- Международное название: Insulin aspart
- Фарм. группа: Инсулин и его аналоги
- ATС-код: A10AB05
- Условие продажи: по рецепту
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НОВОРАПІД ПЕНФІЛ 100 ОД/мл
(NOVORAPID PENFILL 100 U/ml)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Insulin aspart;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний водний розчин інсуліну аспарт;
склад: 1 мл розчину для ін’єкцій містить 100 ОД інсуліну аспарт, виробленого методом біотехнології.
Одна одиниця (ОД) інсуліну аспарт дорівнює 6 нмоль, або 0,035 мг знесоленого безводного інсуліну;
допоміжні речовини: гліцерин, фенол, мета крезол, цинку хлорид, натрію хлорид, натрій фосфорнокислий двозаміщений дигідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Інсуліни та аналоги короткої дії. Код АТС А 10А В 05.
Фармакологічні властивості. Аналог короткодіючого людського інсуліну (амін окислоту пролін у положенні 28 В-ланцюга заміщено на аспарагінову кислоту).
Фармакодинаміка. Цукрознижувальний ефект інсуліну аспарт полягає у сприянні поглинанню глюкози тканинами після зв’язування інсуліну з рецепторами м’язових і жирових клітин, а також в одночасному пригніченні виділення глюкози з печінки.
Дія препарату настає раніше порівняно з розчинним людським інсуліном, при цьому рівень глюкози в крові стає нижчим протягом перших чотирьох годин після прийому їжі, ніж при введенні розчинного людського інсуліну. При підшкірній ін’єкції тривалість дії препарату коротша порівняно з розчинним людським інсуліном.
Дія препарату настає через 10-20 хв після підшкірного введення. Максимальний ефект розвивається між 1 і 3 годинами після ін'єкції. Тривалість дії - від 3 до 5 годин.
Дорослі. У клінічних дослідженнях хворих на діабет 1 типу було показано, що при введенні препарату рівень глюкози після прийому їжі нижчий, ніж при введенні людського інсуліну.
Діти та підлітки. У дітей при лікуванні препаратом ефективність тривалого контролю рівня глюкози в крові була такою ж, як і при лікуванні розчинним людським інсуліном.
Фармакодинамічний профіль інсуліну аспарт у дітей і дорослих був однаковим.
У хворих на діабет 1 типу при застосуванні інсуліну аспарт ризик розвитку гіпоглікемії в нічний час був знижений порівняно з розчинним людським інсуліном; щодо частоти випадків гіпоглікемії протягом дня істотного розходження не спостерігається.
При розрахунку дози в молях інсулін аспарт екві потенційний розчинному людському інсуліну.
Фармакокінетика. Заміщення в препараті амін окислоти проліну в положенні В-28 молекули інсуліну на аспарагінову кислоту зменшує утворення гексамерів, які формуються при введенні розчинного людського інсуліну. Отже, препарат швидше надходить до кровотоку з підшкірної жирової клітковини порівняно з розчинним людським інсуліном. Час досягнення максимальної концентрації в середньому наполовину коротший, ніж для розчинного людського інсуліну. Максимальна концентрація інсуліну в крові хворих діабетом 1 типу - 492 ± 256 пмоль/л - досягається через 40 (у середньому 30-40) хв після підшкірного введення препарату в дозі з розрахунку 0,15 ОД/кг маси тіла. Рівень інсуліну повертається до вихідного через 4-6 годин після введення. Інтенсивність всмоктування трохи нижча у хворих діабетом 2 типу. Тому в них максимальна концентрація інсуліну трохи нижча – Сmax (352 ± 240) пмоль/л і досягається пізніше - через 60 (у середньому 50-90) хв. При введенні препарату варіабельність часу досягнення максимуму концентрації в того самого хворого істотно менша, а рівня максимальної концентрації - більша, ніж при введенні людського розчинного інсуліну.
У хворих літнього віку і хворих зі зниженою функцією нирок або печінки фармакокінетику препарату не досліджували.
