preventavir
Разместить аптеку

Нетромицин инструкция и описание

  • Международное название: Netilmicin
  • Фарм. группа: Аминогликозиды.
  • ATС-код: J01GB07
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ГЕНТАМИЦИН®
NETROMYCIN®
Состав
действующее вещество: netilmicin sulphate;
1 мл Нетромицина сульфат в количестве, эквивалентном 100 мг Нетромицина;
вспомогательные вещества:
спирт бензиловый, натрия эдетат, натрия цель бисульфит (Е 223), натрия сульфит безводный (Е 221), вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B07.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к Нетромицина штаммами микроорганизмов, в том числе:
бактериемия, септицемия (включая сепсис новорожденных);
тяжелые инфекционные заболевания дыхательных путей;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костной ткани и суставов;
ожоги, раны, хирургические инфекции;
внутрибрюшные инфекции (включая перитонит);
инфекции пищеварительного тракта
острая неосложненная гонорейная инфекция у мужчин (уретра, прямая кишка) и женщин (уретра, шейка матки, прямой кишки) при неизмененной функции почек.
Противопоказания.
Гиперчувствительность или тяжелые токсические реакции на нетилмицин или другие аминогликозиды; непереносимость какого-либо компонента препарата.
Способ применения и дозы.
Перед началом лечения необходимо провести кожную пробу на переносимость препарата.
Рекомендуемые дозы для внутривенного и внутримышечного введения идентичны. Для расчета необходимой дозы следует определить массу тела пациента до начала лечения. Доза аминогликозидов для пациентов с избыточной массой тела должна рассчитываться на основе оценки нормальной / идеальной массы тела.
Нетромицин® не следует смешивать с другими препаратами. Препарат вводят отдельно от других в соответствии с рекомендованными способов применения и схем дозирования.
Желательно определять максимальные и минимальные концентрации Нетромицин® в сыворотке крови для уверенности в адекватном режиме дозирования. При применении Нетромицин® 2 - 3 раза в сутки пиковая концентрация, измеряется через 30 мин. - 1:00 после введения, должна составлять 4 - 12 мкг / мл. Дозировка следует откорректировать таким образом, чтобы максимальная концентрация Нетромицина в сыворотке не превышала 16 мкг / мл в течение длительного времени. Минимальные концентрации измеряемых перед последующим введением, не должны превышать 4 мкг / мл. При применении Нетромицин® 1 раз в сутки допустимая максимальная концентрация 20 - 30 мкг / мл.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 - 14 дней. В случае терапии осложненных инфекций может потребоваться более длительный курс лечения. При наличии осложнений терапии следует снизить дозу.
М введение. Пациенты с нормальной функцией почек.
Взрослые. Рекомендуемая доза Нетромицин® при лечении больных с инфекциями мочевых путей или системными инфекциями, не угрожают жизни, составляет 4 - 6 мг / кг / сут тремя равными порциями каждые 8:00, или двумя равными порциями каждые 12:00, или один раз в сутки. Как правило, в этом диапазоне доз низкие дозы следует применять при инфекциях мочевых путей, а высокие - при системных инфекциях. В обоих случаях доза должна подбираться с учетом степени тяжести инфекции и состояния больного.
Для взрослых с массой тела 50 - 90 кг может быть применена доза в 150 мг каждые 12:00 или в 100 мг каждые 8:00. Для взрослых, масса тела которых меньше или превышает верхнюю указанную границу, дозы рассчитывают в мг / кг нормальной / идеальной массы тела.
Пациентам инфекционными заболеваниями с высоким риском летальности, можно применять до 7,5 мг / кг / сут в трех равных дозах каждые 8:00. Эту дозу следует уменьшить до 6 мг / кг / сут или ниже при положительной динамике клинических признаков (обычно через 48 часов).
Недоношенные и доношенные новорожденные в возрасте до одной недели: 6 мг / кг / сут (по 3 мг / кг каждые 12:00).
Новорожденные в возрасте старше одной недели и младенцы: 7,5 - 9 мг / кг / сут (по 2,5- 3 мг / кг каждые 8:00).
