- Международное название: Ondansetron
- Фарм. группа: Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошнот...
- ATС-код: A04AA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Ондансетрон
(ONDANSETRON)
Состав
действующее вещество: ондансетрон;
1 мл ондансетрона гидрохлорида дигидрата в пересчете на ондансетрон 2 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС 04А А 01.
Клинические характеристики.
Показания.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или лучевой терапией; послеоперационных тошноты и рвоты.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов, серотонина;
выраженная недостаточность функции печени
беременность;
период кормления грудью
возраст: при химио- и лучевой терапии - до 6 месяцев, при анестезии - до 1 месяца.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно путем одноразовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора ондансетрона для инфузии можно применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор ондансетрона для др фузионные введения готовят непосредственно перед введением; однако в случае необходимости его можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2-8 ° С. Во время проведения инфузии не нуждается в защите от света при естественном освещении.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Назначают раствор в дозе 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведением химиотерапии.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.
Высокоэметогенная химиотерапия
однократно 8-32 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении препарата в дозе 8 мг ондансетрон необходимо растворить в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого совместимого раствора для внутривенного введения и проводить инфузию не менее 15 минут;
доза 8 мг внутривенно, медленно, непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем еще дважды внутривенно медленно в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг / час в течение 24 часов.
Выбор режима дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности эметогенного эффекта.
Эффективность препарата при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией. Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение препарата в течение 5 дней.
Дети и подростки (в возрасте от 6 месяцев до 17 лет).
Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м², назначается внутрь венная инъекция в начальной дозе 5 мг / м, непосредственно перед химиотерапией с последующим переходом на пероральные формы ондансетрона. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Детям с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м² ондансетрон в дозе 5 мг / м2 можно назначать в виде одноразовой внутривенной инъекции непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Ондансетрона в дозе 4 мг через 12:00. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Детям с площадью поверхности тела более за 1,2 м² можно назначать внутривенно инъекцию в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток Ондансетрона в пероральной дозе 8 мг через 12:00. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.
Альтернативно детям в возрасте от 6 месяцев и старше ондансетрон в дозе 0,15 мг / кг (не выше 8 мг) можно назначать в виде одноразовой внутривенной инъекции непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4:00, всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Нельзя превышать дозы, рекомендованные для взрослых.
После операционная тошнота и рвота
Взрослые. Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты возможно назначение 4 мг в виде медленного внутривенного введения или внутримышечной инъекции во время индукции анестезии. Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети и подростки (в возрасте от 1 мес. До 17 лет). Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты назначают в дозе 0,1 мг / кг (максимально 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после введения в наркоз или после операции.
Для всех видов терапии
Пациенты пожилого возраста
Ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте старше 65 лет и не требует изменения дозы, частоты и пути введения препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути назначения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При умеренных и тяжелых нарушениях функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Побочные реакции.
Побочное действие, сведения о которой приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения разделена на следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 и <1/10), нечасто (≥1 / 1000 и <1/100), редко (≥1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).
Иммунная система
Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, возможны реакции анафилаксии, крапивница, бронхоспазм.
Нервная система
Очень часто: головная боль.
Часто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий).
Редко: головокружение во время быстрого внутривенного введения препарата.
Угнетение центральной нервной системы, парестезии.
Орган зрения
Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах).
Очень редко преходящая слепота. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.
Сердечно-сосудистая система
Часто ощущение тепла или притока крови.
Нечасто аритмии, боли в области сердца (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, тахикардия.
Дыхательная система и органы грудной полости
Нечасто икота, кашель.
Пищеварительный тракт
Часто запор, диарея, сухость во рту.
Гепатобилиарной системы
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени, недостаточность функции печени.
Эти случаи наблюдаются главным образом у пациентов, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Общие расстройства
Часто местные реакции в области внутривенного введения (покраснение и жжение в месте инъекции).
Нечасто: слабость, обмороки.
Передозировки. Симптомы: нарушение зрения, запор, артериальная гипотензия, вазовагусные нарушения с транзиторной AV-блокадой.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая и поддерживающая терапия. Применение против рвотных мероприятий не рекомендуется из-против рвотной действие самого препарата. Специфического антидота нет.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан при беременности (особенно в I триместр). При применении препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети. Препарат назначают детям: при химио- и лучевой терапии - в возрасте старше 6 месяцев, при анестезии - старше 1 месяца.
Особенности применения. При назначении препарата пациентам с умеренными с выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг в сутки. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путем разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Очень редко встречаются временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала QT. Поэтому следует проявлять осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма или проводимости, которые получают антиаритмические средства или β-адренорецепторов и пациентам со значительными электролитными нарушениями.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, нужно во время применения препарата тщательное наблюдение за пациентами с признаками под острой непроходимости кишечника.
У детей, которые получают ондансетрон вместе с гепато токсичными химиотерапевтических препаратов, нужно тщательно контролировать функцию печени.
Др фузионные раствор готовят непосредственно перед применением. В случае необходимости он может храниться в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С при естественном освещении. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется, поскольку разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном освещении.
При необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на ондансетрон во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препарат в виде др фузионные раствора при концентрации ондансетрона 16-160 мкг / мл (например, 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить через Y-образный катетер совместно с такими препаратами:
- Цисплатин в концентрации до 0,48 мг / мл (например, 240 мг / 500 мл) в течение 1-8 часов;
- 5-фтор урацил в концентрации до 0,8 мг / мл (например, 2,4 г / 3 л или 400 мг / 500 мл) со скоростью не менее 20 мл / ч (500 мл / 24 часов). При концентрации 5-фторурацила более 0,8 мг / мл может происходить осаждение ондансетрона. Раствор 5-фторурацила для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида наряду с другими совместимыми компонентами;
- Карбоплатин в концентрации до 0,18-9,9 мг / мл (например, 90 мг / 500 мл или 990 мг / 100 мл) вводят в течение 10-60 минут;
- Этопозид в концентрации до 0,14-0,25 мг / мл (например, 70 мг / 500 мл или 250 мг / 1000 мл) вводят в течение 30-60 минут;
- Цефтазидим в дозе 250 мг-2 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций вводят в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг / 2,5 мл или 2 г / 10 мл) в течение 5 минут ;
- Циклофосфамид в дозе 100 мг-1 г с добавлением дистиллированной воды для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя вводят в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг / 5 мл) в течение 5 минут;
- Доксорубицин в дозе 10-100 мг с добавлением дистиллированной воды для инъекций в соответствии с рекомендациями производителя в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг / 5 мл) вводят в течение 5 минут
- При применении с дексаметазоном возможно введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 минут в виде внутривенной инъекции через Y-образный катетер, через который примерно в течение 15 минут проходит 8-32 мг ондансетрона, разведенного в 50-100 мл основного др фузионные раствора.
Препарат не следует смешивать в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.
Ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени, поэтому индукторы или ингибиторы этой системы могут изменять его клиренс и период полувыведения препарата.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении
- С индукторами ферментов CYP2D6 и CYP3А (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, тол бутамид)
- С ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3А (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловля астатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемид и пропофолом.
Ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Ондансетрон - сильнодействующий высоко селективный антагонист 5НТ3 (серотонин овых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также после операционные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. При введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут. Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - примерно 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы крови - 70-76%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается по увеличению периода полувыведения (15-32 часа).
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце или в одной капельницы, за исключением указанных в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 2 мл или 4 мл в ампулах, по 5 ампул в кассету и пачку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО НПЦ «Борщаговский химико-фармацевтический завод».
