- Международное название: Doxazosin
- Фарм. группа: Антиадренергические средства с периферийным механизмом...
- ATС-код: C02CA04
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
МАГУРОЛ
(MAGUROL)
Общая характеристика:
Международное название: doxazosin; 1- (4-амино-6-7-диметокси-2-квиназолинил) -4 (1,4-бензодиоксан-2-ил карбонил) пиперазина метаносульфат;
основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки с насечкой;
1 таблетка содержит доксазозина 2 мг, 4 мг
целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмала, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Анти адренергические средства с периферическим механизмом действия; блокаторы a1-адренорецепторов. Код АТС С 02С А 04.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Селективный постсинаптический блокатор a1-адренорецепторов. Уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), снижает артериальное давление, положительно влияет на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.
При приеме препарата 1 раз в сутки гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Артериальное давление снижается постепенно; максимальный эффект отмечается через 2 - 6:00 после приема. В отличие от неселективных блокаторов a-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается.
Прием препарата больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению выраженности симптомов заболевания. Это действие связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является блокатором a1-адренорецепторов подтипа A, рецепторов, 70% из которых находятся в предстательной железе.
Фармакокинетика. После приема в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2:00. Большая часть доксазозина (98%) связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двухфазное, период полувыведения - 22 часов, что позволяет применять доксазозин 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотранформации в печени; менее 5% дозы выводится с мочой в неизмененном виде. У больных пожилого возраста и с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не меняется. Выводится в грудное молоко. Диализ неэффективен.
Показания.
При артериальной гипертензии как средство монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (при нормальном, так и при повышенном артериальном давлении).
Способ применения и дозы.
При артериальной гипертензии взрослым МАГУРОЛ назначают в дозе 1 - 16 мг. Лечение начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 - 2 недель. В течение следующих 1 - 2 недель дозу можно повысить до 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу следует повышать постепенно, через равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг (в зависимости от выраженности гипотензивного эффекта). Как правило, терапевтическая доза составляет 2 - 4 мг 1 раз в сутки.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза МАГУРОЛУ составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики индивидуальной реакции пациента на лечение дозу можно повышать до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1 - 2 недели. Как правило, рекомендуемая доза составляет 2 - 4 мг 1 раз в сутки.
Коррекция дозы МАГУРОЛУ больным с почечной недостаточностью не требуется.
Препарат применяют длительности, срок лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. при применении у больных АГ
Чаще всего отмечались ортостатические реакции (редко потеря сознания) или неспецифические побочные эффекты, которые включали головную боль, головокружение, утомляемость, общую слабость, сонливость, астению, отеки, тошноту, ринит.
Организм в целом: астения, утомляемость, слабость.
ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость.
Желудочно - кишковой тракт: тошнота.
Дыхательная система: ринит.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У больных ДГПЖ отмечались те же побочные эффекты, что и у больных АГ.
После широкого внедрения в практику поступили сообщения о таких нежелательных явлений:
Кроветворения и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.
Органы чувств: шум в ушах, ухудшение зрения.
Организм в целом: аллергические реакции, боль, приливы, увеличение массы тела.
Желудочно - кишковой тракт: анорексия, боль в желудке, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.
Печень: холестаз, гепатит, желтуха.
Опорно - двигательный аппарат: артралгия, боль в спине, судороги, мышечная слабость, миалгия.
ЦНС и периферическая нервная система: парестезия, тремор, возбуждение, тревога, депрессия, бессонница, раздражительность.
Дыхательная система: бронхоспазм, кашель, нарушение дыхания, носовые кровотечения.
Репродуктивная система и эндокринная система: гинекомастия, импотенция, приапизм.
Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Кожа и ее придатки: алопеция, пуриго, пурпура, гиперемия, крапивница.
Сердечно сосудистая система: гипотензия, постуральная гипотензия.
Ниже приведены другие побочные реакции, которые проявлялись в ходе после регистрационных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Магуролом): брадикардия, тахикардия, мерцательная аритмия, боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, нарушение мозгового кровообращения .
Противопоказания. Повышенная чувствительность к хиназолина и другим компонентам препарата. Беременность. Лактация. Дети.
Передозировки. Если передозировка МАГУРОЛУ повлекло артериальной гипотензии, больного необходимо немедленно уложить на спину, опустив голову. При необходимости применяют плазмозамещающих растворов и вазопрессорные вещества, контролируют функцию почек. За высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови проведения диализа неэффективно.
Особенности применения. Необходимо с осторожностью назначать МАГУРОЛ, как и другие препараты, полностью подвергаются биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.
Опыт применения МАГУРОЛУ для лечения детей отсутствует.
Безопасность применения в период беременности и кормления грудью не установлена.
В связи с тем, что доксазозин может вызывать ортостатические реакции, особенно в начале лечения или при повышении дозы, целесообразно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов, его можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой пациентам с сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. МАГУРОЛ in vitro не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике применения МАГУРОЛУ не сопровождалось любой взаимодействием с те аридных диуретиками, фуросемидом, блокаторами b-адренорецепторов, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Варденафил следует принимать через 6:00 после приема МАГУРОЛУ. Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется применять препарат одновременно с алкоголем и грейпфрутовым соком.
Условия хранения. Хранить при температуре 15-250С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере и по 2 блистера в пачке.
Производитель. "Медокеми Лтд".
