- Международное название: Gabapentin
- Фарм. группа: Противоэпилептические средства
- ATС-код: N03AX12
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Нейралгин
(NEURALGIN)
Состав
действующее вещество: габапентин;
1 капсула содержит 100 мг или 300 мг, или 400 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк
состав капсул:
капсулы по 100 мг - желатин, титана диоксид (Е 171);
капсулы по 300 мг - желатин, титана диоксид (Е 171), краситель D & C желтый №10 (хинолин желтый Е 104)
капсулы по 400 мг - желатин, титана диоксид, краситель D & C желтый №10 (хинолин желтый Е 104), краситель FD & C красный № 40 (Е 129).
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа.
Против эпилептические средства. Код АТС N03A X12.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение невропатической боли у взрослых.
В сочетании с другими против эпилептическими препаратами для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет а также для лечения парциальных приступов у детей в возрасте от 6 до 12 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или к любому компоненту, входящему в его состав.
Способ применения и дозы.
Нейралгин принимают независимо от приема пищи. Для снижения риска развития побочных реакций первую дозу рекомендуется принять перед сном.
Нейропатическая боль
Взрослым лечения Нейралгином начинают с однократного приема 300 мг препарата в первый день, на второй день 600 мг, разделив на 2 приема, на третий день 900 мг, разделив на 3 приема ,. При необходимости суточная доза может постепенно увеличиваться для достижения обезболивающего эффекта до 1800 мг / сут (разделив на 3 приема). В тяжелых случаях эффективность препарата наблюдалась и при более высоких дозах (от 1800 до 3600 мг / сут).
Эпилепсия
Нейралгин рекомендован как составная часть комбинированного лечения больных эпилепсией начиная с 6 лет.
Пациенты старше 12 лет лечение начинают с приема 300 мг 3 раза в день. Эффективная доза Нейралгина - 900 - 1800 мг / сут (разделив на 3 приема). Дозы более 2400 мг / сутки хорошо переносились пациентами в длительных клинических наблюдениях. Доза 3 600 мг / сутки также изучалась на небольшом количестве пациентов в относительно коротком исследовании и также хорошо переносилась. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая доза для детей 6 лет и старше - 25 - 35 мг / кг массы тела в сутки в 3 приема. Эффективная доза подбирается в течение 3-х дней с начальной, которая составляет 10 мг / кг массы тела в сутки в 1-й день, 20 мг / кг массы тела в сутки в 2-й день, 25 - 35 мг / кг массы тела в сутки в 3-й день. Максимальный перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00.
Суточную поддерживающую дозу делят на 3 раза, перерыв между приемами препарата не должна превышать 12:00. В случае пропуска приема очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей по графику дозы будет не раньше чем через 4:00. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.
Оптимизация схемы терапии не требует отслеживания содержания Нейралгина в плазме крови больного. Поскольку Нейралгин не взаимодействует с известными против эпилептическими препаратами, его можно применять в сочетании с ними, не опасаясь изменений содержания как Нейралгина, так и других против эпилептических препаратов в плазме крови.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью
В случае, если выделительная функция почек снижена, что присуще больным пожилого возраста, или нарушена, а также больным, которым проводят гемодиализ, рекомендуется корректировать дозы препарата в соответствии с данными, приведенными в таблице.
Дозы Нейралгина для поддерживающей терапии у взрослых и детей старше 12 лет в случаях снижения или нарушения функции почек, а также для больных, находящихся на диализе
Клиренс креатинина (мл / мин.) Суммарная суточная доза (мг) Схема дозирования
> 60 1200 400 мг 3 раза в сутки
30 - 60600300 мг 2 раза в сутки
15 - 30300300 мг 1 раз в сутки
<15150300 мг 1 раз через день
Гемодиализ 200 - 300 (поддерживающая доза через каждые 4:00 гемодиализа)
Исследования по применению препарата детям младше 12 лет, страдающих почечной недостаточностью, не проводились.
Побочные реакции.
Инфекции: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевой системы, отит среднего уха.
Со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
Со стороны метаболических процессов: анорекция, повышение аппетита, увеличение веса, колебания уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны психической системы: беспокойство, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение мышления, возбуждение, галлюцинации.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие подвижные нарушения (хореоатетоза , дискинезия, дистония).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны органов слуха: вертиго, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, гипертензия, вазодилатация.