Діти і підлітки. Фармакокінетику і фармакодинаміку препарату досліджували у дітей (2-6 років та 6-12 років) і підлітків (13-17 років), хворих на діабет 1 типу. Інсулін аспарт швидко всмоктувався в усіх вікових групах, при цьому час досягнення максимальної концентрації в крові був таким самим, що й у дорослих. Проте варіабельність максимальної концентрації у дітей різного віку вказує на важливість індивідуального підбирання доз препарату .
Показання для застосування. Лікування цукрового діабету.
Спосіб застосування та дози.
Дози
Дозування НовоРапіду Пенфіл індивідуальне і визначається лікарем відповідно до потреб хворого. НовоРапід Пенфіл звичайно застосовують у комбінації з препаратами інсуліну середньої тривалості дії або тривалої дії, які вводять, як мінімум, один раз на добу.
Індивідуальна потреба в інсуліні звичайно становить від 0.5 до 1.0 ОД/кг/добу. При лікуванні, узгодженому з прийомами їжі, 50-70 % потреби в інсуліні задовольняється препаратом НовоРапід Пенфіл, а решта — інсулінами середньої тривалості дії чи тривалої дії.
Застосування препарату
Дія препарату НовоРапід Пенфіл починається раніше і триває коротше порівняно з розчинним людським інсуліном. Завдяки більш швидкому початку дії НовоРапід Пенфіл зазвичай слід вводити безпосередньо перед прийомом їжі.
НовоРапід Пенфіл вводять під шкіру передньої черевної стінки, стегна, в ділянці дельтоподібного м’яза плеча або сідниць. Місця ін’єкцій слід змінювати навіть у межах однієї ділянки тіла. При підшкірних ін’єкціях в ділянці передньої черевної стінки дія препарату починається через 10-20 хвилин. Максимальний ефект розвивається між 1 і 3 годинами після ін’єкції. Тривалість дії - від 3 до 5 годин. Як і у всіх інсулінів, тривалість дії варіює в залежності від дози, місця ін'єкції, інтенсивності кровотоку, температури і рівня фізичної активності. Як і для всіх інсулінів, підшкірне введення в передню черевну стінку забезпечує більш швидке всмоктування, ніж при введенні в інші місця. Проте більш швидкий початок дії препарату НовоРапід Пенфіл в порівнянні з розчинним людським інсуліном зберігається незалежно від місця введення.
При необхідності НовоРапід можна вводити внутрішньо венно, ці ін’єкції може виконувати лише лікар.
НовоРапід можна застосовувати для тривалого підшкірного введення за допомогою відповідних ін фузійних насосів. Тривале підшкірне введення проводять у передню черевну стінку. Місця введення слід періодично змінювати.
При застосуванні в ін фузійних насосах НовоРапід не можна змішувати з будь-якими іншими препаратами інсуліну. Хворі, які використовують насосні системи, повинні пройти поглиблений інструктаж із застосування цих систем і використовувати відповідні ємності і трубки. Набір для інфузії (трубки і канюлі) слід замінювати відповідно до вимог інструкції, що надається. Хворі, які застосовують НовоРапід у насосній системі, повинні мати про запас інсулін, якщо система вийде з ладу.
Порушення функції нирок і печінки можуть знизити потреби хворого в інсуліні.
Дітям можна вводити НовоРапід Пенфіл замість розчинного людського інсуліну лише у тих випадках, коли бажано отримати швидку дію інсуліну, наприклад, перед прийомом їжі.
Інструкції щодо застосування препарату
НовоРапід призначений для підшкірних ін'єкцій або для тривалого введення за допомогою ін фузійних насосів. НовоРапід також можна вводити внутрішньо венно; ці ін’єкції повинні проводитися під суворим наглядом лікаря.
Застосування в ін фузійних насосах.
Для ін фузійних насосів використовують трубки, внутрішня поверхня яких виготовлена з поліетилену чи поліолефіну. Деяка кількість інсуліну спочатку адсорбується на внутрішній поверхні ін фузійної ємності.
Застосування для внутрішньо венного введення.
Інфузійні системи з препаратом НовоРапід 100 ОД/мл при концентрації інсуліну аспарт від 0,05 ОД/мл до 1,0 ОД/мл в ін фузійному розчині, який містить 0,9 % хлориду натрію, 5% або 10 % декстрози і 40 ммоль/л хлориду калію і знаходиться в поліпропіленових ін фузійних ємностях, є стабільними при кімнатній температурі протягом 24 год. Під час інфузії інсуліну необхідно проводити моніторинг концентрації глюкози в крові.
