ПРОЗАК® (PROZAC®)
Міжнародне найменування: fluoxetine (флуоксетин)
Коди АТС N06AB03
Антидепрессант
Власник рег. посвідчення: ELI LILLY (Швейцарія)
ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА:
Капсули тверді желатинові, розмір №3, непрозорі, зелені / кремові, з нанесеними на них логотипом "LILLY" та ідентифікаційним кодом "3105" "; вміст капсул - порошок білого кольору.1 капс. флуоксетин (у формі гідрохлориду) 20 мг. Допоміжні речовини: крохмаль, диметикон. Склад оболонки капсули: барвник синій патентований (барвник патентний блакитний V), заліза оксид жовтий, титану діоксид, желатин, чорнила харчові (для нанесення ідентифікаційної друку).
14 шт. - Блістери (1) - пачки картонні. 14 шт. - Блістери (2) - пачки картонні. сироп фл 60мл 20мг / 5мл
Фармакологічна дія. Антидепресант. Є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що визначає механізм його дії. Флуоксетин практично не має спорідненості з іншими рецепторами, наприклад, до α1-, α2- і β-адренорецепторів, серотонінових рецепторів, допаміновим рецепторам, гістамінових H1-рецепторів, м-холінорецепторів і GABA-рецепторами.
ФАРМАКОКІНЕТИКА. Всмоктування. Після прийому всередину добре всмоктується з ШКТ. Cmax досягається через 6-8 ч.Біодоступність при прийомі всередину - більше 60%. Лікарські форми флуоксетина для прийому всередину біоеквівалентні.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові - більше 90%. Розподіляється по всьому організму. Css в плазмі досягається після прийому препарату протягом декількох тижнів. Css після тривалого прийому препарату аналогічна концентраціям, спостережуваним на 4-5 тижні прийому препарату.
Метаболізм. Інтенсивно метаболізується в печінці до норфлуоксетину і ряду інших неідентифікованих метаболітів.
Виведення. Виводиться з сечею у вигляді метаболітів. T1 / 2 флуоксетина становить 4-6 діб, а його основного активного метаболіту - 4-16 діб.
Показання
- Депресія різної етіології;
- Нервова булімія;
- Обсесивно-компульсивний розлад;
- Предменструальное дисфоричного розлад.
РЕЖИМ ДОЗУВАННЯ. При депресії початкова рекомендована доза становить 20 мг / добу. При нервової булімії рекомендована доза становить 60 мг / добу. При обсесивно-компульсивних розладах рекомендована доза становить 20-60 мг / сут. При передменструальних дисфорических розладах рекомендована доза становить 20 мг / добу. Рекомендовані дози можна збільшувати або зменшувати, однак застосування препарату в дозі більше 80 мг / добу не вивчалось. Препарат можна приймати незалежно від прийому їжі. Не існує даних про необхідність зміни дози залежно від віку. У хворих з порушеннями функції печінки, супутніми захворюваннями або приймають інші препарати, слід зменшити дози і знизити частоту прийому.
Побічна дія. З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, дисфагія, диспепсія, спотворення смаку; в поодиноких випадках - Ідіосінкразіческім гепатит. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: судоми, атаксія, букко-глоссальний синдром, міоклонус, тремор, анорексія (аж до втрати маси тіла), тривога, що супроводжується серцебиттям, занепокоєнням, нервозністю, ажитацією, запаморочення, стомлюваність (сонливість, астенія), порушення процесу концентрації і мислення, маніакальна реакція, порушення сну (незвичайні сновидіння, безсоння); порушення зору (мідріаз, нечіткість зору); порушення з боку вегетативної нервової системи (сухість у роті, підвищене потовиділення, вазодилатація, озноб), серотоніновий синдром (комплекс клінічних проявів зміни психічного стану і нейром'язової активності в поєднанні з автономними порушеннями нервової системи). З боку сечостатевої системи: порушення сечовипускання (включаючи прискорене сечовипускання), пріапізм / тривала ерекція, сексуальні порушення (зниження лібідо, затримка або відсутність сім'явиверження, відсутність оргазму, імпотенція). З боку ендокринної системи: порушення секреції АДГ. Алергічні реакції: свербіж, висипи, кропив'янка, анафілактичні реакції, васкуліт, реакції, подібні проявам сироваткової хвороби. Дерматологічні реакції: фоточутливість, алопеція.Інші: позіхання, екхімоз.
Протипоказання. Встановлена ??підвищена чутливість до флуоксетину.
Вагітності та лактації. В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або опосередкованого негативного впливу флуоксетину на розвиток ембріона або плода або на протікання вагітності. У дослідженнях in vitro та на тваринах не отримано доказів мутагенності і порушення фертильності. Оскільки дослідження репродукції на тваринах не завжди дозволяють прогнозувати реакцію людини, застосовувати Прозак при вагітності слід тільки у випадках крайньої необхідності. Флуоксетин виділяється з грудним молоком, тому препарат слід з обережністю призначати матерям. Вплив флуоксетину на процес пологів у людини невідомо.
