- Международное название: Meloxicam
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AC06
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Мовалгін
(Movalgin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тіазоліл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксаміде-1,1-діоксиде;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 7,5 мг жовтого або світло-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеною кромкою, без оболонки, з рискою та відтиском “7,5” над рискою і “М” під рискою з одного боку і гладкі з відтиском логотипу “Р” з іншого;
таблетки по 15 мг жовтого або світло-жовтого кольору, круглі, плоскі, зі скошеною кромкою, без оболонки, з рискою та відтиском “15” над рискою і “М” під рискою з одного боку і гладкі з відтиском логотипу “Р” з іншого.
Склад: 1 таблетка містить 7,5 мг або 15 мг мелоксикаму;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль преже латинізований, лактоза безводна, кремнію діоксид колоїдний, натрію цитрат, крохмаль, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01А С 06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Не стероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Відомо, що НПЗП чинять фармакологічну дію шляхом інгібування ферменту циклооксигенази (ЦОГ).
В свою чергу, інгібування ЦОГ спричиняє інгібування біосинтезу простагландинів та інших потужних біологічно активних речовин, які виконують різні фізіологічні функції у нормі та при патології.
Відомі дві ізоформи ЦОГ: ЦОГ1 і ЦОГ2, котрі різняться своїми властивостями, контролем експресії і локалізацією. ЦОГ1 – конститутивний фермент, який знаходиться у багатьох тканинах організму, включаючи травний тракт, нирки, легені, головний мозок, тромбоцити. ЦОГ2 - індуцибільний фермент, високі рівні якого визначаються в тканинах, де має місце запалення. В різних системах in vitro та ex vivo показано, що препарат є інгібітором ЦОГ2, незначно впливає на ЦОГ1, що знижує ризик розвитку побічних ефектів.
Засіб не впливає на агрегацію тромбоцитів або час кровотечі при застосуванні в рекомендованих дозах (7,5 мг і 15 мг один раз на добу).
Фармакокінетика.
При застосуванні внутрішньо препарат повільно абсорбується із травного тракту. Абсолютна біодоступність становить 89 %. Максимальна концентрація препарату у плазмі крові при прийомі таблетки 7,5 мг натщесерце досягається через 4–5 год. Ступінь засвоювання не змінюється при багаторазовому застосуванні препарату, що свідчить про лінійність його фармакокінетики.
При багаторазовому прийомі препарату рівноважна концентрація досягається на п’яту добу. Їжа не впливає на параметри засвоювання, не спостерігається фармакологічна взаємодія між засобом і антацидними препаратами. Таким чином, таблетки можна застосовувати незалежно від прийому їжі або антацидних препаратів.
99,4 % препарату зв’язується з білками плазми крові (головним чином, з альбуміном) при застосуванні препарату в діапазоні терапевтичних доз.
При одноразовому пероральному застосуванні концентрація препарату в синовіальній рідині становить 40–50 % від концентрації у плазмі крові. Вільна фракція мелоксикаму в синовіальній рідині у 2,5 рази перевищує таку у плазмі крові, що пов’язано з більш низьким вмістом альбуміну в синовіальній рідині.
Препарат практично повністю метаболізується з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Метаболіти однаковою мірою виводяться із сечею та калом. Час напів виведення становить від 15 до 20 год, ця величина не залежить від терапевтичного діапазону доз. Кліренс препарату в плазмі крові становить від 7 до 9 мл/хв. Слідові кількості незміненого мелоксикаму виводиться із сечею (0,2 %) і калом (1,6 %).
Показання для застосування.
Для симптоматичного лікування больових остеоартритів (артрозів, дегенеративних захворювань суглобів), ревматоїдних артритів, анкілозивних спондилітів у дорослих та підлітків старше 12 років.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосують перорально незалежно від прийому їжі.
Дорослим.
Остеоартрити:
7,5 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 15 мг 1 раз на добу.
Ревматоїдні артрити та анкілозивні спондиліти:
15 мг 1 раз на добу, залежно від терапевтичного ефекту, дозу можна зменшити до 7,5 мг 1 раз на добу.
