preventavir
Разместить аптеку

Перлинганит инструкция и описание

  • Международное название: Glyceryl trinitrate
  • Фарм. группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии
  • ATС-код: C01DA02
  • Условие продажи: по рецепту


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Перлинганит
(PERLINGANIT)
Общая характеристика:
Международное название глицерола тринитрат;
основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор без запаха
1 ампула с 10 мл раствора содержит 10 мг нитроглицерина;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глюкоза, вода для инъекций, кислота соляная 1N.
Форма выпуска. Раствор для инфузий.
Фармакологическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С 01D A02.
Фармакологические свойства.
Фармакологические
Глицерола тринитрат вызывает расслабление гладких мышц сосудов, приводит к вазодилатации. При этом расслабляются как периферические артерии, так и вены, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (перед нагрузки).
Действие на артерии, а при более высоких дозах на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (после нагрузки). Это в свою очередь облегчает работу сердца.
Влияние как на перед нагрузки, так и после нагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме этого, глицерола тринитрат вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию постстенотичного миокарда. Кроме этого, нитраты противодействуют появлению и устраняют спазм коронарных артерий.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект происходит за счет указанных гемодинамических эффектов.
Уменьшая потребности в кислороде и увеличивая его поставки, нитраты ограничивают повреждения миокарда при инфаркте. Таким образом, применение глицерола тринитрата может быть полезным для некоторых пациентов, перенесших инфаркт миокарда.
Влияние на другие системы органов включает расслабление мускулатуры бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчного и мочевого трактов. Есть также сообщения о расслабление гладких мышц матки.
Механизм действия
Подобно всем органических нитратов, глицерола тринитрат действует как донатор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации циклического внутриклеточного гуанозилмоно фосфата (cGMP). Таким образом стимулируется cGMP-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетке гладких мышц. В свою очередь это приводит к дефосфорилування легких цепей миозина и снижению контрактильности.
Фармакокинетика
Метаболизм. Метаболизм глицерола тринитрата происходит в печени, а также во многих других тканях и клетках, например в эритроцитах. Глицерола тринитрат очень быстро и почти полностью метаболизируется в организме. Продукты распада имеют незначительную сосудорасширяющее действие или вообще не имеют такого действия.
Под действием энзимов глицерола тринитрат испытывает ступенчатого денитрування к глицерола динитрат, глицерола моно нитратов и, наконец, к глицерола. Для этого процесса необходим фермент глутатион-S-трансфер аза, который содержится во многих тканях и клетках. Глицерил усваивается в процессе метаболизма промежуточных продуктов (синтез белков, гликогена, липидов и рибонуклеиновых кислот), частично окисляется до СО2 и выдыхаемого воздуха.
Глицерола динитрат и глицерола моно нитраты образуют также глюкуронидов и выводятся с мочой и в меньших количествах попадают в желчные протоки. Моно нитратные производные глицерола тринитрата были найдены в человеческой мочи.
Накопление глицерола тринитрата или его метаболитов (1,2-глицерола динитрата и 1,3 глицерола динитрата) не происходит.
Вывод. Период полувыведения составляет 2 - 4 минуты. Вывод метаболитов через почки.
Особенности применения у пациентов различных групп. Нет сведений о необходимости специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Показания.
Нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принц метала)
острый инфаркт миокарда;
острая левожелудочковая недостаточность
гипертонический криз с декомпенсацией сердечной деятельности;
контролируемая гипотензия (для достижения определенного снижения артериального давления во время проведения операции).
Способ применения и дозы.
Дозу подбирают индивидуально для каждого пациента, под контролем клинических и гемодинамических показателей. Лечение начинают с низких доз и постепенно увеличивают до необходимых. Рекомендуется дозировка от 0,75 до 8 мг глицерола тринитрата в час, изредка - до 10 мг в час. При тяжелой стенокардии нужно лечение в отделении интенсивной терапии с дозами от 2 до 8 мг в час (33-133 мкг в минуту).
При острой левожелудочковые и недостаточности (отек легких) и при инфаркте миокарда сначала медленно внутривенно вводят 1 мг глицерола тринитрата течение 3 минут, после чего 1-2 дня проводят длительную инфузию со скоростью от 2 до 8 мг в час.
Для пациентов с гипертоническим кризом доза составляет 2 - 8 мг глицерола тринитрата при непрерывном контроле артериального давления и частоты сердечных сокращений.
