- Международное название: Nalidixic acid
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MB02
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства
налидиксовая кислота — производное карбоксиловой кислоты. Это химиотерапевтическое средство, которое принадлежит к группе ингибиторов гиразы. Налидиксовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно E. coli, Klebsiella, Enterobacter и Proteus. Этот препарат также эффективен в отношении сальмонелл (Salmonella typhi, Salmonella paratyphi) и шигелл (Shigella dysenteriae).
После перорального приема налидиксовая кислота почти полностью всасывается, ее биодоступность — 96%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после приема. Налидиксовая кислота метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов. Антибактериальным действием обладает лишь гидроксиналидиксовая кислота. У взрослых период полувыведения составляет 1–2 ч, а у детей он увеличивается до 4 ч. Налидиксовая кислота плохо проникает в ткани и органы. Большая часть (80–90%) выводится почками и лишь 4–5% — через кишечник. Концентрация налидиксовой кислоты в моче значительно превышает минимальные ингибирующие концентрации для чувствительных микроорганизмов.
Показания
лечение острых и рецидивующих инфекций мочевого тракта, вызванных грамотрицательными бактериями: уретрит, цистит, пиелонефрит, шигеллез и сальмонеллез.
Применение
при острых инфекциях мочевыводящих путей доза Неграма для взрослых — 1 г (2 таблетки) 4 раза в сутки на протяжении 7 дней (общая суточная доза — 4 г).
После клинического улучшения дозу можно снизить до 500 мг 4 раза в сутки.
При продолжительном лечении или продолжительном профилактическом применении доза составляет 500 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки (общая суточная доза — 2 г).
Детям в возрасте старше 10 лет (с массой тела 30 кг) назначают по 2 г/сут в 4 приема.
Детям младшего возраста не рекомендуется назначать таблетки из-за тяжелого определения дозы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав препарата, судорожные состояния, период беременности и кормления грудью.
Побочные эффекты
иногда возможны такие побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея и боль в животе; реже — головная боль, головокружение, галлюцинации, сонливость, нарушение зрения, судороги, крапивница с зудом, миалгия и артралгия, парестезии, мышечная слабость, лейкопения, эозинофилия и тромбоцитопения. Отмечают реакцию фотосенсибилизации, но она не требует прекращения лечения. Высокие дозы могут вызвать острые психотические реакции.
Поскольку налидиксовая кислота принадлежит к группе хинолонов, могут также возникнуть такие побочные эффекты: почечная недостаточность и повышение уровня печеночных ферментов.
Особые указания
препарат следует назначать с особой осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, повышенной чувствительностью к производным хинолонов, склонностью к аллергии, а также тяжелым церебральным атеросклерозом. При значительной почечной недостаточности (клиренс креатинина ?50 мл/мин) препарат применять не рекомендуется (в основном выводится с мочой), а при низком клиренсе креатинина происходит его накопление в организме. Если лечение длится 2 нед, необходимо проверять функцию почек и печени.
Во время лечения рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами. У пациентов с порфирией в анамнезе введение налидиксовой кислоты может вызвать рецидив этого заболевания.
При появлении значительных побочных реакций со стороны ЦНС (повышение внутричерепного давления, психотические реакции, судороги) или реакций повышенной чувствительности (сыпь, реакция фотосенсибилизации) лечение необходимо прекратить.
У детей и подростков препарат может влиять на временный хрящ, поэтому при появлении симптомов артралгии лечение необходимо прекратить.
При применении редукционного метода для анализа мочи у пациентов, которые принимают Неграм, может возникать ложноположительная реакция на глюкозу мочи, а также можно получать ложновысокие величины уровня 17-кетостероидов мочи.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Неграм не влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, но в случае развития таких побочных эффектов, как головокружение, галлюцинации или сонливость водителям автотранспорта и лицам, которые работают с точными механизмами, следует быть осторожными.
Взаимодействия
Неграм усиливает действие пероральных антикоагулянтов из-за их замены в местах связывания с белками плазмы крови. Одновременное назначение пробенецида уменьшает выведение налидиксовой кислоты и повышает ее концентрацию в плазме крови. Сочетанное назначение нитрофуранов или антацидов с налидиксовой кислотой снижает эффект последней.
Передозировка
прием большого количества таблеток может вызвать тошноту, рвоту, диарею, в более тяжелых случаях — нарушение сознания, метаболический ацидоз, головокружение, психотические реакции и судороги.
Лечение: как можно быстрее промыть желудок. Если препарат уже всосался и вызвал тяжелую рвоту — возместить потерю жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия.
Условия хранения
при температуре до 25 °С.
