preventavir
Разместить аптеку

Необен инструкция и описание

  • Международное название: Vinorelbine
  • Фарм. группа: Алкалоиды растительного происхождения и другие препарат...
  • ATС-код: L01CA04
  • Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
НЕОБЕН
(NEОBEN)
Состав
действующее вещество: 1 мл винорельбина тартрата, эквивалентного винорельбина, 10 мг
вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Противоопухолевые препараты. Алкалоиды барвинка и их аналоги. Код АТС L01С А 04.
Клинические характеристики.
Показания. НЕ мелкоклеточный рак легких, распространенный рак молочной железы.
Амбулаторное лечение не мелкоклеточного рака легких у больных, которым не планируется хирургическое лечение и / или радиационная терапия с возможностью излечения или в случае распространения заболевания, как моно препарат или в комбинации с цисплатином
пациентам с не мелкоклеточным раком легких IV стадии винорельбин показан как моно препарат или в комбинации с цисплатином;
пациентам с не мелкоклеточным раком легких III стадии винорельбин показан в комбинации с цисплатином.
Противопоказания. Исходное содержание нейтрофилов менее 1,0 × 109 / л.
Интратекальное введение винорельбина (через выраженную раздражающее действие).
Внутримышечное и подкожное введение винорельбина (из-за риска развития тяжелого некроза кожи и мягких тканей).
Недавно перенесенная инфекция.
Реакции гиперчувствительности на винорельбин.
Тяжелые нарушения функции печени, не связанные с опухолевым процессом.
Беременность. Период кормления грудью. Возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы. Винорелбин можно вводить путем медленных инъекций (продолжительностью 5-10 минут) после разведения 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или путем коротких инфузий (продолжительностью 20-30 минут) после разведения 125 мл 0,9% раствора натрия хлорида . После окончания введения препарата всегда вводят 0,9% раствор натрия хлорида для промывания вены.
НЕ мелкоклеточный рак легких.
Как монотерапия неоперабельного НЕ мелкоклеточного рака легких IV стадии:
взрослые: 25 - 30 мг / м2 внутривенно в течение 6-10 мин. 1 раз в неделю;
в комбинации с цисплатином для химиотерапии неоперабельного НЕ мелкоклеточного рака легких III стадии:
взрослые: 25 - 30 мг / м2 внутривенно в течение 6-10 мин. 1 раз в неделю в комбинации с цисплатином внутривенно в 1-й и 29-й день и затем каждые 6 недель.
Метастатическим раком молочной железы 30 мг / м2 внутривенно в течение 6-10 мин. 1 раз в неделю как монотерапия или в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Побочные реакции.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцит опения, агранулоцитоз, анемия.
Со стороны нервной системы: снижение сухожильных рефлексов; редко - парестезии при длительном применении возможна повышенная утомляемость мышц нижних конечностей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, относительно редко - рвота в результате действия препарата на автономную нервную систему желудочно-кишечного тракта - парез кишечника, запор, редко - паралитическая кишечная непроходимость; диарея.
Со стороны иммунной системы (аллергические реакции): Как и другие венка алкалоиды, винорельбин в редких случаях может вызывать одышку и бронхоспазм, а также чрезвычайно редко - местные и генерализованные кожные реакции. Эти реакции могут возникать как через несколько минут после введения препарата, так и через несколько часов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - ишемия миокарда (инфаркт миокарда, стенокардия и / или транзиторные изменения ЭКГ).
Другие: алопеция (постепенная и умеренная), боль в челюстях.
Местные реакции: экстравазация препарата во время внутривенного введения может вызвать местные реакции, целлюлит и даже некроз тканей.
Передозировки. Сообщалось о случаях передозировки в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые (30 мг / м2). Основным осложнением передозировки являются тяжелая нейтропения с риском развития инфекции, паралитической непроходимости, стоматита и эзофагита. Также сообщалось о аплазию костного мозга, сепсис и парез. В случае передозировки показано проведение общих поддерживающих мероприятий с применением, в случае необходимости, переливание крови, факторов роста и антибиотиков.
Антидоты для применения в случае передозировки препарата "Необен" неизвестны.