Со стороны органов дыхания: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, гингивит, диарея, запор, сухость во рту, диспепсия, впечатление зубов, вздутие, гепатит, желтуха, повышение печеночных проб (АЛТ, АСТ, билирубин), панкреатит. В клинических исследованиях связь возникновения панкреатита с применением габапентина не было установлено.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: отек лица, синяки, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные подергивания.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, недержание мочи, увеличение молочных желез, импотенция.
Другие: утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, боли, недомогание, простуда, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди.
При клинических исследованиях респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги наблюдались только у детей.
Передозировки.
Зарегистрированы случаи передозировки габапентина при разовом применении в дозах до 49 г. При этом, несмотря на развитие целого ряда симптомов (двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея), в одном из случаев состояние больных не был угрожающим и нормализовалось после проведения поддерживающей терапии.
Габапентин может быть выведен из организма с помощью гемодиализа. Хотя в отмеченных выше редких случаях передозировки гемодиализ не проводился, его вполне можно рекомендовать как средство терапии при передозировке этого препарата с учетом клинического состояния больных, особенно при существенном нарушении выделительной функции почек.
При передозировке возможно применять активированный уголь.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В экспериментах на животных не было выявлено влияния препарата на фертильность.
Вместе с тем следует отметить, что каких-либо исследований препарата в строго контролируемых условиях у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные, полученные в экспериментах на животных, не всегда могут быть четко экстраполированы в клинике, применение габапентина беременным допускается только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, связанный с применением этого препарата.
Габапентин выделяется в грудное молоко. Однако любые данные о влиянии препарата на организм младенца отсутствуют, поэтому применение Нейралгина в период лактации возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В противном случае во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети.
Габапентин можно назначать детям старше 12 лет в сочетании с другими против эпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации, а также детям 6 до 12 лет для лечения парциальных эпилептических приступов в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна. Детям до 6 лет применять препарат не рекомендуется.
Особенности применения.
Применение Нейралгина не требует проведения рутинного мониторинга клинических лабораторных параметров. Кроме того, габапентин не взаимодействует с известными против эпилептическими препаратами и его можно применять в комбинации с ними, не опасаясь изменений содержания как габапентина, так и других против эпилептических препаратов в плазме крови.
Резкое прекращение применения Нейралгина не рекомендуется. Это также касается застосувння и других противосудорожных препаратов, потому что резкое прекращение может привести к повышению частоты эпилептических приступов. Если врач считает, что дозу препарата необходимо снизить или прием препарата нужно вообще прекратить, прекращение приема препарата или снижение его дозы должны быть постепенными и длиться по крайней мере одну неделю.
При назначении Нейралгина больным сахарным диабетом необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корректировать дозу гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов панкреатита прием препарата необходимо прекратить.
Указания на развитие толерантности к габапентину отсутствуют.
Во время лечения нельзя принимать алкоголь из-за усиления таких побочных реакций как головокружение и сонливость.
Этот препарат в зависимости от дозировки в 100 мг, 300 мг и 400 мг содержит 22,5 мг, 67,5 мг и 90 мг лактозы соответственно. Нельзя применять больным с недостаточностью лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
Применение у лиц пожилого возраста.
С возрастом снижается величина клиренса габапентина в почках, что отражает снижение эффективности выделительной функции почек. Применение препарата больным пожилого возраста может потребовать уменьшения дозы габапентина (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Применение препарата больным с нарушениями функции почек.
У больных с нарушениями функции почек отмечается значительное снижение величины клиренса препарата, поэтому дозу габапентина в этом случае необходимо откорректировать.
Применение при болезнях печени.
Поскольку габапентин не поддается метаболизма в организме человека, специальных исследований фармакокинетики препарата у больных с нарушениями функции печени не проводилось.
Применение препарата больными, которые находятся на гемодиализе.
