- Международное название: Fluconazole
- Фарм. группа: Противогрибковые средства для системного применения
- ATС-код: J02AC01
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
Микомакс 150
(MYCOMAX® 150)
Общая характеристика:
Международное название: fluconazole; 1-[2,4-дифторофеніл]-1-(1Н-1,2,4-триазол-1-іл-метил)1Н-1,2,4-триазол-1-етанол;
основные физико-химические свойства: твердые непрозрачные капсулы с белой основной частью, которая имеет надпись «MYCO 150», с голубовато-зеленой крышкой; в капсулах содержится порошок белого или желтоватого цвета
1 капсула содержит флуконазола 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный преже латинизированный, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный V.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Производные триазола. Код АТС J02AC01.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Флуконазол является производным триазола с микостатичним эффектом, который специфически ингибирует синтез эргостерола у грибов, что приводит к дефектам в клеточной мембране. Флуконазол высоко специфический относительно грибных ферментов цитохрома Р450. Диапазон его применения охватывает ряд патогенов, включая Candida albicans и отличные от этого вида, Cryptococcus spp. и дерматофиты. Candida krusei резистентная относительно флуконазола. 40% Candida glabrata первично резистентные к флуконазолу. Флуконазол неэффективен для лечения инфекций, вызванных видами Aspergillus.
Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства флуконазола одинаковы при внутривенном и пероральном введении. Флуконазол после применения хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом концентрация в плазме (а также системная биодоступность) составляет 90% от уровня, который наблюдается при внутривенном введении. Применение препарата вместе с пищей не влияет на его абсорбцию. После приема натощак максимальная концентрация флуконазола в плазме развивается через 30 - 90 минут, а период полувыведения из плазмы составляет 30 часов. Концентрация флуконазола в плазме пропорциональна принятой дозе. При приеме флуконазола 1 раз в сутки концентрация в плазме стабилизируется на уровне 90% от максимальной на 4 - 5-й день лечения. Если в первый день лечения принять сразу двойную суточную дозу, то такой уровень концентрации достигается уже на второй день. Объем распределения препарата приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы незначительное (11 - 12%). Флуконазол попадает во все ткани и жидкостные среды организма; проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, попадая в грудное молоко.
Вывод флуконазола осуществляется преимущественно почками, почти полностью в неизмененном виде. Клиренс флуконазола прямо пропорционален клиренсу креатинина. Длительный период полувыведения из плазмы позволяет лечить с помощью одной ежедневной дозы.
Показания. Микомакс 150 назначают
- При остром и рецидивирующем вагинальном кандидозе в случаях, когда системная терапия считается целесообразной;
- При грибковых инфекциях кожи, вызванных дерматофитами (трихофитии гладкой кожи, трихофития промежности, дерматофития), идентифицированными прямым Микроскопия и / или положительной культурой в случаях, когда считается целесообразной системная терапия.
Способ применения и дозы. Суточную дозу флуконазола подбирают в зависимости от типа и тяжести грибковой инфекции. Если характер инфекции требует повторного применения препарата, лечение следует продолжать до полного исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву инфекции.
Взрослые
Вагинальный кандидоз 150 мг однократно.
Трихофитии гладкой кожи - трихофития промежности: 150 мг 1 раз в неделю в течение 2 - 4 недель.
Дети
Микомакс 150 не предназначен для лечения детей и подростков до 16 лет.
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды корректировать дозировки из-за возраста пациента. Дозировка следует корректировать в случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).
Пациенты с нарушением функции почек
Выделение флуконазола из организма происходит преимущественно почками в неизмененном виде. При лечении флуконазолом больных с почечной недостаточностью сначала вводят насыщающую дозу 50 - 400 мг, а затем (в зависимости от показаний) ежедневная доза должна рассчитываться в соответствии с таблицей:
Клиренс креатинина (мл / мин) рекомендуемая доза (%)
> 50100%
11 - 50 (без диализа) 50%
Регулярный диализ 100% после каждого диализа
Капсулу следует принимать независимо от приема пищи, глотать целиком, запивая жидкостью.
Побочное действие. Могут возникать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, боль в животе, понос; могут возникнуть головная боль или кожная сыпь. Лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, судороги.
Противопоказания. Препарат не следует применять пациентам с повышенной чувствительностью к флуконазолу или в другое вещество препарата, а также женщинам в период кормления грудью.
Микомакс 150 не следует применять вместе с препаратами, содержащими астемизол, терфенадин, пимозид и хинидин.
Пациентам с редкой наследственной чувствительностью галактозы, дефицитом лап-лактазы или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.
Дети до 16 лет (для данной лекарственной формы препарата).
Передозировки. Лечение - симптоматическое, общеукрепляющее, направленное на стабилизацию жизненно важных функций.
Флуконазол основном выделяется с мочой. Поэтому его выделения можно ускорить с помощью форсированного объемного диуреза. Гемодиализ в течение 3:00 уменьшает уровень препарата в плазме примерно на 50%.
Особенности применения. Лечение флуконазолом в редких случаях может проявлять токсическое действие на печень. Выраженность такого эффекта зависит от суточной дозы, продолжительности лечения, пола и возраста, а также течения сопутствующего заболевания (СПИДа, злокачественных болезней). После отмены флуконазола, как правило, восстанавливается функция печени.