Інструкції з використання препарату НовоРапід Пенфіл® для хворого
Картриджі Пенфіл призначені для використання в шприц-ручках Ново Нордіск з голками НовоФайн.
При одночасному лікуванні препаратом НовоРапід Пенфіл та іншим видом інсуліну у картриджі Пенфіл для кожного з них слід використовувати окрему шприц-ручку. НовоРапід Пенфіл призначений лише для індивідуального використання.
Перед використанням препарату НовоРапід Пенфіл
? Слід переконатися в правильності типу інсуліну.
? Завжди перевіряти картридж Пенфіл, включаючи гумовий поршень (пробку). Картридж Пенфіл не використовувати, якщо є будь-які зовнішні пошкодження або якщо видима ділянка гумового поршня перевищує ширину білої смужки. Ушкоджений картридж повернути постачальнику.
? Продезінфікувати гумову мембрану тампоном зі спиртом.
Не використовувати картридж
? Якщо картридж Пенфіл чи шприц-ручка падали або піддавалися зовнішньому тиску, оскільки при цьому виникає ризик їхнього ушкодження і витікання інсуліну.
? Якщо він зберігався неправильно або був заморожений.
? Якщо рідина, що міститься в ньому, не є прозорою і безбарвною.
Щоб уникнути утворення інфільтратів, слід постійно змінювати місця ін'єкцій. Кращими місцями для введення є передня черевна стінка, сідниці, передня поверхня стегна або плеча. Дія інсуліну настає швидше при введенні його у ділянку талії.
Як вводити цей препарат інсуліну
Ввести інсулін під шкіру згідно рекомендацій лікаря або інструкції, що прикладена до шприц-ручки.
Після ін'єкції голка має залишатися під шкірою не менше 6 секунд.
Це забезпечить введення повної дози.
Після кожної ін'єкції голку слід видаляти. У противному випадку
зміни температури можуть спричинити витікання рідини через голку.
Застосування в ін фузійних насосах
При застосуванні в ін фузійних насосах НовоРапід не можна змішувати з іншими типами інсуліну. При застосуванні препарату НовоРапід в ін фузійних насосах дотримуйтеся інструкції і рекомендацій лікаря. Перед застосуванням препарату НовоРапід в ін фузійних насосах хворого слід проінформувати про те, що він має робити у разі захворювання, надто високого чи низького рівня цукру в крові або якщо інфузійна система вийде з ладу.
Перед введенням голки слід вимити руки і місце ін'єкції водою з милом, щоб запобігти потраплянню інфекції.
При заповненні нової ємності слід видалити пухирці повітря зі шприца і трубок.
Заміну ін фузійного комплекту (голка і трубки) слід робити відповідно до рекомендацій інструкції, що надається.
Для отримання оптимального ефекту при інфузії і визначення можливих порушень у роботі ін фузійного насоса слід регулярно вимірювати рівень цукру в крові.
Що робити, якщо інфузійна система вийде з ладу
Слід завжди мати про запас препарат інсуліну для підшкірних ін'єкцій, щоб застосовувати його, якщо ін фузійний насос не працює.
Побічна дія.
Побічні реакції, що спостерігаються у хворих, які одержують НовоРапід Пенфіл, здебільшого пов'язані з величиною дози препарату, що вводиться, і є проявами фармакологічної дії інсуліну. Найчастішим побічним ефектом при інсулінотерапії є гіпоглікемія. Вона може виникнути, коли доза значно перевищує потреби хворого в інсуліні. Тяжка гіпоглікемія може призвести до втрати свідомості і/або судом, з подальшими тимчасовими або постійними порушеннями функції головного мозку і навіть смерті. За даними клінічних досліджень, а також даними щодо застосування препарату після випуску його на ринок, частота виникнення тяжкої гіпоглікемії варіює в різних групах хворих і при різних режимах дозування; частота випадків тяжкої гіпоглікемії у хворих, що одержують інсулін аспарт, така сама, як і у хворих, які одержують людський інсулін.