Дети старше 1 года 6 - 7,5 мг / кг / сут (по 2 - 2,5 мг / кг каждые 8:00).
Пациенты с нарушенной функцией почек. При лечении больных с нарушенной функцией почек дозирование должно подбираться индивидуально. Если можно, следует контролировать концентрацию Нетромицина в сыворотке крови. Приведенные ниже схемы применения не должны рассматриваться как строго установленные; они рассчитаны для случаев, когда определение уровня Нетромицина в сыворотке невозможно. В этом случае при стабильной функции почек наиболее надежными из показателей степени нарушения функции почек, которые являются индикаторами для регулирования дозы, является уровень креатинина в сыворотке и клиренс креатинина.
Режим с переменным интервалом применения препарата. Одним из методов подбора дозы является увеличение интервала между приемами препарата в обычных дозах. Поскольку концентрация креатинина в сыворотке имеет высокую степень корреляции с периодом полувыведения Нетромицина из сыворотки, результаты соответствующих лабораторных исследований могут свидетельствовать о необходимости регулирования интервала между приемами препарата. Интервал между приемами установленных норм (в часах) может быть примерно рассчитан путем умножения уровня креатинина в сыворотке (мг / 100 мл) на 8. Так, например, пациент с массой тела 60 кг при уровне креатинина в сыворотке 3 мг / 100 мл может получить 120 мг (2 мг / кг) каждые 24 часа (3 х 8).
Режим с переменной дозой. При лечении лиц, страдающих тяжелыми системными инфекционными заболеваниями и нарушением функции почек может потребоваться более частое введение антибиотика, но в меньших дозах. У таких больных следует определять концентрацию Нетромицина в сыворотке.
Предложены такие методы расчета доз:
1. После применения обычной начальной дозы или дозы насыщения определяют приблизительную сниженную дозу (при применении с интервалами 8:00) путем деления рекомендуемой дозы на уровень креатинина в сыворотке. Так, например, после применения начальной дозы 120 мг (2 мг / кг) пациенту с массой тела 60 кг и с уровнем креатинина в сыворотке 3 мг / 100 мл можно применять по 40 мг каждые 8:00 (120: 3).
Рекомендации по коррекции дозы для лиц с нарушенной функцией почек (введение каждые 8:00 после применения обычной начальной дозы)
Уровень креатинина в сыворотке, мг / 100 мл Приблизительное значение клиренса креатинина, мл / мин / 1,73 м2 Процент от обычной дозы
≤1,0> 100100
1,1-1,3 70-100 80
1,4-1,6 55-70 65
1,7-1,9 45-55 55
2,0-2,2 40-45 50
2,3-2,5 35-40 40
2,6-3,0 30-35 35
3,1-3,5 25-30 30
3,6-4,0 20-25 25
4,1-5,1 15-20 20
5,2-6,6 10-15 15
6,7-8,0 <10 октября
2. Если клиренс креатинина известен, поддерживающая доза, которую вводят каждые 8:00, может быть рассчитана по формуле:
поддерживающая доза = значение КК *, которое наблюдается х обычная поддерживающая доза
(каждые 8:00) нормальное значение КК *
* УК - клиренс креатинина, мл / мин / 1,73 м2
Начальная доза или доза насыщения соответствует рекомендованной для пациента с нормальной функцией почек.
Нарушение функции почек может привести к необходимости уменьшения доз, рекомендованных для пациентов со стабильным нарушением функции почек.
Внутривенное введение. Внутривенное введение Нетромицин® может быть особенно необходимым при лечении лиц, страдающих септицемию или находятся в состоянии шока. Этому методу может быть также отдано предпочтение в случаях, когда пациент имеет хроническую сердечную недостаточность, гематологические нарушения, сильные ожоги или пониженную мышечную массу. При внутривенном введении взрослым одна доза Нетромицин® может быть разведена в 50 - 200 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или стерильного 5% водного раствора глюкозы; при введении младенцам и детям объем растворителя определяют в соответствии с потребностями пациента в жидкости. Раствор можно вводить в течение 0,5 - 2:00. При определенных обстоятельствах доза Нетромицин® может быть введена за 3 - 5 мин., Непосредственно в вену или в магистраль для внутривенной инъекции.
