- Международное название: Fosinopril
- Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- ATС-код: C09AA09
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Моноприл
(MONOPRIL®)
Общая характеристика:
Международное название: фозиноприл; [1 (S * (R *)], 2альфа, 4бет] -4-циклогексил-1 - [[[2-метил-1 (1-оксипропоксы) пропокси] (4-фенил бутил) фосфинил] ацетил] -L -пролину натриевая соль;
основные физико-химические свойства: Моноприл 10 мг (или 20 мг) - таблетки белого или почти белого цвета, практически без запаха, округлые, с насечкой с одной стороны и выдавленными цифрами "158" (на таблетках по 10 мг) и "609" ( на таблетках по 20 мг) с другой стороны;
1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг фозиноприлунатрию;
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, спирт этиловый, повидон, натрия стеарилфумарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента (АПФ). Код АТС С 09А А 09.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
АПФ (АПФ) катализирует дека пептида ангиотензина I в октапептид ангиотензин-II. Ангиотензин-II представляет собой мощную сосудосуживающее вещество, также стимулирует секрецию из коры надпочечников альдостерона, способствуя задержке ионов натрия и жидкости в организме. Антигипертензивное действие фозиноприла повьязанаголовним образом со специфическим конкурентным угнетением АПФ. Это приводит к снижению уровня ангиотензина II в крови, что вызывает снижение вазоконстрикции и уменьшение секреции альдостерона с последующим уменьшением задержки воды и ионов натрия в организме, одновременно с этим возрастает содержание ионов калия в плазме крови (в среднем 0,1 мэкв / л) .
При однократном приеме фозиноприла натрия в дозивид 10 до 40 мг более 90% ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) сыворотки крови блокировалось течение от 2 до 12:00 и на 24-й час заблокованимзалишалось 85%, 93% и 93% АПФ в соответствии с дозы 10, 20 и 40 мг.
Кроме того, фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина - пептида, имеющего мощный вазодилятируючийефект, что также способствует антигипертензивное действие.
У больных артериальной гипертензией различной степени (от легкой до тяжелой) вследствие применения фозиноприла снижается артериальное давление почти одинаково как в положении стоя, так и в положении лежа на спине. При лечении препаратом больных артериальной гипертензией без каких-либо осложнений ортостатическая гипотензия наблюдается редко. Фозиноприлпочинае снижать артериальное давление в течение уже первого часа после приема внутрь, а максимальное снижение АД достигается через 2-6 часов после приема. При обычной суточной дозе антигипертензивное действие препаратуМоноприл длится 24 часа. Подобная активность препарата отмечается среди всех возрастных групп, включая молодых и пожилых больных.
Антигипертензивный эффект препарата Моноприлзберигаеться при длительном применении; толерантность к препарату не развивается. Как и при применении других ингибиторов АПФ, для достижения максимального антигипертензивного эффекта некоторым больным требуется от 2 до 4 недель. После внезапного прекращения применения препарата Моноприл резкого подъема артериального давления вследствие эффекта отмены не наблюдается.
У больных с сердечной недостаточностью положительные ефектифозиноприлу достигаются главным образом из-за подавления ренин-альдостероновой; угнетение АПФ вызывает зниженняпост нагрузки на миокард, а также, в определенной степени, - перед нагрузки.
Фозиноприл повышает устойчивость к физической нагрузке, улучшает клиническую симптоматику сердечной недостаточности.
Фармакокинетика.
После приема всасывание фозиноприлунатрию составляет примерно 30-40%. Степень всасывания фозиноприла натрия не зависит от приема пищи, но скорость всасывания последнего при приеме после еды может замедляться. Преобразование фозиноприла под действием эстераз в фозиноприлата происходит преимущественно в печени. При нарушении функции печени скорость гидролиза может быть замедлена, а степень превращения заметно не меняется. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00 и не зависит от принятой дозы. После однократного приема внутрь одной или нескольких доз фармакокинетические параметры Сmax AUC (ППК - площадь под кривой) прямо пропорциональны общей принятой дозифозиноприлу.
Фозиноприлата связан с белками крови на => 95%, имеет относительно малый объем распределения и незначительно связан с клеточными компонентами крови.
Фозиноприл натрия выводится из организма в равной степени с желчью и мочой, печенью и почками. У больных артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлатустановить примерно 11,5 часа. У больных с сердечной недостаточностью период полувыведения составляет примерно 14 часов.
У больных с нарушенной функцией почек (клиренскреатини на <80 мл / мин / 1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у больных с нормальной функцией почек, тогда как всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно изменены . Пониженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2).
У больных с нарушенной функцией печени (при алкогольном или билиарном циррозе) скорость гидролиза фозиноприла может быть снижена, но степень гидролиза заметно не меняется. Общий клиренсфозиноприлату из организма у таких больных уменьшается примерно вдвое по сравнению с больными с нормальной функцией печени.
