- Международное название: Loperamide
- Фарм. группа: Средства, подавляющие перистальтику (антиперистальтичес...
- ATС-код: A07DA03
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Лоперамида гидрохлорид
(Loperamidi hydrochloridum)
Общая характеристика:
Международное название: loperamide; 4- [4- (4-хлорофенил) -4-гидроксипиперидин о] -N, N-диметил-2,2-дифенилбутирамиду гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, с полусферическими концами, с корпусом темно-красного цвета и черной крышечкой или с корпусом - белого, крышечкой - желтого, зеленого, голубого цветов; содержимое капсулы - порошок белого цвета;
1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Анти перистальтические средства. Код АТС: А 07D A03.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Антидиарейный средство. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, производит анти секреторную действие. Повышает тонус анального сфинктера, способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, который регулирует кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, отличает его от других опиатных антагонистов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85% лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5% в печени, 0,04% в мозге. Около 97% препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4:00. Период полураспада - 17-40 часов. В объеме 5% лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25% - с калом, 70% снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40% метаболизируется в печени и в виде конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочи низкий, а при печеночной недостаточности возможно пидвищення его содержания в плазме крови.
Показания. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, психосоматического, медикаментозного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушениях метаболизма и абсорбции, при наложении илеостомы, а также при несептичноий форме раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами.
Способ применения и дозы. Взрослым и детям старше 5 лет при острой диарее первоначально назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, затем по 0,002 г после каждого акта дефекации калом жидкой консистенции. При хронической диарее начальная доза для взрослых и детей равна 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, затем устанавливают поддерживающую дозу 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 0,016 г (8 капсул) для взрослых, 0,0004 г / кг массы тела - для детей. После нормализации акта дефекации калом нормальной консистенции или за ее отсутствии в течение 12:00 препарат отменяют.
Побочное действие. При длительном применении - реакция гиперчувствительности (сыпь на коже), дискомфорт в нижней части живота. Редко возможны тошнота, рвота, запор, сухость во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость. Крайне редко - кишечная непроходимость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату дети в возрасте до 5 лет; заболевания с нарушением перистальтики (илеус, субилеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит; I триместр беременности, период кормления грудью.
Передозировки. Оказывается угнетением центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания). Как антидот используют налоксон (внутривенно в дозе 0,4 мг / мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами), с последующим клиническим наблюдением в течение 48 часов.
Особенности применения. Применение препарата не заменяет этиотропное терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метиоризму, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.
В случае возникновения сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. С целью предотвращения взаимному усилению эффекта, не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м холинолитическими средствами (атропин).
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 1 или по 2 блистера в пачке, или, по согласованию с потребителем, упаковка блистеров в коробке.
Производитель. ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа »
