- Международное название: Levofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA12
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Левофлоксацин-КР
(LEVOFLOXACIN-KR)
Состав
действующее вещество: levofloxacin;
100 мл раствора содержат Левофлокс олово геми гидрата в пересчете на левофлоксацин 500 мг
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, натрия эдетат, вода для инъекций, кислота соляная.
Лекарственная форма. Раствор для инфузий.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные препараты группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01M A12.
Клинические характеристики.
Показания.
Бактериальные воспалительные процессы у взрослых, вызванные бактериями, чувствительными к Левофлокс олово: инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмонии), мочевыводящих путей (острый пиелонефрит), инфекции кожи и мягких тканей (гнойные эритемы, абсцесс, фурункулы).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к Левофлокс олово и других хинолонов. Эпилепсия, поражение сухожилий при лечении хинолонами. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Левофлоксацин-КР для инфузий следует применять немедленно после перфорации пробки (в течение 3-х часов), для профилактики любого бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии нужен.
С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.
Доза зависит от типа и тяжести инфекции и чувствительности микро организма к препарату. Через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозировке.
Для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:
Показания Суточная доза, мг Количество введений в сутки, раза Продолжительность лечения
НЕ госпитальные пневмонии 500 - 1000 1 - 2 7 - 14 дней
Осложненные инфекции мочевых путей, включая пиелонефрит
250
1
7 - 10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 500 - 1000 1 - 2 7 - 14 дней
* В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения на пероральный прием с таким же дозировкой.
Для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл / мин, рекомендованы следующие дозы:
Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)
250 мг / 24 часа 500 мг / 24 часа 500 мг / 12:00
Клиренс креатинина первая доза 250 мг
первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50 - 20 мл / мин следующие: 125 мг / 24 ч следующие: 250 мг / 24 ч следующие: 250 мг / 12 ч
19 - 10 мл / мин следующие: 125 мг / 48 ч следующие: 125 мг / 24 ч следующие: 125 мг / 12 ч
<10 мл / мин (а также при гемодиализе и хроническом амбулаторном перитонеальном диализе)
следующие: 125 мг / 48 ч
следующие: 125 мг / 24 ч
следующие: 125 мг / 24 ч
При нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Нет нужды в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста при условии, что функция почек не нарушена.
Раствор для внутривенного введения вводится медленно, внутривенно, путем капельной инфузии. Продолжительность введения 1 флакона раствора должна составлять не менее 60 мин.
В соответствии с состоянием пациента через несколько дней возможен переход от внутривенного введения на пероральный прием с таким же дозировкой.
Продолжительность лечения - 7 - 10 (не более 14) дней.
Побочные реакции.
Побочные эффекты, связанные с применением препарата Левофлоксацин-КР, раствор для инфузий, приведены ниже.
Аллергические реакции: в некоторых случаях - зуд и покраснение кожи; редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, бронхоспазм и, возможно, тяжелое удушье; очень редко - отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки) очень редко - внезапное снижение артериального давления и шок удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовых лучей; в единичных случаях - тяжелые высыпания на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема.
Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи.
Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или 1:00 после приема.
Желудочно-кишечный тракт / обмен веществ: часто - тошнота, диарея; в некоторых случаях - отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения; редко - диарея, в частности тяжелая, длительная и / или с примесью крови, которая иногда может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита; очень редко - снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потливость, дрожание конечностей.
Что касается других хинолонов, известно, что они, возможно, способны вызывать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и Левофлокс олово-КР.
Нервная система: в единичных случаях - головная боль, головокружение / оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - неприятные ощущения, например, парестезии в кистях, тремор, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства движения, также во время ходьбы.
Сердечно-сосудистая система: редко - тахикардия, снижение артериального давления; в редких случаях, как следствие значительного снижения артериального давления, может развиться сердечная недостаточность очень редко - коллапс, подобный шоку.
Костно-мышечной системы: редко - поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит), боль в суставах или мышцах; очень редко - разрыв сухожилий (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией; в единичных случаях - поражение мышц (рабдомиолиз).
Печень и почки: часто - повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови, очень редко - печеночные реакции, такие как воспаление печени ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например, вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Система крови: в некоторых случаях - эозинофилия, лейкопения редко - нейтропения, тромбоцитопения, которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям; очень редко - значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым клиническим проявлениям (продолжительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное ухудшение самочувствия); в единичных случаях - снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия); панцитопения.
Другие: часто - боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит) в некоторых случаях - астения очень редко - лихорадка, аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит). Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.
Передозировки.
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение симптоматическое, диализ неэффективен.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ, не является эффективным для выведения Левофлокс олово из организма. Не существует никаких специфических антидотов.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности препарат противопоказан.
В случае необходимости лечения препаратом кормление грудью прекращают.
Дети.
В детском возрасте не применяют из-за недостаточности опыта применения.
Особенности применения.
В большинстве тяжелых случаев пневмококковой пневмонии лечение левофлоксацином-КР не является оптимальной терапией.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Перед началом лечения при отсутствии противопоказаний необходимо провести кожные пробы на переносимость препарата.
Если во время введения препарата артериальное давление значительно снизился, инфузию следует немедленно прекратить.
Риск тендинита и разрыва сухожилий увеличивается у пожилых пациентов. В случае, если пациенты испытывают симптомы тендинита, лечение левофлоксацином-КР необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, иммобилизацию) пораженного сухожилия.
Если есть подозрения относительно псевдомембранозного колита, лечение левофлоксацином-КР следует немедленно прекратить и применить специфическую терапию (например, ванкомицин перорально). В такой клинической ситуации противопоказаны продукты, задерживающие перистальтику.
Левофлоксацин-КР следует применять с осторожностью у пациентов с латентной или активной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, которые могут быть подвержены гемолитических реакций.
Хотя фотосенсибилизация встречается очень редко, не рекомендуется пациентам без особой необходимости находиться под действием яркого солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, лампы УФ-света, солярий).
Рекомендуется осторожное применение Левофлокс олово-КР у больных психозом или пациентов с психическими заболеваниями в прошлом. Очень редко, иногда после одной дозы Левофлокс олово-КР, психотические реакции прогрессировали до суицидальных наклонностей и опасной для пациента поведения. В случае, если у пациента возникают такие реакции, нужно отменить Левофлоксацин-КР и принять надлежащие меры.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные проявления со стороны нервной системы и быть осторожными.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фенбутен и другие нестероидные противовоспалительные средства, теофиллин повышают риск развития судорог, глюкокортикоиды - риск разрыва сухожилий. Циметидин и пробенецид замедляют выведение Левофлокс олово, циклоспорин повышает период полувыведения. Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы, 2,5% раствором Рингера с глюкозой, комбинированным раствором для парентерального питания (аминокислот, углеводы, электролиты).
При одновременном применении с антагонистами витамина К, например - варфарином, повышаются коагулянтов ни тесты (протромбиновое новое время / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.
Не применять левофлоксацин одновременно с алкоголем.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Левофлоксацин обладает антибактериальным (бактерицидное) действие. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушая таким образом суперспирализацию и сшивания разрывов ДНК, ингибирует биосинтез ДНК.
Подавляет деление бактерий, приводит к значительным морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Имеет широкий спектр действия. Эффективен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalaсtiae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus рarainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae , Proteus mirabilis, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertusis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы 30 - 40% Левофлокс олово. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, половые органы, полиморфно ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется или дезацетилируется. Выводится левофлоксацин из организма медленно (период полувыведения - 6 - 8:00), преимущественно почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% Левофлокс олово выводится в виде продуктов биотрансформации. В неизмененном виде с мочой в течение 24 часов выводится около 70% и за 48 ч - 87%, в кале за 72 ч обнаруживается почти 4% введенной дозы. Клиренс почечный составляет 70% от общего клиренса.
После внутривенной 60-минутной инфузии в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме составляет 6,2 мкг / мл. При внутривенном однократном и многократном введении объем распределения дозы 500 мг составляет 89 - 112 л, максимальная концентрация в плазме - 6,2 мкг / мл, период полувыведения препарата - 6,4 часа.
Фармацевтические характеристики
основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желтоватого цвета.
Несовместимость.
Нельзя смешивать Левофлоксацин-КР с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.
Срок годности
2 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
100 мл раствора в герметически закупоренной бутылке с мерными делениями из полиэтилена низкой плотности, вложенной в прозрачный пластиковый пакет и картонную пачку.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ОАО «Химфармзавод« Красная звезда ».