- Международное название: Midecamycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Макропен®
(Macropen®)
Состав
действующее вещество: мидекамицин;
1 таблетка содержит 400 мг Мидекамицин;
вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акра латный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин. Код АТС J01F A03.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и Ureaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериями Campylobacter spp .; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Мидекамицин, Мидекамицин ацетата или к любому другому компоненту препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Способ применения и дозы.
Препарат следует применять перед приемом пищи.
Взрослые и дети с массой тела более 30 кг по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.
Детям с массой тела менее 30 кг применяют суспензию для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
очень редко эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея и стоматит;
очень редко псевдомембранозный колит, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редко: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны пищеварительной системы:
Очень редко - повышение уровня трансаминаз и желтуха.
Если имеют место тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.
Передозировки.
О случаях передозировки не сообщалось.
При приеме доз препарата, превышающих терапевтические, может наблюдаться тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет сообщений о вредном влиянии Мидекамицин на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Поскольку препарат выделяется с грудным молоком, кормление грудью следует прекратить на период лечения Макропеном.
Дети. Препарат применяют детям с массой тела более 30 кг.
Особенности применения.
Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.
Длительное применение препарата может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данные о влиянии Макропена на способность управлять транспортом и работе с механизмами отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Мидекамицин метаболизируется в печени, где он может блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не будут связаны с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450. В результате они не влияют на фармакокинетику теофиллина.
Следует с осторожностью применять пациентам, которые параллельно применяют карбамазепин или циклоспорин, и по возможности следует контролировать уровень последних в сыворотке крови через возможность увеличения уровня циклоспорина в сыворотке крови (вдвое), удлинение периода полувыведения и увеличение AUC (площадь под кривой) карбамазепина.
Не рекомендуется применять алкалоиды спорыньи, поскольку Макропен может подавлять их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.
Следует быть осторожным при одновременном применении Мидекамицин с варфарином, поскольку вывода последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Мидекамицин - макролидный антибиотик широко спектра действия, активен против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и Listeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробных бактерий (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы. Метаболиты Мидекамицин проявляют аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное.
Мидекамицин подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транс локации. Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.
Главным образом мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может оказывать бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микро организма. Активность in vitro снижается в кислотной среде. Если значение pH в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8, минимальная ингибирующая способность Мидекамицин снижается вдвое. Если pH снижается, ситуация меняется на противоположную.
Мидекамицин аккумулируется в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды аккумулируются в нейтрофилах. Исследования in vitro обнаружили, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином. In vivo мидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования указывают: мидекамицин влияет на иммунную систему, что важно для против биотического эффекта Мидекамицин in vivo.
Фармакокинетика.
Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг / мл и 1,31-3,3 мкг / мл, соответственно, за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.
Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций более высоких, чем в крови, на 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицину составляет 228-329 л.
47% Мидекамицин и 3% -29% метаболитов связываются с белками. Мидекамицин ацетат также выделяется с грудным молоком. После приема дозы 1200 мг / сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.
Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только примерно - 5% с мочой.
Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. 8 таблеток в блистере, 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. КРКА, д. Д., Ново место, Словения.
