- Международное название: Paracetamol
- Фарм. группа: Другие анальгетики и антипиретики
- ATС-код: N02BE01
- Условие продажи: по рецепту
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р д/инф. 10 мг/мл фл. стекл. 100 мл, № 12
| Парацетамол | 10 мг/мл |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Парацетамол Фарко (парацетамол) оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 только в ЦНС, влияя на центры боли и терморегуляции. В ткани с воспалением клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax в плазме крови — 15 мин; Cmax — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Незначительная часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глeтатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Т? у взрослых — 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у детей грудного возраста — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится в основном с мочой; 90% принятой дозы выделяется почками на протяжении 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение парацетамола немного замедляется, а Т? — 2,0–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых за исключением более короткого Т? из плазмы крови (1,5–2 ч). У детей в возрасте до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена — с сульфатами по сравнению со взрослыми.
ПОКАЗАНИЯ:
Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период. Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение боли и гипертермии в послеоперационный период.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Парацетамол Фарко применяют для быстрого устранения болевого и/или гипертермического синдрома, когда необходимо исключительно в/в введение препарата.
Продолжительность в/в инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела ?50 кг
Максимальная разовая доза составляет 1 г парацетамола, то есть 1 флакон (100 мл). Максимальная суточная доза — 4 г. Интервал между введением препарата должен составлять не менее 4 ч. Обычно применяют 1–4 инфузии на протяжении первых суток от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости продолжительность лечения может быть увеличена, однако она не должна превышать 72 ч (3 сут) и общее количество 12 инфузий.
Дети с массой тела 33–50 кг
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
Дети с массой тела 10–33 кг
По 15 мг/кг парацетамола на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Продолжительность лечения обычно не превышает 4 инфузий на протяжении одних суток.
При применении препарата у детей перед началом инфузии из флакона отбирают излишек препарата и оставляют объем р-ра, соответствующий однократной дозе.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин) интервал между приемами должен быть увеличен до 6 ч. Продолжительность лечения не должна превышать 48 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
| Общие реакции | Недомогание | Реакции гиперчувствительности | Анафилактический шок |
| Сердечно-сосудистая система | Артериальная гипотензия | ||
| ЖКТ | Повышение уровня печеночных трансаминаз | ||
| Система крови | Тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения | ||
В отдельных случаях возникала простая или уртикарная сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока, а также тромбоцитопения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
с осторожностью применяют препарат при:
- гепатоцеллюлярной недостаточности;
- тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- хроническом алкоголизме;
- алиментарном истощении (снижение депо глутатиона в печени);
- обезвоживании.
Риск развития повреждения печени при лечении Парацетамолом Фарко повышается у больных с алкогольным гепатозом.
Применение Парацетамола Фарко может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время продолжительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Период беременности и кормления грудью. Данных относительно негативного влияния парацетамола для в/в применения на развитие плода или фетотоксических эффектов нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и на протяжении применения препарата за беременной необходимо тщательное наблюдение.
Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии в послеоперационный период.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.
Салицилаты могут увеличивать Т? парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелой интоксикации даже при незначительной передозировке.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
риск токсического действия препарата повышается у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть с летальным исходом.
Симптомы возникают на протяжении первых 24 ч и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе ?7,5 г, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. На протяжении 12–48 ч повышается уровень печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после 2-х суток и достигают максимума после 4–6 сут.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мер (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, которое прошло после его приема.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре 15–30 °С. Не охлаждать. Не замораживать.
