- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: по рецепту
И Н С Т Р У К Ц И Я
по медицинскому применению препарата
МОТИНОРМ
(MOTINORM)
Состав
действующее вещество: domperidone;
5 мл препарата содержит домперидона 5 мг
вспомогательные вещества: кислота молочная, сорбита раствор, не кристаллизуется 70% (Е 420), глицерин, сахароза, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропил парагидроксибензоат (Е 216), пропиленгликоль, краситель Желтый закат FCF (Е 110), ароматизатор мягкие ятно-анисовый, вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Фармакологическая группа.
Стимуляторы перистальтики (пропульсанты).
Код АТС 03F А 03.
Клинические характеристики.
Показания.
Взрослые.
Тошнота и рвота
эпигастральное ощущение переполнения;
боль в верхней части живота;
изжога с забросом содержимого желудка в рот или без заброса.
Дети.
Ослабление симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Мотинорм противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. Не следует применять препарат, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.
Домперидон противопоказан больным с пролактин-секреторной опухолью гипофиза (пролактин ома).
Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
Дозировка и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения болезни.
Применение у взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и более. Назначают по 10-20 мг (10-20 мл сиропа) 3-4 раза в день за 15-30 минут до еды и, в случае необходимости, перед сном.
Максимальная суточная доза - 80 мг (80 мл сиропа).
Применение у детей в возрасте до 1 года. Назначают по 0,25 мг (0,25 мл сиропа) на 1 кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки.
Применение у детей в возрасте от 1 до 12 лет. Назначают по 0,25-0,5 мг (0,25-0,5 мл сиропа) на 1 кг массы тела ребенка 3-4 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 2,4 мг (2,4 мл сиропа) на 1 кг массы тела ребенка, но не более 80 мг в сутки.
Продолжительность первичного лечения - 4 недели. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.
При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата при печеночной недостаточности не следует назначать пациенту (см. раздел «Особенности применения»).
Обращаем внимание, что мерный стаканчик предназначен для измерения 1, 2 или 3 мл сиропа, то есть для дозирования детям с массой тела от 4000 г. Детям с массой тела менее 4000 г для измерения дозы меньше 1 мл можно применять пластиковый розовый шприц без иглы на 2 мл.
Побочные реакции.
Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая изолированными данными.
Со стороны иммунной системы
Очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактическим шоком, ангионевротический отек, отек лица, рук, голеней или ступней, крапивница, аллергические реакции.
Со стороны эндокринной системы
Редко - повышение уровня пролактина в плазме крови.
Психические расстройства
Редко - нервозность; очень редко - ажитация.
Со стороны нервной системы
Часто - сухость во рту, головная боль нечасто - бессонница, головокружение, жажда, вялость, раздражительность, повышенная возбудимость;
редко - экстрапирамидные расстройства;
очень редко - сонливость, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко - отек, ощущение сердцебиения; нарушение частоты и ритма сердечных сокращений: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко - гастроинтестинальные расстройства, включая боль в животе, диарею, региргутации, изменения аппетита, тошноту, изжогу, запор
очень редко - кратковременные кишечные спазмы.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Редко - зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Редко - галакторея, гинекомастия, аменорея.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко - частое мочеиспускание, дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Редко - боль в ногах, астения.
Другое
Редко - конъюнктивит, стоматит.
Изменения лабораторных показателей
Повышение уровня АЛТ, АСТ и холестерина.
Поскольку гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, домперидон может привести к повышению уровня пролактина. Редко эта гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринных побочных эффектов, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея.
Экстрапирамидные явления наблюдались очень редко у новорожденных и младенцев, и особенно у взрослых. Эти побочные реакции исчезают спонтанно и полностью можно быстрее после прекращения лечения.
Другие побочные эффекты, связанные с нервной системой, - судороги, ажитация и сонливость наблюдались очень редко и преимущественно у младенцев и детей.
Передозировки.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение врача за пациентом и другие поддерживающие меры.
Антихолинергические препараты, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Существуют ограничения по использованию домперидона у беременных женщин. Потенциальный риск для человека неизвестен. Таким образом, Мотинорм можно назначать при беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Мотинорм выводится в грудное молоко (в основном в виде метаболитов). Концентрация домперидона в грудном молоке женщины составляет от 10 до 50% от концентрации в плазме крови и не превышает 10 нг / мл. В настоящее время не установлено, является ли это вредно для новорожденного.
В случае необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети.
С осторожностью назначают новорожденным и недоношенным детям.