Нетромицин® физически совместим с перечисленными ниже растворами для парентерального введения и не теряет своей активности при концентрации 3 мг / мл (в расчете на основное вещество) при хранении в холодильнике или при комнатной температуре в течение 7 дней.
Растворители: вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 3% и 5% раствор хлорида натрия для инъекций 5% водный раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с электролитом № 48, 5% раствор глюкозы с электролитом № 75, раствор для инъекций, содержащий 5% глюкозы и 0,9% хлорида натрия, 50% раствор глюкозы для инъ инъекций; 5% раствор бикарбоната натрия для инъекций 6% раствор декстрана 75 в 5% декстрозы; 10% раствор декстрана 40, 10% водный раствор глюкозы; раствор Рингера для инъекций раствор Рингера с лактатом для инъекций раствор Рингера с лактатом для инъекций, содержащий 5% глюкозы, 10% фруктозы для инъекций.
СПЕЦИАЛЬНЫЕ СХЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Гонорея у мужчин и женщин. Рекомендуется однократное введение 300 мг Нетромицин®. Препарат (100 мг / мл) следует вводить глубоко в верхненаружный квадрант ягодицы, по половине дозы в каждую ягодицу. Для пациентов с низкой или большой массой тела рекомендуется подобрать дозу с учетом нормальной / идеальной массы тела.
Инфекции мочевых путей. При неосложненной инфекции мочевых путей, особенно в случае хронического течения и рецидива без признаков почечной недостаточности, можно рекомендовать внутримышечное введение суточной дозы Нетромицин® 3 мг / кг, курс лечения - 7 - 10 дней.
Гемодиализ. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, количество Нетромицин®, что выводится из крови, может варьировать в зависимости от нескольких факторов, в том числе от метода диализа. При восьмичасовой продолжительности процедуры гемодиализа концентрация Нетромицин® в сыворотке может снизиться примерно на 63%. При меньшей продолжительности гемодиализа будет выведена меньшее количество препарата. Рекомендуемая доза в конце каждой процедуры гемодиализа составляет 2 мг / кг. Для детей может применяться доза от 2 до 2,5 мг / кг в зависимости от тяжести инфекции.
Побочные реакции.
Нефротоксичность. Негативное воздействие на почки, обычно незначительная, в редких случаях наблюдалась при применении Нетромицина. Такое действие наблюдается чаще у лиц пожилого возраста, у пациентов с нарушением функции почек в анамнезе, у лиц, получавших препарат в течение длительного времени или в дозах, превышающих рекомендуемые, но в большинстве случаев она носит обратимый характер.
Нейро токсичность. В отличие от других аминогликозидов, частота случаев вестибулярной и кохлеарной токсичности при применении Нетромицин® очень мала. Симптомы вызванной аминогликозидами вот токсичности (головокружение, шум в ушах, снижение слуха) обычно носят обратимый характер. Снижение слуха обычно проявляется в области высоких частот. Некоторые пациенты, которые испытывали раньше нейротоксические явления при применении других аминогликозидов, не имели осложнений при лечении Нетромицин®.
Другие единичные случаи побочных реакций, которые могли быть вызванными применением Нетромицина, следующие: головная боль, общее недомогание, расстройство зрения, дезориентация, тахикардия, гипотензия, сердцебиение, тромбоцит оз, парестезии, сыпь, озноб, лихорадка, задержка жидкости, рвота, диарея . Очень редко сообщалось о случаях анафилаксии.
При назначении Нетромицина сульфата некоторым взрослым и детям, сообщалось о возникновении состояния, подобного синдрома Фанкони, сопровождавшийся аминоацидурией и метаболическим ацидозом.
Очень редко сообщалось о развитии синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз в связи с применением аминогликозидов, включая нетилмицин.
Изменения в результатах лабораторных анализов, которые могли быть связаны с применением Нетромицина, включают повышение уровня сахара в крови, содержания щелочной фосфатазы, сывороточной АСТ или АЛТ, билирубина, калия, изменения других показателей функции печени, снижение уровня гемоглобина, количества лейкоцитов и тромбоцитов , эозинофилия, анемия и удлинение протромбинового нового времени.