При контролируемой гипотензии, в зависимости от типа наркоза и нужного уровня снижения артериального давления, доза составляет от 2 до 10 мкг на 1 кг массы тела в минуту под контролем ЭКГ и инвазивным контролем артериального давления.
Для пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью дозы внутривенного введения глицерола тринитрата, особенно при применении высоких доз, может потребовать коррекции, в зависимости от состояния пациента.
Перлинганит можно применять разведенным или разведенным.
Раствор стерильный, но не содержит консервантов. Ампулы перлинганит следует раскрывать в асептических условиях, непосредственно перед применением.
Перлинганит совместим с др фузионные растворами обычного применения, такими как, например, физиологический солевой раствор, 5-40% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы, содержащие белок.
Для внутривенного введения перлинганит пригодны инфузионные системы из полиэтилена, полипропилена и политетрафторэтилена. Такие материалы, как поливинилхлорид или полиуретан, адсорбируют активный компонент, ведет к его потере. При использовании этих материалов дозу необходимо увеличивать в соответствии с потребностями пациента.
Приготовление разбавленного раствора
Концентрация 100 мкг / мл (0,01%):
50 мл перлинганит (5 ампул по 10 мл) необходимо для приготовления 500 мл раствора, готового к применению.
Концентрация 200 мкг / мл (0,02%):
100 мл перлинганит (10 ампул по 10 мл) необходимо для приготовления 500 мл раствора, готового к применению.
Таблица расчета дозы перлинганит
5 ампул по 10 мл перлинганит развести до 500 мл (100 мкг / мл) перлинганит
Дозировка 10 ампул по 10 мл перлинганит развести в 500 мл (200 мкг / мл)
Скорость инфузии Скорость инфузии
мл * / ч капли / мин мг / ч мл / ч капли / мин
10 3-4 1 5 1-2
20 7 2 10 3
30 10 3 15 5
40 13 4 20 7
50 17 5 25 8
60 20 6 30 10
70 23 7 35 12
80 27 8 40 13
90 30 9 45 15
100 33 10 50 17
* 1 мл соответствует 20 каплям
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может длиться 3 дня и больше.
Контроль показателей сердечно-сосудистой системы при лечении
Контроль артериального давления (с помощью тонометра), не ниже 100 мм рт. ст.
ЭКГ-мониторинг.
Частота сердечных сокращений.
Диурез (катетер).
Побочное действие.
В начале лечения может появиться головная боль ("нитратный головная боль"), который обычно исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.
Иногда (в 1 - 10% пациентов) при первом применении или при увеличении дозы наблюдается падение артериального давления и / или головокружение при перемене положения тела. Это может сопровождаться сонливостью, рефлекторным повышением частоты пульса и ощущением слабости, нечеткостью зрения.
Изредка (менее чем в 1%) могут возникать тошнота, рвота, а также покраснение кожи и аллергические реакции (например, сыпь), иногда бывают довольно тяжелыми. В отдельных случаях наблюдается эксфолиативный дерматит.
При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением. Крайне редко может развиться коллапс (иногда сопровождается замедлением пульса и синкопе). Крайне редко при значительном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.
Есть несколько сообщений о изжогу при приеме нитратов, скорее всего связанную с релаксацией сфинктера и рефлюксом желудочного содержимого в пищевод.
Применение раствора перлинганит может вызвать временную гипоксемию из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. У больных ишемической болезнью сердца это может привести к временной гипоксии миокарда.
Противопоказания.
Препарат противопоказан:
при повышенной чувствительности к глицерола тринитрата или другим компонентам препарата
острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенном шоке, в случае невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;
тяжелой гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.)
при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии с обструкцией путей оттока;
констриктивном перикардите (ограничивающему воспалении сердечной сумки)
тампонаде сердца;
При терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).
Передозировки.
Симптомы передозировки:
падение кровяного давления до уровня ≤ 90 мм рт. в .;
бледность;
повышенная потливость,
слабое наполнение пульса
тахикардия
головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела)
головная боль;
слабость;
тошнота
рвота
диарея
повышение температуры тела, судороги
относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации глицерола тринитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз со следующими тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке глицерола тринитрата.
Чрезмерные дозы могут вызвать повышение внутричерепного давления, что иногда приводит к церебральным симптомов.
Общие меры по устранению последствий передозировки:
прекратить поступление препарата
общие меры в связи с вызванной нитратами гипотензии: придать пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье; обеспечить поступление кислорода; увеличить циркулирующий объем; провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии).