Применение в период беременности или кормления грудью. Исследования на животных показали, что винорельбин имеет эмбриотоксическое и фетотоксического действия. Данные о безопасности применения препарата "Необен" беременными женщинами отсутствуют. Необходимо предупредить больного относительно потенциального риска применения препарата во время беременности. Препарат противопоказан при беременности.
Женщинам детородного возраста необходимо рекомендовать предотвращения беременности. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. С целью предотвращения вредного влияния на ребенка во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Противопоказано.
Особые предостережения. Необен надо применять под руководством врача, имеющего опыт использования противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
При приготовлении и введении растворов препарата, как и при работе с другими противоопухолевыми средствами, необходимо соблюдать осторожность и пользоваться перчатками. В случае попадания раствора препарата на кожу или слизистые оболочки следует немедленно тщательно смыть раствор с кожи водой с мылом, а слизистые промыть водой.
Угнетение костного мозга является токсичным эффектом, ограничивающим дозу Необену. Во время лечения необходимо регулярно определять содержание нейтрофилов перед началом терапии и перед каждым последующим курсом лечения винорельбином. Самый низкий уровень нейтрофилов наблюдается на 7-10-й день после введения препарата, а восстановление уровня происходит в последующие 7-14 дней. Терапию необходимо прекратить в случае снижения числа нейтрофилов до 1,0 × 109 / л.
Необходимо тщательно следить за появлением признаков, новых симптомов нейропатии и ухудшение исходного состояния у пациентов с историей нейропатии независимо от ее этиологии.
Необходимо избегать вакцинации во время химиотерапии и курса лучевой терапии.
Пациенты с ветряной оспой и герпетической инфекцией (herpes zoster, varicella-zoster) в анамнезе относятся к группе риска развития генерализованной инфекции.
Стоматологические процедуры должны быть закончены до начала терапии или отсроченные до времени восстановления нормальной картины крови.
Следить за симптомами легочной токсичности, особенно у пациентов с исходным нарушением функции дыхания.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с недостаточностью функции печени или почек.
Экстравазация может приводить к появлению ощущения боли, язвы кожи и некроза мягких тканей в месте внутривенной инъекции. О развитии химического флебита в течение вены проксимально от места инъекции сообщалось у 10% пациентов. Язвы на коже после экстравазации винорельбина могут появляться в отдаленном периоде. Для предупреждения развития язвы эффективные теплые компрессы и гиалуронидаза. В случае экстравазации необходимо прекратить инфузию и завершить ввод через другую вену, желательно на второй конечности. О депигментации кожи вдоль вены сообщалось в одной трети пациентов.
Особенности применения.
Варианты дозирования
Гематологическая токсичность. Количество нейтрофилов должна составлять не менее 0,5 × 109 / л перед введением винорельбина. Корректировка дозы должно основываться на данных содержания нейтрофилов, полученных в день лечения.
Если содержание нейтрофилов ≥1,5 × 109 / л вводить 100% дозы, то есть 30 мг / м2.
Если содержание нейтрофилов 1,0-1,499 × 109 / л вводить 50% дозы, то есть 15 мг / м2.
Если содержание нейтрофилов <1,0 × 109 / л дозу вводить и проверить содержание нейтрофилов через неделю. Если содержание нейтрофилов остается <1,0 × 109 / л в течение 3 недель, необходимо прекратить введение винорельбина.
У пациентов с лихорадкой и / или септическим состоянием на фоне нейтропении.
Если содержание нейтрофилов ≥1,5 × 109 / л вводить 75%.
Если содержание нейтрофилов 1,0-1,499 × 109 / л вводить 37,5%.
Если содержание нейтрофилов <1,0 × 109 / л если терапия винорельбином не проводилась в течение более 3 недель из-за того, что содержание нейтрофилов оставался <1,0 × 109 / л, терапию винорельбином необходимо прекратить.
Недостаточность функции печени. В случаях, когда при лечении винорельбином развивается гипербилирубинемия, доза винорельбина корректируется в соответствии с показателем общего билирубина.
Общий билирубин ≤20 мг / л вводить 100% дозы, то есть 30 мг / м2.
Общий билирубин 21-30 мг / л вводить 50% дозы, то есть 15 мг / м2.
Общий билирубин> 30 мг / л вводить 25% дозы, то есть 7,5 мг / м2.
