- Международное название: Losartan
- Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
- ATС-код: C09CA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Лориста
(LORISTA)
Общая характеристика:
Международное название losartan;
основные физико-химические свойства: таблетки 12,5 мг: желтые, овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой таблетки 25 мг: желтые, овальные, немного двояковыпуклые, таблетки, покрытые пленочной оболочкой с насечкой на одной стороне таблетки 50 мг: белые, круглые, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенным краем, с насечкой на одной стороне таблетки 100 мг: белые, овальные, немного двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
1 таблетка содержит 12,5 мг 25 мг, 50 мг или 100 мг лозартана в виде калиевой соли;
вспомогательные вещества: таблетки по 12,5 мг и 25 мг крахмал кукурузный, преже латинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, целлюлоза, лактоза, гипромельоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновий желтый (Е 104);
таблетки по 50 мг и 100 мг крахмал кукурузный, преже латинизированный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, целлюлоза, лактоза, гипромельоза, тальк, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТС С 09С А 01.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Лозартан является антигипертензивным средством, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Он блокирует рецепторы ангиотензина II (типа АТ1), которые находятся в разных тканях, включая гладкие мышцы сосудов, кору надпочечников, почки и сердце, блокирует развитие эффектов ангиотензина II, а именно уменьшает артериальную вазоконстрикцию, уменьшает давление заклинивания в легочных сосудах , снижает общее периферическое сопротивление, что приводит к снижению системного артериального давления. У пациентов с сердечной недостаточностью лозартан повышает толерантность к физическим нагрузкам.
Фармакокинетика. После приема лозартан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он проходит значительный метаболизм первого пути с образованием активных метаболитов карбоновой кислоты и других неактивных метаболитов. Системная биодоступность составляет примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана в сыворотке крови достигается в течение 1:00, а его активного метаболита - в течение 3-4 часов после применения. С белками плазмы, в основном, с альбумином, связывается 99% лозартана и активного метаболита.
Клиренс лозартана и его активного метаболита из плазмы соответственно составляет примерно
10 мг / с (600 мл / мин) и 0,83 мл / с (50 мл / мин). Клиренс лозартана и его активного метаболита из почек составляет соответственно 1,23 мл / с (74 мл / мин) и 0,43 мл / с (26 мл / мин.). При пероральном приеме с мочой выводится 4% принятой дозы лозартана в неизмененном виде и 6% - в виде активного метаболита. Период полувыведения составляет 2:00 и 6-9 ч соответственно. С мочой выводится 35%, с калом - 58%.
У пациентов со слабым или умеренным алкогольным циррозом печени отмечалась более высокая концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови после перорального приема по сравнению с концентрацией у молодых мужчин-добровольцев. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.
Показания.
Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией при гипертрофии левого желудочка, нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией.
Способ применения и дозы.
Применение препарата не зависит от приема пищи. Лористу можно применять с другими гипотензивными препаратами.
Артериальная гипертензия: начальной и поддерживающей дозой для большинства пациентов 50 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3 - 6 недель лечения. У пациентов с пониженным внутренне сосудистым объемом (например, у пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах) начальной рекомендованной дозой является 25 мг один раз в сутки. Для людей пожилого возраста и пациентов с умеренным нарушением функции почек, включая пациентов, которым проводится диализ, не нужно изменять начальную дозу. Для пациентов с дисфункцией печени лечение рекомендуется начинать с применения меньших доз. Начальная доза может быть 25 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Стандартной поддерживающей дозой является 50 мг один раз в сутки, хорошо переносится пациентами.
Дозу рекомендуется повышать по такой схеме: 1-я неделя: 1-й - 7-й день: по 1 таблетке 12,5 мг один раз в сутки
2-я неделя: 8-й - 14-й день по 1 таблетке 25 мг один раз в сутки
3-я неделя: 15-й - 21-й день по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки
4-я неделя: 22-й - 28-й день по 1 таблетке 50 мг один раз в сутки.
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией при гипертрофии левого желудочка: обычной начальной дозой Лористы 50 мг один раз в сутки. В зависимости от реакции АД можно повысить дозу лозартана до 100 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Нарушение функции почек у пациентов с сахарным диабетом II типа и протеинурией: обычной начальной дозой Лористы 50 мг один раз в сутки. В зависимости от реакции артериального давления дозу можно увеличить до 100 мг один раз в сутки. Лористу можно применять вместе с другими гипотензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, альфа- или бета-блокаторами и гипотензивными средствами центрального действия), а также с инсулином и другими распространенными гипогликемическими средствами (например, производными мочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозид азы ).
Побочное действие.
Может появиться головная боль, головокружение, бессонница, сердцебиение, тахикардия, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, отек слизистой оболочки носа, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, миалгия, боль в спине, астения, усталость , отеки, боль в груди, гиперкалиемия. Редко - ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница,
зуд, гепатит, нарушение функции печени, боли в суставах, незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко возможны увеличение активности ферментов печени.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к лозартану или любой другой вещества, входящего в состав этого препарата, беременность и кормление грудью, детский возраст.
Передозировки.
Данные о передозировке ограничены. Наиболее вероятным следствием передозировки может быть артериальная гипотензия и тахикардия может также возникать брадикардия через парасимпатическую (Вагусные) стимуляцию. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма путем гемодиализа.
Особенности применения.
Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с гиповолемией, вызванной лечением диуретиками том, что может возникать симптоматическая гипотензия. Таким больным необходимо снизить начальную дозу и провести коррекцию дегидратации до начала лечения. Необходимо также учитывать нарушение электролитного баланса, которое является частым осложнением у пациентов с нарушением функциональной активности почек с сахарным диабетом или без него. У пациентов с циррозом печени происходит увеличение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с заболеваниями печени рекомендуется начинать лечение с применением низких доз. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови. Клинические испытания не выявили каких-либо отличий относительно безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.
Особые предостережения относительно неактивных веществ
В состав Лористы входит лактоза, поэтому препарат не рекомендуется применять пациентам с патологическими состояниями: дефицит фермента лактазы, галактоземия или синдром нарушения абсорбции глюкозы / галактозы.
Беременность и кормление грудью
Беременные и женщины, которые кормят грудью, не должны принимать лозартан.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Не имеет данных, которые бы свидетельствовали, что лозартан влияет на способность управлять автомобилем и использовать технические устройства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики и другие антигипертензивные средства усиливают действие лозартана. Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не. При одновременном применении рифампицина и флуконазола отмечалось снижение концентрации активных метаболитов лозартана. Клинические последствия такого взаимодействия не известны. Как и в случае применения других препаратов, которые блокируют ангиотензин II или его эффекты, одновременное введение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или солевых заместителей, в которых содержится калий, может приводить к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Как и в случае с другими гипотензивными средствами, гипотензивный эффект лозартана может снижаться при одновременном введении нестероидных противовоспалительных средств (например, индометацин), симпатомиметиков.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности таблеток 12,5 мг 25 мг, 100 мг - 2 года, таблеток по 50 мг - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки 12,5 мг 25 мг, 50 мг или 100 мг (10 таблеток в блистере, 3, 6, 9 блистеров) в картонной коробке.
Производитель. КРКА, д. Д., Ново место, Словения.