При применении новорожденным, особенно недоношенным, и грудным детям нужно очень внимательно рассчитывать назначенную дозу. При повышении рекомендованной дозы могут возникать экстрапирамидные расстройства.
Особенности применения.
Применение с кетоконазолом, эритромицином или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4 может привести к удлинению интервала QT. Мотинорм следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска пролонгации интервала QT, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемия, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение QT-интервала. Хотя значение этого исследования четко не установлено, следует выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение при болезнях печени: принимая во внимание высокий уровень метаболизма домперидона в печени, не следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью.
Применение при заболеваниях почек у больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона возрастает с 7,4 до 20,8 часов, но уровни препарата в плазме крови были ниже, чем у здоровых добровольцев. Поскольку незначительный процент препарата выводится почками в неизменном виде, однократная доза препарата может не подлежать коррекции. Но при длительном применении домперидона больным с почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшить до 1 - 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Такие пациенты необходимо установить регулярный медицинский контроль.
Важная информация о применении у детей первого года жизни.
В связи с тем, что процессы метаболизма и функции гематоэнцефалического барьера в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста препарат следует назначать с осторожностью и под строгим контролем. Необходимо очень внимательно и четко определять разовую дозу препарата. Возможно усиление побочных реакций со стороны нервной системы, в частности в виде расстройств деятельности экстрапирамидной системы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Мотинорм содержит сахарозу, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом.
В состав препарата Мотинорм-сироп входит сорбит, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат. Препарат может иметь незначительный слабительный эффект.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Учитывая, что в чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (сонливость, экстрапирамидные побочные эффекты), поэтому этим больным время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ,
требующих концентрации внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Мотинорму.
При одновременном применении Мотинорму с циметидином или натрием бикарбонатом снижается биодоступность Мотинорму.
Не следует принимать антацидные и анти секреторные препараты одновременно с Мотинормом, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.
Результаты исследований ш vitro свидетельствуют, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной мере подавляют изофермент CYP3A4, может возникнуть повышение уровня домперидона в плазме крови. Примером препаратов, ингибирующих данный изофермент, могут быть противогрибковые препараты азалового ряда (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол), антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир, ампренавир, атазанавир, фозампренавир, индинавир, саквинавир) , антидепрессанты (нефазодон), антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
При одновременном применении Мотинорму с м холинолитиками и наркотическими анальгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуатор на деятельность желудка и кишечника.
Применение с кетоконазолом. При проведении Исследования in vиvo взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается трехкратное увеличение площади под кривой "концентрация-время" (АUС) и максимальной концентрации (С max) в плазме крови домперидона . В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола установлено, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на ЭКГ на 10 - 20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было зафиксировано клинически значимых изменений интервала QT.
При необходимости одновременного применения кетоконазола с Мотинормом нужно следить за динамикой изменений показателей ЭКГ и, при необходимости проводить соответствующую корректировку дозового режима обоих препаратов или решить вопрос о целесообразности комбинированной терапии. Пациенты нуждаются медицинского наблюдения за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Одновременное применение Мотинорму у пациентов, параллельно получают парацетамол и / или дигоксин не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотинорм может также сочетаться с:
нейролептиками, действие которых он усиливает;
дофаминергическими агонистами (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет без нейтрализации их основных свойств.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Домперидон - антагонист рецепторов допамина, о кинетик. Против рвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастро кинетической) действия и антагонизма к рецепторам допамина (Д2) в триггерной зоне хеморецепторов. Домперидон повышает тонус в нижнем отделе пищевода, улучшает антродуоденального подвижность и ускоряет опорожнение желудка. Практически не влияет на желудочную секрецию.
Фармакокинетика. Домперидон быстро абсорбируется в кишечнике после приема внутрь натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30-60 мин. Пониженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона.
Биодоступность составляет примерно 15%. Еда значительно уменьшает биодоступность домперидона.
Связывание с белками крови составляет 91-93%.
Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с использованием диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент 3А 4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, что принимает участие в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 принимают участие в процессе ароматического гидроксилирования
домперидона. Препарат подвергается экстенсивному первичному метаболизму в стенке кишечника и в печени, что обусловливает его низкую биодоступность.
Выводится почками (31%) и с калом (66%). В неизменном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10% - с калом и приблизительно 1% - почками).
Период полувыведения домперидона из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов.
Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: сироп светло-оранжевого цвета с запахом аниса и мяты.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка.
По 30 мл во флаконе; по 1 флакону с мерным стаканчиком в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Медлей Фармасьютикалс Лтд., Индия.
