- Международное название: Metronidazole
- Фарм. группа: Средства, применяемые при амебиаза и других протозойных...
- ATС-код: P01AB01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
МЕТРОНИДАЗОЛ
(METRONIDAZOLE)
Общая характеристика:
Международное название: metronidazole, 2- (2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-ил.) этанол;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоско цилиндрической формы, с риской и фаской;
1 таблетка содержит метронидазола 250 мг
крахмал преже латинизированный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), натрия, микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота.
Форма выпуска.
Фармакотерапевтичнагрупа. Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства. Метронидазол. КодАТС J01X D01.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Антибактериальное, противопротозойное (трихомонацидное) средство. Производное нитроимидазола.
Механизм действия обусловлен проникновением внутрь микро организма молекулы препарата, встраиванием йогонитрогрупы в дыхательную цепь простейших и анаэробов, что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. У некоторых видов анаэробов подавляет синтезДНК и вызывает ее деградацию (разрыв нитей).
Спектр действия включает простые: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia, Leishmania; анаеробниграм негативные микроорганизмы: бактероиды, включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B.thetaiotaomicron, B. vulgatus) фузобактерии Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) анаэробные грамположительные палочки: Clostridium, чувствительные штамиEubacterium; анаэробные грамположительные кокки: Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp. Трихомонацидное действие (гибель примерно 99% вышеприведенных простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг / мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов минимальная бактериостатическое концентрация, вызывает 90% их гибели, составляет 8 мкг / мл. Активен в отношении Mobiluncus, Mycoplasma hominis, простейших Balantidium coli.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы и облигатные аэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Неактивен в отношении видов Actinomyces, Candida albicans.
У больных хроническим алкоголизмом формирует отвращение к алкоголю (вызывает антабусоподибний синдром). Стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием ижине влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность - не менее 80%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 - 3 ч после приема и составляет от 6 до 40 мкг / мл в зависимости от принятой дозы (после приема внутрь доз 250 мг, 500 мг и 2 г максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 6, 12 и 40 мкг / мл - соответственно). Связывание с белками плазмы незначительное - менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в большинстве тканей и жидкостей, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, семенную жидкость, влагалищный секрет, амниотическую жидкость, полости абсцессов ; проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, а также в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глукуроновоюкислотою; образует неактивные и активный метаболиты. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени - 6 - 12 ч, при алкогольном поражении печени удлиняется до 10 - 29 ч. Выводится почками (60 -80% принятой дозы) и кишечником (6 - 15%); в неизмененном виде выводится около 20%.
При повторных приемах может кумулироваться, особенно у больных с нарушением функции почек.
Метронидазолта его основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе. Приперитонеальному диализе выводится почками в незначительных количествах.
Показания.
Протозойниинфекции: вне кишечный амебиаз (в т. Ч. Амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции костей и суставов, центральной нервной системы (в том . ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, инфекции кожи и мягких тканей, сепсис.
Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в сочетании с препаратом висмута и антибиотиком, например, амоксициллином).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, вокруг ректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции). В пациенте виз групп повышенного риска - в сочетании с внутривенной или внутримышечным введением цефазолина.
Хронический алкоголизм.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь, во время или после еды, не разжевывая.
Амебиаз. Взрослым и детям старше 13 лет назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8 - 10 дней.
Детям 2 - 12 лет назначают в суточной дозе 35 - 50 мг / кг массы тела, разделенной на 3 приема в течение 8 - 10 дней.
Гиардиазис. Назначают в дозе 15 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема в течение 5 дней.
Трихомониаз. Назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 - 8 дней или по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 10 дней или 2 г (8 таблеток) однократно. Проводят одновременное лечение обоих партнеров. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей. При необходимости после повторных лабораторных исследований через 4 - 6 недель проводят повторный курс или повышают дозу до 750 - 1000 мг (3 - 4 таблетки) в сутки.
Детям назначают в суточной дозе 2 5 лет - 250 мг (1 таблетка), 5 - 10 лет - 250 - 375мг (1 -1½ таблетки), старше 10 лет - 500 мг (2 таблетки); суточную дозу делят на 2 приема. Курс лечения для детей - 10 дней.
Лямблиоз. Назначают взрослым и детям старше 13 лет по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 5 - 7 дней или по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Детям назначают в дозе 2 - 5 лет - по 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки, 6 - 10 лет - по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки, старше 10 лет - по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Курс лечения для детей - 5 дней.
После окончания курса лечения следует провести несколько контрольных лабораторных исследований. При необходимости курс лечения можно повторить через 4 - 6 недель, и после завершения лечения через 2 - 3 мес проводят контрольное исследование на полноту лечения.
Амебиаз. При бессимптомном амебиазе (при выявлении кисты) взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 - 3 раза в сутки в течение 5 - 7 дней. При хроническом амебиазе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5 - 10 дней; при острой амебной дизентерии - по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов. При абсцессе печени взрослым назначают в дозе не выше 2,5 г (10 таблеток) за 1 или 2 - 3 приема в течение 3 - 5 дней в сочетании с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами терапии.