Специальные мероприятия:
повысить кровяное давление, если он слишком низкий; дополнительно применить симпатомиметик, например норадреналин;
в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно принимают реанимационные мероприятия.
Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидин синим - по выбору, применение кислорода (в случае необходимости), искусственная вентиляция. Гемодиализ для удаления глицерола тринитрата из организма не является эффективным.
Особенности применения.
Раствор перлинганит можно применять только с особой осторожностью после оценки соотношения польза / риск и под наблюдением врача:
при пониженном давлении заполнения, например при остром инфаркте миокарда нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность) следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт. в .;
при аортальном и / или митрального стенозе;
ортостатической дисфункции
заболеваниях, сопровождающихся повышением давления внутри мозговой жидкости (интракраниального давления).
Пациенты, которые проходят терапию раствором перлинганит, должны быть предупреждены о запрете применения лекарств, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил).
Экспериментальные исследования на крысах и кроликах не выявили действия глицерола тринитрата, что повреждала бы плод. Впрочем, поскольку адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют, раствор перлинганит можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости и исключительно под руководством и непрерывным наблюдением врача.
Неизвестно, выделяется глицерил тринитрат с молоком человека. Поскольку многие лекарства выделяются таким образом, следует с осторожностью назначать раствор перлинганит кормления грудью.
Опыт лечения тринитрат глицерола детей отсутствует.
Препарат может вызывать изменение реакции до такой степени, что это будет влиять на способность активно участвовать в дорожном движении или управлять механизмами. В значительной степени это касается моментов начала лечения, увеличение дозы и смены препарата, а также комбинаций с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Антигипертензивное действие перлинганит может усиливаться при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), антигипертензивными препаратами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, опиоидными (наркотическими) анальгетиками, нейролептиками и циклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы-5, а также при употреблении алкоголя. Перлинганит нельзя применять одновременно с силденафилом (Виагра) в связи с возможным снижением кровяного давления.
Одновременное применение перлинганит с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие. При одновременном применении гепарина и перлинганит возможно ослабление действия гепарина.
Следует учитывать, что эти взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеуказанные средства применяли незадолго до начала терапии перлинганит.
Условия хранения. Хранить при комнатной температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 10 ампул 0,1% раствора в картонной упаковке.
Производитель. Шварц Фарма АГ.
 

  • Нитро Показания: острый инфаркт миокарда, в том числе осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; стенокардия, в том числе нестабильная и постинфарктная; отек легких; АГ в связи с хирургическим вмешательством на открытом сердце и другими хирургическими операциями; индукция контролируемой гипотензии в случае хирургических вмешательств.
    Нитро в аптеках
  • Нитроглицерин Показания: Лечение приступов стенокардии, острая левожелудочковая недостаточность, в том числе при инфаркте миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (как дополнение к терапии сердечными гликозидами и диуретиками).
    Нитроглицерин в аптеках
  • Нитрогранулонг Показания: Ишемическая болезнь сердца: предупреждения приступов стенокардии, в составе комбинированной терапии лечения хронической сердечной недостаточности.
    Нитрогранулонг в аптеках
  • Нитроминт Показания: Лечение приступов стенокардии. Профилактика приступов стенокардии при физической нагрузке или эмоциональном стрессе, которые могут вызвать приступы стенокардии. Неотложная помощь при острой ливошлуночкови и недостаточности (сердечная астма) и снижение давления наполнения. Предотвращение спазмам коронарных сосудов во время коронарографии.
    Нитроминт в аптеках
  • Нитро-мик Показания: Лечение (купирование) приступов стенокардии, в комплексном лечении инфаркта миокарда и острой левожелудочковой недостаточности, для предотвращения приступов стенокардии перед физической нагрузкой.
    Нитро-мик в аптеках
  • Нитро-тайм Показания: Длительная профилактика приступов стенокардии, комплексная терапия хронической сердечной недостаточности (как периферический вазодилататор), инфаркта миокарда.
    Нитро-тайм в аптеках
  • Нитроконтин Показания: Препарат применяют для профилактики приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца или после инфаркта миокарда.
    Нитроконтин в аптеках
  • Нитронг Показания: Предотвращение приступов стенокардии у больных ишемической болезнью сердца или после инфаркта миокарда.
    Нитронг в аптеках
  • Сустак Показания: Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде).
    Сустак в аптеках