preventavir
Разместить аптеку

Мема инструкция и описание

  • Международное название: Memantine
  • Фарм. группа: Средства для применения при деменции
  • ATС-код: N06DX01
  • Условие продажи: по рецепту


И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Мема
(MEMA)
Общая характеристика:
Международное название memantine;
основные физико-химические свойства: таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой с одной стороны и оттиском «М 9MN» и «10» с другой;
1 таблетка содержит 10 мг мемантина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Opadry white.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при деменции.
Код АТС N06D X01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. В проявлениях симптомов и прогресса ванне нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаминергичнои нейромедиации, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин - потенциал зависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин блокирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
У пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени, после применения мемантина в дозе 10 мг 2 раза в сутки в течение шестимесячного периода наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Фармакокинетика.
Всасывания
Биодоступность мемантина составляет 100%. Максимальная концентрация достигается в течение 3 - 8:00. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Линейность
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10 - 40 мг.
Распределение
Применение мемантина в суточной дозе, составляющей 20 мг, приводит к образованию стабильных концентраций препарата в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл
(0,5 - 1 мкмоль), со значительными индивидуальными вариациями. При назначении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равен 0,52. Объем распределения равен примерно 10 л / кг. Около 45% мемантина связываются с белками плазмы.
Био трансформация
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основным метаболитом является N-3,5 диметил-Глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантину, и 1-нитрозо-3,5 диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не проявляет NMDA-антагонистической активности. Участие цитохрома P450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Вывод
Мемантин выводится преимущественно почками согласно кривой моно экспоненциальной зависимости с промежутком t½ от 60 до 100 часов, общий клиренс (Clзагал) равна
170 мл / мин / 1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7 - 9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате резких изменений питания, например, при переходе от богатого мясные блюда рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного применения антацидных желудочных средств.
У добровольцев пожилого возраста с нормальной или недостаточной функцией почек (клиренс креатинина - 50 - 100 мл / мин / 1,73 м2) наблюдалась устойчивая корреляция между величинами клиренса креатинина и общего почечного клиренса мемантина.
Влияние патологии печени на показатели фармакокинетики мемантина не изучали. Поскольку метаболиты не проявляют антагонистической активности в отношении NMDA-структур, клинически значимых изменений фармакокинетики при нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести не ожидается.
Фармакодинамическая и фармакокинетический связь
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константы давления) для мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.
Показания. Деменция, болезнь Альцгеймера от легкой степени тяжести до тяжелых форм.
Способ применения и дозы. Терапию следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт диагностики и лечения деменции, болезни Альцгеймера. Перед началом лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями.
Взрослые. Лечение следует начинать с назначения дозы 5 мг в сутки (половина таблетки утром) в течение 1 недели. Далее рекомендуется назначение дозы 10 мг в сутки (по половине таблетки 2 раза в сутки) в течение 2-й недели и 15 мг в сутки (1 таблетка утром и половина таблетки в послеобеденное время) в течение 3-й недели. Начиная с 4-й недели лечения можно проводить с применением рекомендованной поддерживающей дозы 20 мг в сутки (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозировки на 5 мг в неделю в течение первых трех недель. Таблетки можно принимать вместе с пищей или независимо от приема пищи.
Пациенты пожилого возраста. На основе результатов клинических исследований рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки (10 мг дважды в сутки), как указано выше.
Почечная недостаточность.
Для пациентов с нормальной функцией почек или с нарушением легкой степени тяжести (уровень креатинина в плазме крови - до 130 мкмоль / л) снижение дозы препарата не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 40 - 60 мл / мин / 1,73 м2) суточную дозу следует снизить до 10 мг в сутки. Нет данных по пациентов с тяжелым нарушением функции почек.
Печеночная недостаточность.