У мужчин от 65 до 74 лет с клинически нормальной функцией почек и печени заметных различий в фармакокинетичнихпараметрах фозиноприлата сравнению с молодыми больными (20-35 лет) не наблюдается.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза препарата Моноприлстановить 10 мг один раз в день. Дозу необходимо подбирать в зависимости от изменения артериального давления. Обычно доза составляет от 10 до 40 мг один раз в день. Если артериальное давление не удается в достаточной степени нормализовать в случае применения только одного препарата Моноприл, схема лечения может быть дополнена диуретиком.
Сердечная недостаточность
Рекомендованная начальная доза препарата Моноприл составляет 10 мг один раз в день. Лечение следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Если начальная доза Моноприл хорошо переносится, дозу повышать с недельным интервалом в зависимости от клинического результата, увеличивая ее максимально до 40 мг один раз в день. Возможна комбинация препарата Моноприл с диуретиком.
Побочное действие.
Как и другие ингибиторы АПФ, фозиноприл натрия увеличивает уровень эндогенного брадикинина и влияет на водно-электролитный баланс организма, с чем связаны такие нежелательные эффекты, как головокружение, кашель, гипотензия, мышечно-скелетные боли, тошнота и рвота. Однако возможны и более серьезные побочные эффекты.
Ангионевротический отек
Сообщалось о развитии ангио невротического набрякуу больных, получавших ингибиторы АПФ. Если это происходит в ходе лечения Моноприл, лечение следует немедленно прекратить. Больные должны немедленно сообщить врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о сужении гортани или затруднение дыхания. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора адреналина (1: 1000).
Анафилактоидные реакции во время десенсибилизацийного лечения
При проведении десенсибилизации больным, получающим лечение ингибиторами АПФ, необходимо соблюдать осторожность.
Анафилактоидные реакции во время диализа через мембраны высокой проницаемости
Сообщалось о анафилактоидные реакции у больных, получающих лечение ингибитором АПФ, при проведении гемодиализа через мембраны высокой проницаемости. Анафилактоидные реакции также отмечались у больных, которым проводились процедуры афереза ??ЛПНП с адсорбцией на декстран сульфат. Для таких больных следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.
Нейтропения / агранулоцитоз
Сообщалось, что редко ингибиторы АПФ вызывают агранулоцитоз и угнетение функции костного мозга эти явления отмечаются чаще у больных с нарушением функции почек, особенно если они также болеют колагеноз сосудов (системная красная волчанка или склеродермия). У таких больных необходимо контролировать показатели клеток белой крови.
Нарушение функции печени
При появлении заметной желтушности и выраженного повышения активности ферментов печени лечение препаратом Моноприл следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Печеночная недостаточность
Редко использование ингибиторов АПФ связывали с синдромом, который начинается с холестатической желтухи и далее переходит в активно прогрессирующий некроз печени и / иногда приводит к летальному исходу. Механизм этого синдрома остается неизвестным.
Если у больных на фоне лечения ингибиторами АПФвиникае заметна желтушность и выраженное повышение активности ферментов печени, им следует отменить прием ингибиторов АПФ и назначить соответствующее лечение.
Артериальная гипертензия
В редких случаях у больных с осложненной формой артериальной гипертензии развитие артериальной гипотензии связывали с применением препарата Моноприл. Симптоматическая гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее вероятна у больных после интенсивного ликуваннядиуретикамы и / или диеты, ограничивающей содержание соли, или при проведении почечного диализа. Временная гипотензивное реакция не является противопоказанием для применения препарата после проведения мероприятий по гидратации организма.
У больных с сердечной недостаточностью при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызывать лишний антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии, а в редких случаях - к острой почечной недостаточности и летальному исходу. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности препаратом Моноприл необходимо пристально наблюдать за больным, особенно в течение первых двух недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприлуабо диуретика.
Нарушение функции почек
У больных артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или двух почек, а также при одновременном застосуваннидиуретикив без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может увеличиваться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Это может потребовать снижения дозы диуретика и / или препарата Моноприл. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-системы, лечение ингибиторами АПФ можепризесты к олигурии или к прогрессирующей азотемии и в единичных случаях - востре почечной недостаточности и / или летальному исходу.
Гиперкалиемия
У больных с почечной недостаточностью или у больных с нормальной функцией почек, принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и / или солезаменителя, содержащие соли калия, ингибиторы АПФ увеличивают риск через создание повышенных концентраций ионов калия в крови.
Хирургические операции / анестезия
Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие препаратов, применяемых для анестезии, и анальгетиков. При развитии гипотонии у больных, подвергающихся хирургическим операциям или получают анестезию, такая гипотония может быть скорректирована путем внутривенного введенняплазмозаминникив.