Местные реакции: Хотя местная переносимость Нетромицин®, как правило, хорошая, были единичные сообщения о боли в месте инъекции или локальную реакцию. В исследованиях было показано, что интенсивность боли при внутримышечной инъекции Нетромицина была значительно меньше, чем при применении амикацина.
Передозировки.
В случае передозировки или токсической реакции выводу Нетромицина сульфата из крови может способствовать гемодиализ или перитонеальный диализ. Однако при перитонеальном диализе скорость выведения значительно ниже. Указанные процедуры имеют особое значение для пациентов с нарушенной функцией почек.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амино гликозидные антибиотики проникают через плаценту и могут вызывать нарушения развития плода при назначении их беременным женщинам. Были сообщения о тотальной необратимую билатеральную врожденную глухоту у детей, матери которых применяли аминогликозиды, включая нетилмицин, в течение беременности.
Если нетилмицин применяется в течение беременности или если пациентка забеременела во время терапии нетилмицином, ее следует проинформировать о потенциальной опасности для развития плода.
Исследования показали, что у матерей, которые кормят грудью, небольшое количество Нетромицина сульфата выделяется в грудное молоко. Учитывая возможность тяжелых побочных эффектов, следует принять решение о прекращении кормления грудью или об отмене применения препарата.
Дети.
Дети относятся к группе особого риска по возникновению нефротоксичности, поэтому рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг этой категории больных.
Особенности применения.
Перед началом лечения необходимо провести кожную пробу на переносимость препарата.
Применение Нетромицин® рекомендуется на начальной стадии лечения при подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной грамотрицательных микроорганизмов. При подозрении на инфекцию, вызванную грамотрицательных микроорганизмов, решение о продолжении применения Нетромицин® должно быть основано на результатах определений чувствительности микроорганизмов, клинического ответа больного и переносимости препарата.
В случае тяжелых инфекций, вызванных неизвестными микроорганизмами, Нетромицин® может быть применен на начальной стадии лечения вместе с препаратами группы пенициллинов или цефалоспоринов до получения результатов определения чувствительности. При подозрении на инфицирование анаэробными микроорганизмами следует применять соответствующую антимикробную терапию в комбинации с Нетромицин®. После идентификации микро организма и определения его чувствительности следует продолжать Нетромицин® или других соответствующих антибиотиков.
Клинические исследования показали, что применение Нетромицин® эффективно в случае инфекций, вызванных микроорганизмами, резистентными к другим аминогликозидам, таким как канамицин, гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин.
В связи с тем, что Нетромицин® обнаружил эффективность при лечении тяжелых стафилококковых инфекций, его можно назначать в случаях, когда применение пенициллинов или других потенциально менее токсичных препаратов противопоказано, а результаты определения чувствительности бактерий и клинические данные свидетельствуют о целесообразности его применения. Возможно применение Нетромицин® в случаях смешанных инфекций, вызванных чувствительными штаммами стафилококков и грамотрицательных микроорганизмов.
Применение Нетромицина сульфата может привести к увеличению количества нечувствительных микроорганизмов. В таком случае показана адекватная терапия.
Пациенты, получающие аминогликозиды, должны находиться под постоянным клиническим наблюдением ввиду потенциальной токсичности, связанной с применением этих препаратов.
При лечении рекомендуется контролировать функцию почек и VIII пары черепно-мозговых нервов, особенно у больных с известным или подозреваемым снижением функции почек в начале или во время терапии. Периодически следует измерять уровень азота мочевины в крови, а также уровень или клиренс креатинина в сыворотке. Рекомендуется делать серийные аудио грамма, особенно у больных группы риска. При развитии вот токсичности или нефротоксичности следует провести коррекцию дозы или прекратить применение препарата. Как и при применении других аминогликозидов, в редких случаях изменения функции почек и VIII пары черепно-мозговых нервов могут не проявляться до завершения лечения. Нарушение вестибулярной функции может иметь временный характер из-за действия компенсаторных механизмов. Единичные случаи нарушения кохлеарной функции обычно необратимы.