При підвищеному ризику розвитку побічних явищ початкова доза повинна становити 7,5 мг 1 раз на добу. У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на діалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Максимальна рекомендована добова доза у таблетках становить 15 мг.
Підлітки старше 12 років.
Максимальна рекомендована добова доза для підлітків становить 0,25 мг/кг/добу.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання та ефективності застосованої терапії.
Побічна дія.
Травний тракт:
більше 1 % – диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, запори, діарея, метеоризм;
від 0,1 до 1 % – тимчасове підвищення трансаміназ, білірубіну, відрижка, езофагіт, виразкова хвороба, шлунково-кишкова кровотеча;
менше 0,1 % – перфорація виразки шлунка і дванадцяти палої кишки або кишечнику, коліт, гепатит, гастрит.
Серцево-судинна система:
більше 1 % – набряки;
від 0,1 до 1 % – артеріальна гіпертензія, припливи, тахікардія.
Центральна і периферична нервова система:
більше 1 % – запаморочення, головний біль;
від 0,1 до 1 % – шум у вухах, млявість;
менше 0,1 % – сплутаність свідомості та дезорієнтація, зміна настрою.
Гематологічні явища:
більше 1% – анемія;
від 0,1 до 1% – зміна кількості формених елементів крові, лейкопенія, тромбоцит опенія, у поодиноких випадках ? агранулоцит оз.
Дерматологічні явища:
більше 1 % – свербіж, подразнення шкіри;
від 0,1 до 1 % – стоматити, кропив’янка;
менше 0,1 % – фото сенсибілізація, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Органи зору:
менше 0,1 % – порушення зору, кон’юнктивіти.
Система сечовиділення:
від 0,1 до 1 % – підвищення креатині ну та/або сечовини крові;
менше 0,1 % – гостра ниркова недостатність.
Респіраторні явища:
менше 0,1 % – поява нападів астми в осіб з алергією на ацетил саліцилову кислоту або на інші НПЗП.
Загальні явища:
менше 0,1 % – ангіо невротичний набряк, анафілактичні реакції.
Протипоказання.
Протипоказано хворим з підвищеною чутливістю до препарату або його компонентів.
Не слід застосовувати препарат:
хворим, у яких ацетил саліцилова кислота або інші не стероїдні протизапальні засоби можуть спричинити симптоми астми, кропив’янки, анафілаксії, риніту, набряк Квінке, інші прояви алергії у зв’язку з можливістю перехресної гіпер чутливості;
при активній пептичній виразці;
при шлунково-кишковій кровотечі, нещодавній цереброваскулярній кровотечі або інших розладах із кровотечами;
при тяжкій печінковій та нирковій недостатності, яка не усувається діалізом;
вагітним та матерям, які годують груддю;
особам молодше 12 років.
Передозування.
При гострому передозуванні не стероїдними протизапальними препаратами можливі сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, анафілактичні реакції.
Лікування. Необхідно промити шлунок та застосувати активоване вугілля. Пероральний прийом холестираміну 3 рази на добу прискорює виведення мелоксикаму. Форсований діурез, залужування сечі, гемодіаліз та гемоперфузія не показані, внаслідок високого рівня з’єднування мелоксикаму з білками.
Особливості застосування.
Мовалгін не слід застосовувати замість кортикостероїдів або для лікування кортикостероїдної недостатності.
Мовалгін необхідно з обережністю призначати хворим із виразковою хворобою або шлунково-кишковою кровотечею в анамнезі. Особливу увагу слід приділяти хворим літнього віку з цими захворюваннями.
Оскільки НПЗП інгібують синтез ниркового простагландину, у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком застосування НПЗП може спричинити ниркову недостатність, яка зникає при відміні препарату. Найбільший ризик такої реакції має місце у пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з дегідратацією, хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом, а також у хворих, які отримують супутню терапію з діуретичними препаратами, АПФ-інгібіторами або антагоністами ангіотензин II рецептора, або після об’ємних хірургічних втручань, що спричинили гіповолемію. Таким пацієнтам потрібен контроль діурезу та функції нирок на початку терапії.