Нижче наведено частоту виникнення побічних реакцій, які можуть бути пов’язані з використанням препарату НовоРапід Пенфіл.
За частотою виникнення ці реакції було під розділено на ті, що зустрічаються не часто (>1/1000, 11/10000, 1
Порушення імунної системи
Анафілактичні реакції – Дуже рідко
Кропив’янка, свербіж, висип – Не часто.
Ці симптоми можуть бути проявами гіпер чутливості. Іншими симптомами генералізованої гіпер чутливості є пітливість, порушення травного тракту, ангіо невротичний набряк, утруднене дихання, прискорене серцебиття і падіння кров'яного тиску. Генералізовані реакції гіпер чутливості є потенційно небезпечними для життя.
Порушення нервової системи
Периферичні нейропатії - Рідко.
Швидке поліпшення контролю рівня глюкози в крові може викликати оборотний стан " гострої больової нейропатії".
Порушення зору
Порушення рефракції - Рідко.
Порушення рефракції можуть виникнути на початку лікування інсуліном. Ці симптоми мають тимчасовий характер.
Діабетична ретинопатія – Не часто.
Тривалий добре налагоджений контроль глікемії зменшує ризик прогресу вання діабетичної ретинопатії. Проте інтенсифікація інсулінотерапії з метою швидкого поліпшення контролю глікемії може викликати тимчасове загострення діабетичної ретинопатії.
Реакції шкіри та підшкірної клітковини
Ліподистрофія – Не часто.
Ліподистрофія може розвинутися в місцях ін'єкцій, якщо хворий не змінює місця ін'єкцій.
Місцева гіпер чутливість – Не часто.
При введенні інсуліну в місцях ін'єкцій можуть виникнути шкірні реакції (почервоніння, набряк і свербіж), які звичайно проходять при продовженні лікування.
Генералізовані порушення і реакції в місцях ін'єкцій
Набряк – Не часто.
Набряк може виникнути на початку інсулінотерапії. Цей симптом звичайно швидко проходить.
Протипоказання. Гіпоглікемія. Підвищена чутливість до людського інсуліну або до будь-якого інгредієнта препарату.
Передозування. Хоч для інсуліну специфічне поняття передозування не сформульоване, після введення доз, що перевищують потребу хворого в інсуліні, може розвинутися гіпоглікемія:
Легку гіпоглікемію можна лікувати прийомом внутрішньо глюкози або цукру. Тому хворим на діабет рекомендують постійно мати при собі кілька шматочків цукру.
У випадку тяжкої гіпоглікемії, коли хворий знаходиться у непритомному стані, особи, які пройшли відповідний інструктаж, мають ввести йому глюкагон підшкірно або внутрішньом’язово (від 0.5 до 1.0 мг). Медичний працівник може ввести хворому глюкозу внутрішньо венно. Глюкозу також треба ввести внутрішньо венно у випадку, якщо хворий не реагує на введення глюкагону протягом 10-15 хвилин.
Після того, як хворий опритомніє, йому слід прийняти всередину вуглеводи для запобігання рецидиву.
Особливості застосування. Неадекватне дозування або припинення лікування (особливо при діабеті 1 типу) можуть призвести до гіперглікемії та діабетичного кето ацидозу, які потенційно є смертельно небезпечними.
Хворі, у яких істотно поліпшився контроль рівня глюкози в крові завдяки інтенсивній інсулінотерапії, можуть відзначити зміни звичних симптомів-провісників гіпоглікемії, про що їх слід завчасно попередити.
Наслідком особливостей фармакодинаміки швидкодіючих аналогів інсуліну є можливий більш швидкий розвиток гіпоглікемії порівняно з розчинним людським інсуліном.
НовоРапід Пенфіл слід вводити безпосередньо перед прийомом їжі. Швидкий початок його дії слід враховувати при лікуванні хворих, які мають супутні захворювання або приймають препарати, що сповільнюють всмоктування їжі в шлунково-кишковому тракті.
Супутні захворювання, особливо інфекції та гарячкові стани, звичайно підвищують потребу хворого в інсуліні.
