- Международное название: Amikacin
- Фарм. группа: Аминогликозиды.
- ATС-код: J01GB06
- Условие продажи: по рецепту
Лорикацин
(LORIKACINÒ)
Состав
действующее вещество: amikacin;
1 мл амикацина сульфат в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия цель бисульфит (Е 223), кислота серная 30%, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.
Противопоказания.
Почечная недостаточность
неврит слухового нерва
беременность;
период кормления грудью
повышенная чувствительность к амикацину или любого другого антибиотика амино гликозидной группы и их производных;
миастения гравис;
нарушение функции вестибулярного аппарата;
азотемия (остаточный азот выше 150 мг%);
предшествующее лечение ото или нефро- токсичными препаратами.
Способ применения и дозы.
Применяют Лорикацин внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг / кг каждые 8 ??ч или по 7,5 мг / кг каждые 12 ч. Максимальная доза - 15 мг / кг в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу делят на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней - при в.
Недоношенным новорожденным назначают в начальной дозе насыщения 10 мг / кг, а затем каждые 18-24 ч по 7,5 мг / кг в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначают 10 мг / кг, затем 7,5 мг / кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и / или увеличить интервалы между приемами. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между приемами антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч.
Вводить Лорикацин путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 мин (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным - в течение 1-2 ч. Концентрация раствора Лорикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Внутривенно инъекцию Лорикацина нужно делать очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.
Для внутривенного введения можно применять следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).
Побочные реакции.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микро гематурия), редко почечная недостаточность.
Со стороны органов слуха: частично восстановительная либо не восстановительная глухота, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, вестибулярные расстройства.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцит опения, гематурия, тромбоцитопения
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, лихорадка, редко - отек Квинке.
Местные реакции: в единичных случаях - нарушение нейромышечной проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады.
Другие: боль в месте введения инъекции, парестезии, тремор.
Передозировки. При передозировке возможно появление токсических реакций в виде головной боли, сонливости.
При необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень амикацину непрерывной артериовенозной гемофильтрации. Также применяют обменную гемотрансфузии для выведения препарата из организма у новорожденных детей.
При первых признаках блокады нервно-мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может осуществлять нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан при беременности.
При применении Лорикацина кормления грудью следует прекратить в связи с тем, что амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Дети. Лорикацин применяют с осторожностью у недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недо разложения выделительной системы вывода аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.
Особенности применения.
Не рекомендуется назначать Лорикацин больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии. С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также людям пожилого возраста, пациентам которые имеют нарушения нервно-мышечной проводимости в связи с возможностью возникновения курареподобными эффекта.
Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития вот токсического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото и нефротоксических осложнений и уменьшения количества их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, который необходимо проводить не реже 1 раза в неделю.
Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития вот токсических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.
Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу Лорикацина в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужен анализ мочи до или во время лечения.
Необходимо периодическое обследование и запись аудио грамма, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием Лорикацина.
Применение Лорикацина может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланин аминотрансфер аза, аспартатаминотрансфер аза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфата, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.
У пациентов с нарушением функции почек суточная доза должна быть снижена и / или интервал между дозами увеличено, в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке, для предотвращения накопления препарата в крови и сведения к минимуму риска вот токсичности. Если появляются признаки раздражения почек (альбуминурия, микро гематурия, лейкоцитурия), гидратация должна быть увеличена и снижена дозировка. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки вот токсичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение Лорикацина должно быть прекращено или уменьшено дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение должно быть прекращено.
Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например, производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитии не восстановительной глухоты.
Нельзя назначать одновременно два аминогликозиды или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем через 4-6 недель.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами.
В случае применения нескольких антибиотиков Лорикацин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.
Одновременное введение Лорикацина с анестетиками и мио релаксантами может привести к блокированию нейромышечной передачи и паралич дыхательных мышц.
Также усиление нервно-мышечного блокирования отмечается при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и при переливании большого количества крови из цитирует ними консервантами.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения Лорикацина. Когда Лорикацин применяется одновременно с внутривенного введения индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.
При одновременном применении с ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентген контрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, поле миксин и фуросемид повышается риск развития нефротоксического действия.
При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.
Риск развития вот токсического действия возрастает при одновременном применении Лорикацина с фуросемидом и этакриновой кислотой.
Комбинации антибиотиков - амикацин + цефтазидим и амикацин + цефотаксим выявляют наиболее аддитивный и синергическому эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Амикацин - полусинтетический амино гликозидная антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает сквозь мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.
Активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp. Proteus spp. (индол положительные и индол отрицательные штаммы), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.
Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., В т. Ч. Стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторых цефалоспоринов и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амикацин при некоторых условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, вызываемая чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики, и при смешанных стафилококковой-грамотрицательных инфекциях.
Амикацин неактивный по анаэробных возбудителей.
Фармакокинетика. После введения Амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 часа после введения и через 0,5 часа после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 ч.
Распределение.
Связывание с белками крови составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной веществе (содержании абсцессов, гидроторакс, асцитической, перикардиального, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации Амикацина отмечаются в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в корковом слое; меньшие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
У взрослых в средних терапевтических дозах Амикацин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек - проникновение резко увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.
Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.
Вывод.
Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) в неизменном состоянии, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс - 79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных - 5-8 часов, у старших детей - 2,5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и более; при муковисцидозе - 1-2 часа.
Конечная величина периода полувыведения - более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).
Выводится при гемодиализе 50% за 4-6 часов, перитонеального диализа - 25% за 48-72 часа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, от бесцветного до желтоватого цвета, без запаха раствор.
Несовместимость.
Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. При необходимости два препарата вводят отдельно, последовательно.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ° С. Не допускать замораживания!
Упаковка. Ампулы по 2 мл, содержащих 100 мг или 500 мг амикацина в виде амикацина сульфата, вложенные в картонную коробку по 10 ампул.
Категория отпуска. По рецепту.
