- Международное название: Pipemidic acid
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MB04
- Условие продажи: по рецепту
Международное название
Pipemidic acid
код АТС
Противомикробные средства для системного применения
J01Антибактериальные средства для системного применения
J01MАнтибактериальные средства группы хинолонов
J01MBПрочие хинолоны
J01MB04Кислота пипемидовая
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Группа хинолонов. Кислота пипемидовая.
состав
действующее вещество: 1 капсула содержит 200 мг кислоты пипемидовой;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмала; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства группы хинолонов. Пипемидовая кислота. Код АТС J01M B04.
показания
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей в стадии обострения (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит), вызванные бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоты.
Противопоказания.
Пимидель противопоказан при повышенной чувствительности к любому ингредиенту препарата и хинолонов, больным эпилепсией или другие неврологические заболевания с пониженной чертой возникновения судорог, при дефиците глюкозо-6-дегидрогеназы, с порфирией. Не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим грудью, детям в период активного роста (возраст до 15 лет), при тяжелых нарушениях функции почек и печени.
Способ применения и дозы
Дозы и продолжительность лечения определяет врач. Обычная доза составляет две капсулы два раза в сутки (800 мг в сутки).
Препарат следует принимать после еды.
Лечение обычно длится 10 дней необходимость продолжения курса определяет врач, но лечение должно длиться не более 4 недель. Во время лечения следует контролировать количество выведенной мочи.
побочные реакции
Препарат хорошо переносится больными. Побочные реакции, которые возникают после приема препарата, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения. Эти побочные реакции в основном умеренные и преходящие. Преимущественно это желудочно-кишечные расстройства.
В случае появления реакций гиперчувствительности, таких как анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз или судороги, прием препарата следует немедленно прекратить.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко возможна эозинофилия, а у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась оборотная тромбоцитопения.
Психические нарушения: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение очень редко - судороги, вертиго.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности включают высыпания на коже, слабый зуд, фотосенсибилизации, синдром Стивенса-Джонсона. Кожные реакции обратимы. Имеются сообщения о развитии анафилактических реакций. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолонам требует осторожности у пациентов, которые имели анафилактические реакции на любой хинолин.
Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.
Передозировка
Слишком большие дозы могут вызвать тошноту, рвоту, головную боль, спутанность сознания, тремор, а в более тяжелых случаях - судороги. После применения слишком большой дозы лекарства нужно вывести из организма быстрее, с помощью промывания желудка, также необходимо контролировать жизненно важные функции (кровообращение, дыхание, сознание). Если лекарство уже всосавшихся, следует вызвать форсированный диурез.
Применение в период беременности и кормления грудью
Пимидель противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
дети
Применяют детям в возрасте от 15 лет.
Особые меры безопасности
Пипемидовой кислоту можно назначать пациентам с почечной недостаточностью. Однако, если клиренс креатинина ниже 0,16 мл / с (10 мл / мин), концентрации активного вещества в моче бывают недостаточными для эффективного лечения. Не надо уменьшать дозу для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Однако уменьшить дозу необходимо при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин). Не рекомендуется назначать Пимидель при тяжелой почечной недостаточности или печени, включая цирроз печени.
особенности применения
Препарат следует с осторожностью применять у больных старше 70 лет, поскольку у этой группы пациентов побочные реакции встречаются чаще.
Во время лечения Пимиделем следует избегать воздействия прямых солнечных лучей в связи с риском возникновения фотосенсибилизации.
Препарат следует очень осторожно назначать пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к подобным активных веществ (хинолонов).
У пациентов с порфирией пипемидовая кислота может вызвать рецидив.
У подростков прием препарата может влиять на временную хрящевую ткань; поэтому, если появились симптомы артралгии, лечение следует прекратить.
Во время лечения инфекций препаратом Пимидель за достаточно короткое время может развиться резистентность бактерий к препарату.
Лечение Пимиделем может изменить кишечную флору, в результате чего увеличится количество бактерий Clostridium difficile, и, соответственно, может развиться псевдомембранозный колит.