НПЗП можуть призвести до підвищення рівня трансаміназ, або інших показників функції печінки. Частіше ці зміни носять тимчасовий характер, але при стійкому та суттєвому відхиленні від норми, лікування Мовалгіном слід припинити. У хворих на цироз печінки з стабільним клінічним стано не треба знижувати дози Мовалгіну.
НПЗП можуть підсилити затримку натрію, калію та води і вплинути на натрійуретичні ефекти діуретиків. Як наслідок, у схильних пацієнтів може виникати або підсилюватися серцева недостатність або артеріальна гіпертензія. Особливу увагу слід приділяти літнім хворим, в яких більш імовірне зниження функції нирок, печінки та серця.
З обережністю препарат застосовувати хворим із порушеннями функцій зору.
Мовалгін може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
При призначенні не стероїдних протизапальних препаратів лікар повинен проінформувати хворого про можливі ускладнення. При довго тривалому прийомі препарату необхідно проводити медичне та регулярне офтальмологічне обстеження, лабораторний контроль функцій печінки та нирок, електролітного балансу в сироватці крові, аналізи крові.
При застосуванні препарату необхідно проявляти обережність при керуванні автомобілем і виконанні роботи, яка потребує підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Інші НПЗП.
Одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик побічних реакцій з боку травного тракту (виразки, кровотечі).
Препарати, які впливають на згортання крові.
При сумісному застосуванні Мовалгіну з антитромбоцитарними препаратами, гепарином, тромболітиками необхідно виявляти обережність, враховуючи можливість підвищення ризику кровотечі.
Препарати літію.
У клінічних дослідженнях було встановлено, що застосування Мовалгіну спричиняє підвищення вмісту літію у плазмі крові при сумісному застосуванні, а також зниження ниркового кліренсу літію. Це пов’язують з інгібуванням синтезу простагландинів у нирках під дією мелоксикаму. При сумісному застосуванні препаратів необхідне ретельне спостереження за хворим, як на початку терапії Мовалгіном, так і при його відміні.
Метотрексат.
Мовалгін може підвищувати гематологічну токсичність метотрексату щодо елементів крові.
Контрацепція.
НПЗП знижують ефективність протизаплідних засобів.
Діуретики.
Перед початком лікування слід контролю вати функцію нирок, а надалі, при одночасному застосуванні Мовалгіну та діуретиків, пацієнти повинні отримувати адекватну кількість рідини, тому що лікування НПЗП хворих із зневодненням пов’язане з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності.
Антигіпертензивні препарати.
При сумісному застосуванні Мовалгіну та антигіпертензивних препаратів (інгібіторів АПФ,
?-адреноблокаторів, вазодилататорів, діуретиків) можливе зниження їхньої ефективності, що пов’язано з інгібуючим впливом НПЗП на вазодилататорні простагландини; НПЗП та антагоністи ангіотензин II рецептора, а також інгібітори АПФ виявляють синергічний ефект на зменшення клуб очкової фільтрації. У пацієнтів з існуючим порушенням ниркової функції це може спричинити гостру ниркову недостатність.
Циклоспорин.
НПЗП посилюють нефро токсичність циклоспорину через вплив на ниркові простагландини, що потребує значного контролю функції нирок при одночасному застосуванні препаратів.
Взаємодії Мовалгіну з антацидами, циметидином, дигоксином, фуросемідом при одночасному прийомі не виявлено.
Не можна виключати взаємодії Мовалгіну з пероральними гіпоглікемічними засобами.
Холестирамін.
Застосування холестираміну протягом 4-х днів спричиняє підвищення кліренсу мелоксикаму на 50 %, а це призводить до зменшення Т? з 19,2 год до 12,5 і 35 % зниження площі під кривою “концентрація–час”. Ці данні свідчать про рециркуляцію мелоксикаму в травному тракті. Клінічне значення цієї взаємодії не встановлено.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 5 років.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 60 таблеток у флаконах; по 10 таблеток у блістерах; по 1 або 2 блістери у картонній коробці;
Виробник. Фармасайнс Інк., Канада.
Адреса.
6111 Роялмаунт Авеню, № 100, Монреаль, Квебек Канада. Н 4Р 2Т 4.