Недостаточность функции почек. Если общий клиренс креатинина (CrCl) более 60 мл / мин., Коррекция дозы не требуется. Терапия винорельбином не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек (CrCl≤60 мг / мин.).
Нейро токсичность. В случае развития симптомов нейротоксичности рекомендуется прекратить введение винорельбина.
Меры предосторожности при работе с препаратом "Необен". Во время работы с указанным препаратом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Персонал, готовит растворы, должен быть обучен. Готовить растворы для инфузий надо в специально предназначенном для этого помещении с соблюдением асептических условий.
Подготовка к внутривенного введения. Перед введением Необен разводят в шприце или во флаконе (мешке) с раствором для внутривенного введения.
В шприце: рассчитанную дозу винорельбина разводят до концентрации 1,5 мг / мл 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% раствором глюкозы для инъекций.
Во флаконе (мешке) с раствором для внутривенного введения: рассчитанную дозу винорельбина разводят до концентрации 0,5 2,0 мг / мл в 0,9% растворе хлорида натрия, 5% растворе глюкозы для инъекций, растворе Рингера для инъекций или растворе Рингера лактата для инъекций.
Разведенный в шприце раствор вводится через систему для инфузии растворов в течение 6-10 мин. После окончания инъекции винорельбина рекомендуется струйно ввести не менее 75 - 125 мл выше указанного раствора.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данные отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Сообщалось о развитии тяжелых осложнений со стороны дыхательных путей при применении винорельбина в комбинации с митомицином. Терапия осложнений может потребовать применения кислорода, бронходилататоров, кортикостероидов; особенно это касается пациентов с исходными нарушениями функции дыхания.
Частота возникновения нейтропении, вестибулярных осложнений и вот токсичности значительно повышается при использовании винорельбина в комбинации с цисплатином по сравнению с применением винорельбина как монотерапии.
Одновременное применение средств, угнетающих функцию костного мозга и иммунной системы (другие противоопухолевые и иммуносупрессивные препараты), может усиливать нежелательные побочные эффекты.
Необходимо уделять внимание возможному развитию симптомов нейропатии у пациентов, получающих лечение винорельбином в комбинации с паклитакселом.
Применение винорельбина у пациентов, ранее получавших или получающих лучевую терапию, может вызвать обратную лучевую реакцию.
Необен, возможно, повышает захват клетками метотрексата в случае, когда препараты применяются одновременно. Таким образом, для достижения терапевтического эффекта необходимо меньшее количество метотрексата.
Необен увеличивает количество клеток, чувствительных к блеомицина, из-за остановки клеток в метафазе.
Одновременное применение живых вирусных вакцин у пациентов с скомпрометированным иммунным статусом сопровождалось развитием серьезных и роковых инфекций.
Риск кровотечения увеличивается у пациентов, одновременно принимающих антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные средства, ингибиторы тромбоцитов, включая аспирин, стронция-89 хлорид и тромболитические средства.
Препараты, взаимодействуют с цитохромом Р450, такие как макролиды, противогрибковые средства азольные группы, ингибиторы антиретровирусной протеазы, нифедипин, нефазодон, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин и рифабутин, также могут нарушать метаболизм винорельбина; однако клинического значения не установлено.
Так что винорельбин проявляет свою токсическое действие в отношении клеток, которые быстро растут, применение сарграмостиму (ГМ-КСФ), филграстима (Г-КСФ) противопоказано в течение 24 часов. после введения винорельбина.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Цитотоксический эффект проявляется во взаимодействии с аппаратом микро трубочек клетки, из которых состоит веретено деления, и приводит к остановке клеточного цикла в метафазе. Существуют по крайней мере два типа точек связывания с тубулином. Связывание в точках с высоким сродством, их меньшее количество, приводит к прерыванию процесса синтеза микро трубочек. Связывание в точках с низким сродством происходит при высоких
концентрациях препарата и приводит к расщеплению микро трубочек на спиральные профиламенты и полного их разрушения. Исследования доказывают высокую специфичность винорельбина к микро трубочек клеток, находящихся в фазе митоза. Винорелбин отличается структурно от винбластина и других лекарственных средств этой группы катарантинною частью, которая является местом структурной модификации винорельбина. Это дает винорельбина высоко специфических анти митотических свойств и усиливает его липофильностью. Винорелбин почти не проявляет активности (за исключением высоких концентраций) относительно аппарата микро трубочек аксонов и других классов микро трубочек, и с этим, возможно, связана меньше нейро токсичность, чем других алкалоидов барвинка.