Пимидель следует принимать после еды (на полный желудок).
Во время лечения больному рекомендовано увеличить количество употребления жидкости.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Пимидель может вызвать головокружение или нарушение равновесия, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Если теофиллин назначают одновременно с пипемидовой кислотой, то уровень теофиллина в крови повышается и могут наблюдаться побочные эффекты теофиллина: тошнота, рвота, тахикардия, приступы судорог. Если пациент принимает эти лекарства одновременно, необходимо следить за уровнем теофиллина в крови. При одновременном приеме кофеина с Пимиделем уровень кофеина может повыситься в 2-4 раза и могут наблюдаться тремор, тахикардия, повышение артериального давления и бессонница.
Антацидные препараты снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервал должен составлять 2-3 часа.
Может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина, нестероидных противовоспалительных средств при их одновременном применении.
С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Активным ингредиентом Пимиделем является пипемидовая кислота. Это химиотерапевтическое средство, относится к группе производных хинолина.
Механизм действия пипемидовой кислоты заключается в угнетении ДНК-гиразы, фермента, относится к ДНК-топоизомеразам. ДНК-гираза - фермент бактерий, состоящий из четырех подгрупп. Этот фермент ускоряет реакцию суперспирализации ДНК бактерий, что облегчает репродукцию и кодирования некоторых важных генов бактерии. Хинолины подавляют реакцию на уровне комплекса ферментов ДНК. Очевидно, что этот подавленный комплекс действует как яд для клетки, поскольку он прерывает цепочку ДНК, клетка не в состоянии восстановить.
Пипемидовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно против Proteus spp., E. Coli, Citrobacter, Haemophilus influenzae, Morganella morganii и Serratia spp. Пипемидовая кислота умеренно активная против Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. и Alcaligenes. Пипемидовая кислота клинически эффективна против Pseudomonas spp. и против грамположительных бактерий.
In vitro эффективность пипемидовой кислоты, выраженная как минимальная ингибирующая концентрация для 90% штаммов (MIC90), составляет следующее: Proteus vulgaris 2 мкг / мл Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Morganella morganii и Citrobacter 4мкг / мл Klebsiella spp, Alcaligenes, Enterobacter и Providencia stuartii 32 мкг / мл Acinetobacter 128 мкг / мл. In vitro эффективность пипемидовой кислоты не может показывать реальную картину клинической эффективности через развитие бактериальной резистентности к препарату.
Пипемидовая кислота - это препарат выбора при лечении острых и хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта в стадии обострения, вызванных бактериями, чувствительными к препарату.
Фармакокинетика.
После приема пипемидовая кислота быстро всасывается из пищеварительного тракта. Ее биодоступность составляет 93%. Период всасывания составляет 22 мин. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приема дозы. Через 2-4 часа после приема 15% препарата связывается с белками плазмы, а через 8:00 - 39%. Процент препарата, связанного с белками плазмы, меньше у пациентов с нарушениями функции почек. Объем распределения составляет 1,7 л / кг. Активными метаболитами являются формилпипемидова кислота, ацетилпипемидова кислота и оксопипемидова кислота. Они имеют подобный спектр действия, но менее эффективны в десятки раз.
58-88% препарата выводится почками. Через 12:00 после приема дозы 500 мг или через 24 часа после приема однократной дозы, превышающей 1 г, средние концентрации в моче не падали ниже 100 мкг / мл. Препарат с мочой выводится, главным образом, в неизмененном виде; менее 6% выводится почками в виде метаболитов. Примерно 36% выводится с калом.
Период полувыведения составляет 2,15-4,6 часа. У пациентов с нарушениями функции почек он удлиняется и составляет 5,7-16 часов.
Основные физико-химические свойства
двухцветные непрозрачные твердые желатиновые капсулы с темно-зеленой крышечкой и корпусом цвета слоновой кости, содержащие порошок от белого до слегка желтоватого цвета. Срок годности. 5 лет.
условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
упаковка
Капсулы по 200 мг № 20 (10х2) в блистерах и в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