Противопоказания.
Моноприл противопоказан больным с повышенной чувствительностью к препарату и его составляющих и больным с ангионевротическим набрякомв анамнезе, в том числе идиопатическим, наследственным, и после применения других ингибиторов АПФ.
Моноприл противопоказан при беременности. Использование ингибиторов АПФ в течение второго и третьего триместров вагитностиопричинюе повреждения или даже гибель развивающегося плода.
Поскольку Моноприл оказывается в женском молоке, препарат не следует применять в период лактации.
Возраст до 18 лет.
Передозировки.
Случаи передозировки фозиноприла натрия не описаны, однако, учитывая фармакологическое действие, основные симптомы передозировки могут быть связаны с гипотонией. Возможно усиление проявлений описанных выше побочных реакций.
Фозиноприлата недостаточной степени выводится из организма при проведении гемодиализа и перитонеального диализа.
При передозировке препарата лечение должно носить симптоматический характер: применение вазопрессорных средств и обычных солевых растворов для устранения гиповолемии. Следует отменить дальнейший прием препарата и установить тщательное наблюдение за больным.
Особенности применения.
Гипотензия.
Применение препарата Моноприл лишь в единичных случаях было связано с гипотензией (в группу риска относятся пациенты с застойной сердечной недостаточностью, больные реноваскулярной гипертонией, больные, которым проводится почечный диализ, и больные с водно-электролитными нарушениями вследствие длительной терапии диуретиками). Больным с любым из указанных факторов риска перед началом лечения Моноприл может быть показано прекращение или снижение дозы применяемых диуретиков или выполнения других мероприятий для обеспечения достаточной гидратации. Лечение таких больных следует проводить под постоянным контролем. Преходящий эпизод гипотонии не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Моноприл после того, как артериальное давление стабилизировалось.
Если Моноприл назначают больному, который уже отримуедиуретикы, лечение следует начинать в условиях пристального медицинского наблюдения за больным в течение нескольких
первых часов и до стабилизации артериального давления. Для уменьшения вероятности гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения препаратом Моноприл.
Гипотензия, развившаяся после приема начальной дозы препарата Моноприл, не должна мешать дальнейшему тщательному подбору дозиписля эффективного устранения ее симптомов.
Больные пожилого возраста.
Корректировка дозы для больных от 65 лет и старше не нужно, она может быть такой же как и у молодых больных. Однако невозможно исключить вероятность большей чувствительности к препарату у пожилых больных.
Нарушение функции нирокабо печени.
В связи с наличием двух уравновешивающих друг друга путей выделение фозиноприлата из организма снижение доз для больных с нарушенной функцией почек или печени обычно не требуется.
Использование в педиатрии.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики
Как и в случае с другими ингибиторами АПФ, при использовании препарата Моноприл с диуретиками может развиваться сильный гипотензивный эффект.
Повышенное выделение ионов калия из организма при приеме большинства диуретиков может снижаться в случае одновременного лечения препаратом Моноприл.
Калийсберегающие диуретикита препараты калия
При употреблении одновременно с препаратом Моноприл могут приводить к гиперкалиемии, и больные перед лечением веществами такого ты пуповинные подвергаться мониторингу по содержанию калия в сыворотке через короткие промежутки времени.
Антациды
Одновременное применение антацидов (алюминия абомагнию гидроксида) может снижать всасывание препарата Моноприл из желудочно-кишечного тракта, что приводит к снижению концентрации этого препарата в сыворотке. Поэтому, если пациент принимает антацидные средства, то Моноприлслид принимать отдельно с интервалом не менее 2:00.
Литий
У больных, получающих Моноприл одновременно с солями лития, может повыситься концентрация лития в плазме крови. В случае одновременного применения диуретика риск развития токсичности солей лития может возрастать.
НПВП
Сообщалось, что индометацин может знижуватиантигипертензивну действие других ингибиторов АПФ, особенно у больных нанизькоренинову гипертензию. Другие нестероидные противовоспалительные агенты (например аспирин) могут иметь аналогичное действие.
Другие взаимодействия
Не наблюдалось взаимосвязь между действием препаратуМоноприл и время приема пищи. Биодоступность фосиноприлату не изменяется при совместном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелин, дигоксином, аспирином и варфарином. Ни параметры, характеризующие биодоступность извьязування варфарина с белками, ни его антикоагулянт на действие заметным образом не изменяются при одновременном применении Моноприл с указанными лекарственными препаратами.
Условия хранения.
ХРАНИТЬ В недоступном для детей месте.
Хранить в сухом месте при температуре 15-25 ° С.
Срок годности - 3 года.