При изучении параметров фармакокинетики габапентина у больных анурией (n = 11) было показано, что в тот период, когда гемодиализ не проводился, время полувыведения препарата составляет около 132 часов. При проведении гемодиализа (3 раза в неделю по 4:00) время полувыведения габапентина уменьшалось до 51 часа. Таким образом, проведение гемодиализа влияло на показатели полувыведения габапентина из организма у больных анурией. Итак, у таких больных доза также подлежит корректировке (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Больных неконтролируемой эпилепсией нельзя допускать к управлению транспортными средствами или к работе с повышенными источниками опасности. При проведении клинических исследований было показано, что чаще всего при приеме габапентина развиваются такие побочные явления как сонливость, атаксия, усталость и нистагм. Поэтому больные, которые принимают габапентин, могут заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или скорости психомоторных реакций, только в том случае, если они полностью уверены, что прием препарата не помешает выполнению такой профессиональной деятельности вследствие вышеуказанных побочных явлений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении габапентина и антацидных средств замедляется абсорбция габапентина и биодоступность препарата снижается на 24%, поэтому принимать Нейралгин рекомендуется минимум через 2:00 после приема антацидных средств.
Циметидин: при совместном приеме с циметидином клиренс габапентина снижается на 14% и соответственно, концентрация габапентина в крови может повышаться.
Фелбамат: габапентин может повышать концентрацию фельбамата в крови. При совместном приеме препаратов необходим постоянный надзор за пациентом с целью своевременного выявления возможных побочных симптомов / токсичности фельбамата.
Морфин: при совместном приеме с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться.
Норэтиндрон: габапентин может повышать максимальную концентрацию норэтиндрона на 13%.
Фенитоин: имеют город предварительные данные о том, что габапентин может повышать концентрацию фенитоина в сыворотке крови.
Габапентин не влияет на концентрацию вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала.
Лекарственные растения: воздерживаться от одновременного применения габапентина с энотеры (снижает порог возникновения судорог).
Не применять вместе с валерианой, зверобоем, кава-кава, полинезийским перцем, колой, угнетающие центральную нервную систему.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Габапентин является аминокислот, которая по химическому составу подобна тормозного медиатора ГАМК. Однако габапентин не взаимодействует с рецепторами к ГАМК, не превращается ли в процессе метаболических реакций ни на ГАМК, ни на агонисты ГАМК, не ингибируется захвата или расщепления ГАМК. В дозе до 100 мкм габапентин не имеет аффинности к рецепторам бензодиазепина, глутамата или глицина N-метил-аспартата, а также не взаимодействует с натриевыми или кальциевыми L-типа каналами нейронов.
Механизм анальгезирующего действия габапентина неизвестен, однако в опытах габапентин предотвращал алодинию у животных (болевая поведение, возникающее в ответ на раздражение, которое обычно не являться причиной боли) и гипералгезию (усиленная ответ на обычный болевой раздражитель).
Механизм против эпилептической действия габапентина неизвестен, но в опытах на животных с созданием моделей судорожного состояния габапентин проявлял такую ??же против судорожную действие, как и другие известные антиконвульсанты.
Фармакокинетика. При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте независимо от приема пищи. Взаимодействие с пищевыми продуктами отсутствует. Пик содержания в плазме крови достигается через 2 - 3:00. Доза препарата и его концентрация в плазме находятся в линейной зависимости. Повторный прием препарата не сказывается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет примерно 59% и не изменяется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы. Препарат проникает через гепатоенцефаличний барьер, у больных эпилепсией его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или торможения ферментов печени. Препарат препятствует метаболизма против эпилептических препаратов, применяемых в общей практике.
Выводится исключительно почками в неизмененном виде. Время полувыведения не зависит от дозы и в среднем составляет 5 - 7:00 у лиц с нормальной выделительной функции почек. Габапентин можно удалить из плазмы крови с помощью гемодиализа.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Капсулы 100 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 3, "Кониснап". Корпус и колпачок белые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: "Gabapentin 100 mg", а на корпусе - логотип "Р" или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 300 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 1, "Кониснап". Корпус и колпачок желтые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: "Gabapentin 300 mg", а на корпусе - логотип "Р" или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Капсулы 400 мг.
Капсулы из плотного желатина, калибр 0, "Кониснап". Корпус и колпачок красно-оранжевые с матовой поверхностью. Голубым цветом на колпачке надпись: "Gabapentin 400 mg", а на корпусе - логотип "Р" или его нет, или на колпачке и корпусе надписи отсутствуют. Капсулы заполнены белым порошком.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре 15 - 30 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 100 капсул во флаконах, по 10 капсул в блистерах, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