Следует контролировать концентрации аминогликозидов в сыворотке крови для уверенности в адекватных количествах антибиотика в крови и отсутствия потенциально токсичных уровней. При контроле пиковых концентраций Нетромицина дозу регулируют так, чтобы не допустить длительного превышения уровня 16 мкг / мл. При контроле минимальных концентраций (непосредственно перед введением следующей дозы) эти концентрации должны быть в пределах 0,5 - 2 мкг / мл при применении в рекомендованных дозах. Следует избегать уровня минимальных концентраций выше 4 мкг / мл. Повышенные пиковые и / или минимальные концентрации аминогликозидов в сыворотке крови могут увеличить риск возникновения токсического влияния на почки и VIII пару черепно-мозговых нервов.
У лиц со значительными ожогами кожи изменения фармакокинетики могут привести к снижению концентрации аминогликозидов в сыворотке. В таких случаях измерения концентраций Нетромицина в сыворотке имеют особое значение, поскольку является основой для регулирования дозы.
Антибиотики, оказывают нейротоксическое или нефротоксическое действия, могут поглощаться в значительных количествах с поверхности тела после местных орошений или аппликаций. Следует учитывать потенциальный токсический эффект антибиотиков, применяемых в следующим образом.
Если комбинация с другими потенциально нефро- токсичными препаратами необходима, следует тщательно контролировать функцию почек с помощью соответствующих лабораторных тестов. Пожилой возраст и обезвоживание могут привести к увеличению риска развития нефротоксичности в таком случае.
Аминогликозиды следует с осторожностью применять при лечении больных с нервно-мышечными нарушениями, такими как миастения гравис, паркинсонизм или детский ботулизм, так как теоретически эти препараты могут привести к большей мышечной слабости из-за потенциальной курареподобное действие на нервно-мышечные синапсы .
Была показана перекрестная чувствительность аминогликозидов.
Во время терапии пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
Нетромицин® для инъекций содержит натрия цель бисульфит и натрия сульфит; эти вещества могут вызывать у некоторых чувствительных лиц реакции аллергического типа, включая симптомы анафилаксии и астматические приступы, которые угрожают или не угрожают жизни.
Нетромицин® для инъекций может быть бесцветным (как вода) или иметь бледно-желтый цвет. Растворы темно-желтого цвета применять не следует.
Применение в течение длительного времени и в дозах, превышающих рекомендуемые. Хотя пролонгированный курс Нетромицина переносится хорошо, важно, чтобы пациенты, находящиеся на лечении дольше стандартного времени (более 7 - 10 дней) или применяют дозы, превышающие рекомендованные возрастные, весовые или рекомендованы при нарушении функции почек, тщательно обследуют вались с целью выявления изменений со стороны функций почек, органа слуха и вестибулярного аппарата; этой категории больных также следует периодически определять уровень сывороточных электролитов.
Применение у лиц пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск возникновения нефротоксичности, поэтому рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг больных этой категории.
Люди пожилого возраста могут иметь пониженную функцию почек без соответствующих изменений по результатам скрининговых лабораторных анализов, обычно проводятся в таких ситуациях (определение уровня азота мочевины в крови или креатинина в сыворотке). Поэтому более информативным может быть определение клиренса креатинина.
Применение с антибиотиками. Нетромицин® был эффективным при применении совместно с карбенициллином или Тикарциллин при лечении угрожающих жизни инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Показана также эффективность препарата при применении с антибиотиком группы пенициллинов для лечения эндокардита, вызванного штаммами стрептококков. При подозрении на сепсис или стафилококковой пневмонией у новорожденных обычно показано применение пенициллинов совместно с нетилмицином.
При комбинации с антибиотиками у пациентов с нормальной или нарушенной функцией почек рекомендуемые дозы Нетромицину® не следует снижать.