Фармакокинетика. В рамках применения терапевтических доз дозозависимая фармакокинетика не наблюдается. После внутривенного введения препарата в дозе 30 мг / м2 в течение 15 -
20 мин максимальная концентрация в плазме составляет 480-1230 нг / мл и постепенно уменьшается в течение 2 ч. Происходит значительное распределение препарата в периферических тканях. Винорелбин легко проникает в ткани и имеет большой объем распределения (Vss = 27-76 л / кг). Самые высокие концентрации наблюдаются в печени, селезенке, почках, легких, тимусе, сердце и мышцах. Минимальный распределение в жировую ткань, костный мозг, ткани мозга. Наблюдается значительное связывание винорельбина с тромбоцитами и лимфоцитами. В крови 78% концентрации препарата связано с тромбоцитами. Имеет место связывания и с альбумином и α-1-ацид-гликопротеином, таким образом, общее связывание препарата в сыворотке крови составляет 69-91%. Метаболизм происходит в печени. Один из активных метаболитов, диацетил - винорельбин, имеет подобную противоопухолевую активность и токсичность. Винорелбин выделяется почками (16-21%) и с желчью (34-58%). 2/3 почечной элиминации наблюдается в первые 24 ч. Из-за медленного вывода винорельбина из периферических тканей терминальный период полувыведения варьирует от 27,7 до 43,6 ч. 95% винорельбина, что выводится с мочой, составляет неизмененный препарат.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. ХРАНИТЬ В недоступном для детей месте.
Хранить при температуре 2 - 8 ° С в защищенном от света месте.
Приготовленные растворы стабильны в течение 24 ч. при хранении в условиях комнатного освещения при температуре от 5 ° С до 30 ° С в шприцах из полипропилена или мешках из поливинилхлорида.
Упаковка. По 1 мл или 5 мл во флаконе; 1 или 10 флаконов в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Винкарельбин Немелкоклеточным раком легкого; рак молочной железы; лимфогранулематоз; рак яичника; рак головы и шеи; рак шейки матки; мелкоклеточный рак легкого, почечно-клеточный рак, саркома Капоши.
    Винкарельбин в аптеках
  • Винорелсин Немелкоклеточным раком легких. Метастатическим раком молочной железы.
    Винорелсин в аптеках
  • Винорельбин Рак молочной железы с метастазами, прогрессирующий рак молочной железы, не мелкоклеточный рак легких III, IV степени.
    Винорельбин в аптеках
  • Навельбин Показания: НЕ мелкоклеточный рак легкого. Метастатическим раком молочной железы.
    Навельбин в аптеках
  • Навелик Показания: НЕ мелкоклеточный рак легкого. Метастатическим раком молочной железы.
    Навелик в аптеках
  • Винорельбин виста Показания: Немелкоклеточным раком легких (3 или 4 стадия) в качестве монотерапии у пациентов с метастазирующим раком молочной железы (4 стадия) при неэффективности химиотерапии, включавшей антрациклины или таксаны, или если такая химиотерапия не приемлема.
    Винорельбин виста в аптеках
  • Винельбин Показания: НЕ мелкоклеточный рак легких. Для амбулаторного лечения не мелкоклеточного рака легкого, которым не планируется хирургическое лечение и / или лучевая терапия с возможностью излечения или в случае распространения заболевания, как моно препарат или в комбинации с цисплатином. Пациентам с не мелкоклеточного раком легкого IV стадии винорельбин показан как моно препарат или в комбинации с цисплатином. Пациентам с не мелкоклеточного раком легкого III стадии винорельбин показан в комбинации с цисплатином. Лечение рака молочной железы III-IV стадии, лимфогранулематоза (болезни Ходжкина), рака яичника, рака головы и шеи, шейки матки, мелкоклеточного рака легкого, почечно-клеточного рака и саркомы Капоши.
    Винельбин в аптеках