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Лактация. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения ЛОКРЕНА не рекомендуется, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Данных нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию: бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуафанцин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, которые применяются для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное применение ЛОКРЕНА с указанными ниже препаратами.
Флоктафенином. В случае шока или гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленная аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.
Не рекомендуется применение ЛОКРЕНА с указанными ниже препаратами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушение автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусового узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно у больных пожилого возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Необходима осторожность при применении ЛОКРЕНА с указанными ниже препаратами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции подавления бета-адренорецепторов можно устранить бета-стимуляторами).
Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимого лечения.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательная аритмия (кроме Сультоприд).
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол) некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, внутренне венный эритромицин, галофантрин, мизоластин , моксифлоксацин, пентамидин, внутренне венные спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужной контроль артериального давления и корректировки дозы антигипертензивного средства.
Инсулин и противодиабетические сульфаниламиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Необходим регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усилением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и ЭКГ-контроль и, возможно, определение концентрации лидокаина в плазме как во время лечения бета-адрено блокаторами, так и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновых производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адрено блокаторами может минимизировать рефлекторные симпатичные механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, родственные имипрамином, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от +15 до + 25 ° С). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