Данные о применении мемантина пациентам с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Побочное действие. Побочные эффекты классифицируются по органам по такой схеме: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), единичные (от ≥ 1/10 000 до ≤ 1/1000), редкие (≤ 1/10 000), неизвестно (которые не могут быть установлены на основе имеющихся данных).
Общее количество случаев возникновения побочных эффектов при приеме мемантина не отличалась от аналогичного показателя при приеме плацебо; как правило, побочные эффекты характеризовались легкой и средней степени тяжести.
Наиболее распространенными побочными эффектами, которые чаще фиксировались в группе, которой был назначен мемантин, чем в группе, которой применяли плацебо, были головокружение
(6,3% и 5,6% соответственно), головная боль (5,2% и 3,9%), запор (4,6% и 2,6%) и сонливость (3,4% и 2,2 %).
Общие данные о наиболее частые побочные эффекты, которые наблюдались в исследуемых пациентов, приведены в таблице.
Общие расстройства Частые
Редкие Головная боль
Утомляемость
Психические расстройства
Частые
Нечастые
Неизвестные Сонливость
Спутанность сознания
Галюцинации1
Психические розлади2
Желудочно-кишечные расстройства Частые
Нечастые
Неизвестные Запор
Рвота
Панкреатит
Расстройства центральной и периферической нервной системы: часто
Нечастые
Редкие Головокружение
Нарушение походки
Эпилептические припадки
1 - Галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера тяжелой степени.
2 - сообщают об отдельных случаях после выпуска препарата в продажу.
С болезнью Альцгеймера также связаны депрессия, мысли суицидального характера и попытки самоубийства.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.
Передозировки. Симптомы передозировки: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, судорожная готовность, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Из-за отсутствия данных относительно пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл / мин / 1,73м2) терапия в таких случаях не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным эпилепсией, пациентам с эпизодами судорог в анамнезе, а также пациентам с факторами риска развития эпилепсии.
Некоторые факторы, вызывающие повышение рН мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения за пациентом. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме питания, например, замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, рН мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза (ТНА) или тяжелых инфекций мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
В рамках большинства клинических исследований пациенты, недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной застойной сердечной недостаточности (III - IV степени согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), а также неконтролируемой АГ, исключались из числа участников. Вследствие этого имеются лишь ограниченные соответствующие данные, а за пациентами с такими заболеваниями необходимо тщательное наблюдение.
Препарат содержит лактозу. Его не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы.
Дети
Опыт применения у детей отсутствует.
Беременность и период кормления грудью.
Данных о влиянии мемантина на течение беременности нет. Экспериментальные исследования на животных указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровнях воздействия идентичных или несколько больших концентраций по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск у человека неизвестен, поэтому не следует применять мемантин в течение беременности, за исключением случаев, обусловленных явной необходимости. Неизвестно, происходит экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Кроме того, мемантин может влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Учитывая механизм действия, при одновременном применении NMDA-антагонистов возможно усиление эффектов препаратов L-допа, допаминергических агонистов и антихолинергических средств. Возможно снижение выраженности эффектов барбитуратов и нейролептических средств. Совместное применение Мемы и спазмолитических препаратов, дантролена и баклофена может модифицировать их эффекты, может обусловить необходимость коррекции доз.
Следует избегать одновременного застосуванння N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонистов (амантадин, кетамин или декстрометорфан). Указанные соединения влияют на ту же систему рецепторов, и мемантин, поэтому побочные эффекты (в основном связанные с центральной нервной системой, например, риск фармако токсического психоза) могут быть более частыми или более выраженными. Есть опубликованные данные о случаях возможного риска при совместном применении мемантина и фенитоина.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения уровней содержания в плазме.
При совместном назначении мемантина с гидрохлоротиазидом или любым комбинированным препаратом, который содержит гидрохлоротиазид, возможно снижение уровня содержания последнего в сыворотке крови.
При одновременном применении антикоагулянтов (варфарин) рекомендовано тщательно контролировать протромбиновое новое время или международное нормализованное отношение (МЧС).
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.
Заявитель. Актавис групп АО, Исландия.