При переведенні хворих на інші типи чи види інсуліну ранні симптоми-провісники гіпоглікемії можуть змінитися або стати менш вираженими порівняно з прийомом попереднього препарату інсуліну.
Переводити хворого на інший тип або вид інсуліну слід під суворим медичним контролем. Зміна концентрації, виду, типу, походження інсуліну (тваринний, людський, аналог людського інсуліну) і/або методу його виробництва може зумовити необхідність корекції дози інсуліну. Хворі, які почали вводити НовоРапід Пенфіл, можуть бути змушені збільшити кількість ін’єкцій або змінити дозу порівняно з тим інсуліном, який вони звичайно використовували.
Необхідність підбору дози може виникнути як при першому введенні нового препарату, так і протягом перших кількох тижнів або місяців його застосування.
Пропускання прийому їжі або непередбачене інтенсивне фізичне навантаження можуть призвести до гіпоглікемії.
Необхідність підбирання дози може виникнути при непередбаченому підвищеному фізичному навантаженні або при зміні звичайної дієти. Фізичні навантаження відразу після прийому їжі підвищують ризик розвитку гіпоглікемії.
НовоРапід Пенфіл містить мета крезол, який у рідких випадках може спричинити алергічні реакції.
Вагітність і годування груддю
Досвід користування препаратом НовоРапід Пенфіл у період вагітності обмежений. У дослідженнях на тваринах було показано, що інсулін аспарт подібно до людського інсуліну не має ембріо токсичного і тератогенного впливу.
Рекомендується посилити контроль за лікуванням вагітних жінок, хворих на діабет, протягом усього періоду вагітності, а також при підозрі на вагітність.
Потреба в інсуліні звичайно знижується у першому триместрі вагітності та істотно зростає у другому та третьому триместрах.
Обмежень щодо лікування діабету препаратом НовоРапід Пенфіл у період годування груддю також немає.
Лікування матері не створює будь-якого ризику для дитини. Однак може виникнути необхідність корекції дози.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами
Реакція хворого та його здатність концентрувати увагу можуть бути порушені при гіпоглікемії. Це може стати фактором ризику у ситуаціях, коли ці здатності набувають особливого значення (наприклад, при керуванні автомобілем або механізмами).
Хворим слід рекомендувати вживати заходи з профілактики гіпоглікемії перед тим, як сідати за кермо. Це особливо важливо для хворих, в яких ослаблені чи відсутні симптоми-провісники гіпоглікемії, або епізоди гіпоглікемії виникають часто. При таких обставинах варто зважити доцільність керування автомобілем взагалі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, ряд лікарських засобів впливає на обмін глюкози, що слід враховувати при визначенні дози інсуліну.
Лікарські засоби, які можуть знижувати потребу в інсуліні:
Пероральні цукрознижувальні засоби (ПЦЗ), октреотид, інгібітори моноаміно оксидази (МАО), неселективні b-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), саліцилати, алкоголь, анаболічні стероїди та сульфаніламіди.
Лікарські засоби, які можуть підвищувати потребу в інсуліні:
Оральні контрацептиви, тіазиди, глюкокортикоїди, тиреоїдні гормони, симпатоміметики, даназол.
b-адреноблокатори можуть маскувати симптоми гіпоглікемії.
Алкоголь може посилювати і подовжувати тривалість гіпоглікемічного ефекту інсуліну.
Умови та термін зберігання.
НовоРапід Пенфіл, яким не користуються, слід зберігати у холодильнику при температурі 2°С - 8°С (не надто близько від морозильної камери). Не заморожувати.
Термін придатності – 2,5 роки.
НовоРапід Пенфіл, яким користуються або носять при собі про запас, не слід зберігати в холодильнику. Його можна зберігати при кімнатній температурі (не вище 30°С) протягом 4 тижнів.
Для захисту від дії світла зберігати картриджі в оригінальній упаковці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Скляний картридж ємністю 3 мл, що має гумовий поршень (бромбутилова гума) та закритий гумовим диском (бромбутилова/поліізопренова гума).
Виробник. АТ Ново Нордіск (Данія).
Адреса. Novo Nordisk A/S, 2880 Bagsvaerd, Denmark/Данія.
Тел. + 45 4444 8888.