До начала лечения флуконазолом следует вылечить электролитные нарушения, такие как гипокалиемия, гипомагниемия и гипокальциемия.
Иногда в период лечения флуконазолом возникают аллергические кожные реакции. В таком случае препарат необходимо отменить.
В течение длительного лечения необходимо регулярно контролировать функцию почек и печени с помощью анализа мочи и крови.
Лечение флуконазолом беременных возможно только при наличии угрожающих жизни грибковых инфекций.
Применение препарата у больных с печеночной недостаточностью возможно только по жизненным показаниям.
В зависимости от тяжести заболевания и клинической реакции пациентов может потребоваться внутривенное применение. При переходе от внутривенного применения к перорального нет необходимости изменять ежедневные дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Противопоказаны следующие комбинации
Цизаприд: по пациентов, одновременно принимающих флуконазол и цизаприд, были сообщения о нарушении сердечной функции, включая двунаправленную желудочковую тахикардию. Одновременное лечение флуконазолом и цизапридом противопоказано.
Терфенадин (при дозах флуконазола 400 мг): из-за наступления серьезных сердечных аритмий в отношении удлинения QT-интервала у пациентов, получавших производные азолов одновременно с терфенадином. Одновременное лечение терфенадином и дозами флуконазола свыше 400 мг противопоказано.
Астемизол: приводит к удлинению интервала QT и желудочковой аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии и остановке сердечной деятельности. Одновременное лечение флуконазолом и астемизолом противопоказано из-за потенциальной возможности серьезных, даже фатальных влияний на сердце.
Медицинские препараты, влияющие на метаболизм флуконазола
Гидрохлортиазид: флуконазол и повторные дозы гидрохлоротиазида приводят к повышению плазматических концентраций флуконазола.
Рифампицин: одновременный прием флуконазола и рифампицина приводит к сокращению периода полувыведения флуконазола.
Влияние флуконазола на метаболизм других лекарственных средств
Флуконазол является потенциальным ингибитором изоэнзима CYP2С 9 цитохрома Р450 и умеренным ингибитором CYP3A4. При одновременном применении с флуконазолом существует риск повышения плазматических концентраций других медицинских продуктов, которые метаболизируются CYP2C9 или CYP3A4 (например алкалоидов спорыньи, хинидина). Фермент эффект флуконазола может длиться еще 4 - 5 дней после окончания лечения.
Алфентанил: одновременное применение флуконазола и алфентанила повышает площадь под кривой (ППК) для алфентанила примерно в 2 раза и снижает клиренс на 55%.
Амитриптилин: повышение концентраций амитриптилина и признаки токсичности трициклических препаратов при одновременном применении амитриптилина с флуконазолом. Одновременное применение флуконазола с нортриптилином, активный метаболит амитриптилина, приводит к повышению уровня нортриптилина.
Антикоагулянты: одновременное применение флуконазола во время лечения варфарином вдвое увеличивал протромбиновое новое время.
Бензодиазепины: одновременное применение флуконазола и мидазолама перорально повышает ППК и на полупериод для мидазолама. Одновременное применение флуконазола с триазоламом перорально повышает ППК и на полупериод для триазолама. Потенцированных и пролонгированный эффект триазолама наблюдали при одновременном лечении флуконазолом.
Антагонисты кальциевых каналов: дигидропиридиновая антагонисты кальциевых каналов, включая нифедипин, израдипин, никардипин, амлодипин и фелодипин, метаболизируются через CYP3A4. Имеет место повышение концентрации в сыворотке антагонистов кальция при одновременном применении итраконазола и фелодипина, израдипин или нифедипина.
Целекоксиб: одновременное лечение флуконазолом и целекоксибом приводит к повышению максимальной концентрации (Cmax) и ППК для целекоксиба.
Циклоспорин: взаимодействие с циклоспорином проявляется при дозе флуконазола 200 мг. Наблюдают увеличение AUC циклоспорина и 55% снижение клиренса.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы: одновременное применение флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышает риск миопатии. Вследствие взаимодействия флувастатина с флуконазолом индивидуально повышается ППК для флувастатина.
Лозартан: одновременное лечение флуконазолом приводит к повышению концентрации лозартана и снижению концентрации его активного метаболита.
Фенитоин: одновременное применение флуконазола и фенитоина внутривенно повышает минимальную концентрацию (Cmin) и ППК для фенитоина.
Рифабутин: одновременное применение флуконазола с рифабутином приводит к повышению уровней рифабутина в сыворотке.
Такролимус и сиролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса повышает Cmin для такролимуса.
Теофиллин: применение флуконазола течение 14 дней приводит к снижению плазматического клиренса теофиллина.
Триметрексат: флуконазол угнетает метаболизм триметрексата и вызывает повышение концентраций триметрексата в плазме.
Зидовудин: одновременное применение флуконазола и зидовудина вызывает увеличение AUC зидовудина.
Фармакодинамические взаимодействия
Лекарственные средства, которые удлиняют QT-интервал: флуконазол имеет потенциал индуцировать удлинение QT-интервала, что приводит к выраженной сердечной аритмии.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. Без рецепта.
Упаковка. По 1 или по 3 капсулы в блистере, по 1 блистера в упаковке.
Производитель. АО «Зентива».