Определение чувствительности. Для определения чувствительности может быть применен метод дисков, описанный Бауэром и др. На диске, который содержит 30 мкг Нетромицина, должна появиться зона ингибирования размером d ≥ 17 мм, что будет указывать на чувствительность изолятов, кроме Pseudomonas aeruginosa. Для Pseudomonas aeruginosa указывать на чувствительность микро организму образования зоны размером d ≥ 12 мм. Образование зон размером менее 12 мм для Pseudomonas aeruginosa и менее 17 мм для других микроорганизмов является показателем того, что микро организм может проявить резистентность.
Вследствие того что бактерии рода Pseudomonas реагируют иначе на диффузный градиент Нетромицина при определении чувствительности методом агаровых пластинок, чем энтеробактерии и стафилококки, для дифференциации чувствительных и резистентных микроорганизмов применяют другие размеры зоны. Такая дифференциация не означает, что клиническая активность может быть ниже. Если размер зоны подавления роста при испытании на чувствительность находится в пределах от 12 до 17 мм, положительный результат оксидазные пробы вместе с результатами других процедур идентификации может указывать на наличие чувствительных бактерий Pseudomonas.
При некоторых условиях, особенно в случае штаммов Pseudomonas aeruginosa, желательно проведение дополнительных определений чувствительности методом разведения в жидкой среде или методом разведения в агаре; с этой целью выпускается стандартный раствор Нетромицина.
В предоперационный период применения Нетромицин® может быть начато до операции и продолжаться после операции для лечения подозреваемого или доказанного инфицирования чувствительными микроорганизмами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Нетромицин® не влияет на скорость реакции пациента при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но, в редких случаях, могут возникнуть головокружение, шум в ушах, общее недомогание, расстройство зрения, дезориентация, гипотензия и парестезии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Как и при применении других аминогликозидов, следует избегать совместного и / или последовательного системного или местного применения других потенциально нейротоксических и / или нефротоксических препаратов. Совместное применение Нетромицин® с другими потенциально нефро- токсичными лекарствами повышает риск развития нефротоксичности. К этим препаратам относятся аминогликозиды, ванкомицин, поле миксин В, колистин, органоплатины, метотрексат в высоких дозах, ифосфамид, пентамидин, фоскарнет, ряд противовирусных препаратов (ацикловир, ганцикловир, адефовир, цидофовир, теновир), амфотерицин В, иммунодепрессанты такие, как циклоспорин или такролимус и йодсодержащие контрастные вещества.
Следует избегать совместного применения Нетромицина с диуретиками этакриновая кислота или фуросемид, поскольку указанные диуретики сами могут вызвать вот токсическое действие. Кроме того, при внутривенном введении диуретики могут усиливать токсичность аминогликозидов вследствие изменения концентрации антибиотика в сыворотке крови и тканях.
Были сообщения об увеличении нефротоксичности при одновременном применении аминогликозидов и некоторых цефалоспоринов.
Следует учитывать возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при назначении аминогликозидов лицам, применяют мио релаксанты, такие как сукцинилхолин, тубо курарин или декаметоний; анестетики или массивное переливание крови с цитратным антикоагулянтом.
Смешивание in vitro аминогликозидов с антибиотиками β-лактамным группы (пенициллины или цефалоспорины) может привести к значительной инактивации. Есть указания на то, что даже при применении аминогликозидов и препарата пенициллиновой группы различными путями происходит уменьшение периода полувыведения аминогликозидов из сыворотки или его содержания в сыворотке крови у пациентов с нарушенной функцией почек и у некоторых лиц с нормальной функцией почек. Обычно такая инактивация аминогликозидов имеет клиническое значение только при лечении лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Нетилмицин является быстродействующим бактерицидным антибиотиком, возможный механизм действия которого заключается в подавлении нормального синтеза белка микроорганизмов, которые чувствительны к нему. Нетилмицин проявляет свою активность в низких концентрациях, влияет на широкий спектр патогенных бактерий, включая Escherichia coli, Klebsiella spр., Enterobacter spр., Serratia spр., Citrobacter spр., Proteus spр. (индол-положительные и индол-отрицательные), включая Proteus mirabilis, P.morganii, P.rettgeri, P.vulgaris, Pseudomonas aeruginosa и Neisseria gonorrhoeae. Нетилмицин также действует in vitro на штаммы Hemophilus influenzae, Salmonella spр., Shigella spр. и стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллин азу, включая метициллин-резистентные штаммы. Некоторые штаммы Providencia spр., Acinetobacter spр. и Aeromonas spр. также чувствительны к Нетромицина.
Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, проявляющих резистентность к другим аминогликозидам, таким как канамицин, гентамицин, тобрамицин и сизомицин, проявляют in vitro чувствительность к Нетромицина. Иногда оказываются штаммы, устойчивые к амикацину, но чувствительны к Нетромицина.
Такие штаммы бактерий обычно резистентны к аминогликозидам: Streptococcus pneumoniae, большинство других штаммов стрептококков, особенно группы D, и анаэробные организмы, такие как Bacteriodes spp. или Clostridium spp.
Комбинация Нетромицина с пенициллином G проявляет синергический бактерицидный эффект в отношении большинства штаммов Streptococcus faecalis (энтерококков). Комбинирование Нетромицина и карбенициллина или тикарциллину приводит к синергического действия по многим штаммов Pseudomonas aeruginosa. Кроме того, многие штаммы Serratia, резистентных ко многим антибиотикам, ингибируются при применении комбинации Нетромицина с карбенициллином, азлоциллином, мезлоциллином, цефамандолом, цефотаксимом или моксалактамом, оказывающих синергическое действие.
Фармакокинетика.
После внутримышечно введения максимальная концентрация обычно достигается в течение 30 - 60 мин и измеряемый уровень сохраняется 12:00. При внутривенном инфузии в течение 1:00 уровень максимальной концентрации такой же, как при введении, а при 30-минутной инфузии он может быть выше. При внутривенном введении в течение 3 - 5 мин уровень максимальной концентрации может быть в 2 раза выше, чем при 30-минутной внутривенной инфузии.
Нетилмицин, назначенный в дозе 2 мг / кг каждые 8:00 или 3 мг / кг каждые 12:00 взрослым пациентам с нормальной функцией почек, а не накапливается в сыворотке.
После парентерального введения нетилмицин оказывается в сыворотке, тканях, мокроте и в перикарде альных, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях.
Объем распределения составляет около 20% массы тела. Связывание с белками низкое. При введении препарата каждые 12:00 в дозах 1 - 4 мг / кг равновесная концентрация в плазме устанавливается на второй день.
Общий клиренс составляет примерно 80 мл / мин, а почечный клиренс - 65 мл / мин. Период полувыведения - 2,5 часа и удлиняется при увеличении дозы, но не зависит от способа введения. У пациентов с нормальной функцией почек примерно 80% дозы выводится почками.
Данных о метаболической трансформации Нетромицина не существует; препарат выводится, главным образом, путем клубочковой фильтрации.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
Нетилмицин, как и другие аминогликозиды, может накапливаться в сыворотке крови при лечении высокими дозами и в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек. У пациентов с нарушением функции почек нетилмицин выводится медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
При наличии отеков максимальная концентрация Нетромицина в плазме взрослых больных может быть ниже обычной, вследствие проникновения Нетромицина во внеклеточную жидкость.
При введении одинаковых доз концентрация аминогликозидов в сыворотке крови у пациентов с лихорадкой может быть ниже по сравнению с пациентами без таковой. При лихорадке и анемии период полувыведения может уменьшаться.
При тяжелых ожогах период полувыведения аминогликозидов может значительно сокращаться и концентрация в сыворотке крови после введения определенной дозы может быть ниже, чем ожидалось.
Нетилмицин проникает сквозь перитонеальный и плацентарный барьер и может быть определен как в пуповинные и крови, так и у плода.
Так как аминогликозиды после парентерального введения плохо проникают в субарахноидальное пространство, концентрация Нетромицина в цереброспинальной жидкости часто низкая и зависит от дозы препарата и менингеального воспаления.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства.
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор, не содержащий посторонних веществ.
Несовместимость.
Нетромицин® не следует смешивать с другими препаратами.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Упаковка.
По 2 мл раствора в стеклянном флаконе №1 в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия, собственный филиал Шеринг-Плау Корпорейшн, США.