Детям назначают 2 - 3 года -¼ дозы для взрослого, 3 - 7 лет - 1/3 дозы для взрослого, 7 - 10 лет - ½ дозы для взрослого.
Кожный лейшманиоз. Назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 - 4 раза в сутки, детям - по 125 мг (½ таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней. Затем после 7-дневного перерыва взрослым - по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, детям - по 125 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Балантидиаз. Назначают по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5 - 6 дней.
Язвенный стоматит. Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. Детям препарат не показан.
Псевдомембранозный колит. Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 - 4 раза в сутки.
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки. Назначают по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 дней, обязательно в сочетании с другими препаратами (например, комбинация с амоксициллином 2,25 г / сут).
У детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется применять вместе с амоксициллином.
Анаэробная инфекция. Назначают взрослым и детям старше 12 лет по 250 - 500 мг (1 - 2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 7 - 10 дней. Детям 2 - 12 лет назначают по 7,5 мг / кг массы тела 3 раза в сутки.
Профилактика инфекционных осложнений, вызванных анаэробными бактериями. Для взрослых и детей старше 12 лет первая разовая доза составляет 1 г (4 таблетки), затем назначают по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 3 - 4 дней, предшествующих операции (до начала предоперационного голодания). Детям 5 - 12 лет до операции назначают по 125 мг (½ таблетки) каждые 8 ??ч в течение 2 суток.
Альтернативная схема для взрослых: однократно 1 г (4 таблетки) в первые сутки после операции. В следующие 6 дней назначают в дозе 750 мг (3 таблетки).
Хронический алкоголизм. Назначают в суточной дозе 500 - 750 мг (2 - 3 таблетки) в течение 2 - 4 дней. При гарнийпереносимости суточную дозу можно увеличить до 1,5 г (6 таблеток) в течение 10 дней. Затем дозу снижают до 500 мг (2 таблетки) и продолжают лечение в течение 6 мес (не более). В процессе лечения проводят алкогольные пробы.
Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г.
Максимальная суточная доза для больных с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл / мин и / или печеночной недостаточностью - 1 г (4 таблетки) 2 раза в сутки.
Рядом надежда. Сбоку ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запоры, анорексия, неприятный металлический привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.З стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, сын рудника состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, нарушения сна, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения. Аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Сбоку мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Прочее: уплощение зубца Т на ЭКГ.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным нитроимидазола, лейкопения (в т. Ч. В анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том. Ч. Эпилепсия), тяжелая печеночная недостаточность (при назначении высоких доз), беременность (особенно Итриместр ), кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Не рекомендуется применять вместе замоксицилином у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Передозировки. Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; утяжки случаях - периферическая нейропатия и эпилептические припадки. Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
Особенности застосування.Обмеженням применению препарата являются заболевания печени с нарушением ее функции, болезни центральной и периферической нервных систем.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза должна быть снижена в 2 раза.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Любое ухудшение неврологического статуса больного (появление атаксии, головокружения и др.) Требует прекращения лечения.
При ликуваннитрихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздержаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Во время менструации лечение не прекращают. После ликуваннятрихомониазу следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При лечении инфекций, вызванных анаэробными бактериями, препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими антибактериальными средствами.
После лечения лямблиоза в случае сохранения симптомов следует через 3 - 4 недели провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно ликованиххворих непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
Интервал между назначениями метронидазола и дисульфирама должен составлять не менее 2 недель.
Следует избегать одновременного применения метронидазола и непрямых антикоагулянтов. При необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое Новое время и подобрать соответствующую дозу антикоагулянта.
С осторожностью следует применять метронидазолразом с препаратами лития, при этом необходимо контролировать концентрации литиюи креатинина в сыворотке.
При приеме препарата более 10 суток рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг.
В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, так как возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазолможе зафиксировать трепонемы и приводить к ложно положительного TPI-теста (тестуНельсона). Также возможно получение ложных результатов при определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов иглюкозы в плазме крови.
Во избежание раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать во время или сразу после еды.
Надо не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. При пропуске дозы слидии принять как можно быстрее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы НЕ удваивать дозу.
Лечения препаратом можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками.
При избыточном развития грибковой флоры влагалища (кандидоз) во время лечения препаратом нужно назначения противогрибковых препаратов (нистатина).
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначение препарата во II - ИИИтриместрах беременности возможно только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, кормление грудью следует прекратить. Кормление грудью можно возобновить не ранее чем через 24 - 48 ч после завершения лечения.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В связи с возможностью развития головокружения при приеме препарата следует соблюдать осторожность пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (что приводит к удлинению протромбинового нового времени) и солей лития. Эффекты метронидазолупослабляють фенитоин и фенобарбитал (активируя микросомальное окисленняметронидазолу и усиливая его выведение); усиливает - циметидин (пригничуебиотрансформацию метронидазола в печени). Противомикробное действие метронидазолупидсилюють сульфаниламиды. Несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается протромбина). При одновременном назначении здисульфирамом возможно развитие различных неврологических симптомов (интервал между назначением этих препаратов должен составлять не менее 2 недель). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими мио релаксантами (векурониюбромидом), а также с астемизолом и терфенадином (возможны изменения на ЭКГ, развитие аритмии, блокады сердца, обморок).
Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