Особливості застосування. Є повідомлення про виникнення шкірного висипу, анафілактичні реакції і прогресуючих системних порушеннях з залученням до патологічного процесу шкіри, легенів, печінки, нирок у пацієнтів, що приймають флуоксетин. При появі шкірного висипу або інших можливих алергічних реакцій, етіологія яких не може бути визначена, прийом Прозака слід відмінити. Як і у випадку застосування інших антидепресантів Прозак слід з обережністю призначати хворим, у яких в анамнезі відзначалися епілептичні припадки. При застосуванні флуоксетину відзначалися випадки розвитку гіпонатріємії (в окремих випадках рівень натрію в крові був менше 110 ммоль / л). В основному подібні випадки спостерігалися у літніх пацієнтів та у хворих, які отримували діуретики, внаслідок зменшення ОЦК. У хворих на цукровий діабет під час лікування Прозак відзначалася гіпоглікемія, а після відміни препарату - гіперглікемія. На початку і після закінчення лікування флуоксетином може знадобитися корекція доз інсуліну та / або гіпоглікемічних препаратів для прийому всередину.Результати експериментальних досліджен. У дослідженнях in vitro та на тваринах не отримано доказів канцерогенності.
Використання в педіатрії. Безпека та ефективність застосування Прозака у дітей не встановлені.Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами. Препарати, що впливають на психічну діяльність, можуть впливати на здатність до прийняття рішень і на навички водіння автомобіля. Хворим необхідно порадити уникати водіння автомобіля або управління небезпечними механізмами доти, поки не буде встановлено відсутність впливу препарату на здатність до цих видів діяльності.
Передозування. Симптоми: нудота, блювання, напади, порушення функції серцево-судинної системи (від асимптоматических аритмій до зупинки серця), порушення функції дихальної системи та ознаки зміни стану ЦНС від збудження до коми. Випадки передозування тільки одного флуоксетина зазвичай протікають м'яко, летальний результат відзначався надзвичайно рідко. Лікування: контроль загального стану і серцевої діяльності поряд з проведенням загальної симптоматичної та підтримуючої терапії. Специфічний антидот невідомий. Ефективність форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузія, перехресної трансфузии малоймовірна. При лікуванні передозування слід враховувати можливість застосування декількох лікарських препаратів.
Лікарська взаємодія. Прозак не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО і протягом не менше 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. Після скасування флуоксетину та початком лікування інгібіторами МАО повинен існувати інтервал не менше 5 тижнів. Якщо проводилося тривале лікування флуоксетином та / або препарат застосовувався у високих дозах, то цей інтервал слід збільшити. Серед хворих, які раніше приймали флуоксетин, і почали приймати інгібітори МАО через більш короткий інтервал, відзначалися серйозні випадки розвитку серотонінового синдрому (прояви якого можуть бути схожі з ЗНС), аж до летального результату. Флуоксетин має здатність пригнічувати ізофермент CYP2D6. Тому лікування препаратами, що метаболізуються цією системою і які мають вузький терапевтичний індекс, слід починати з найменших доз, якщо хворий одночасно отримує флуоксетин або приймав його протягом попередніх 5 тижнів. У разі включення флуоксетина в режим лікування хворого, вже приймає подібний препарат, слід передбачити зниження дози першого препарату. При одночасному застосуванні з Прозак відзначається зміна концентрацій у крові фенітоїну, карбамазепіну, галоперидолу, клозапина, діазепаму, алпразоламу, літію, имипрамина і дезипраміну, а в деяких випадках спостерігалися прояви токсичної дії. При прийомі флуоксетина в поєднанні із зазначеними лікарськими препаратами слід передбачити консервативний підбір дози препарату і здійснювати контроль стану пацієнта. Флуоксетин міцно зв'язується з білками плазми. Тому при призначенні флуоксетину на тлі застосування іншого препарату, який міцно зв'язується з білками плазми, можливі зміни концентрацій в плазмі крові обох препаратів. При одночасному застосуванні флуоксетину з варфарином відзначалося збільшення часу кровотечі. Зміни антикоагулянтної дії (лабораторні показники та / або клінічні ознаки і симптоми) мали непостійний характер. Як і у випадку лікування варфарином у поєднанні з багатьма іншими лікарськими препаратами на початку застосування або в разі припинення лікування флуоксетином на тлі терапії варфарином слід проводити ретельний контроль показників згортання крові. При необхідності призначення інших препаратів після скасування Прозака слід враховувати тривалий період напіввиведення флуоксетину і його активного метаболіту норфлуоксетину і, у зв'язку з цим, можливість розвитку лікарської взаємодії.
Рідко відзначалися випадки збільшення тривалості нападів у хворих, що приймали флуоксетин, при проведенні електрошокової терапії.
Умови та термін придатності. Препарат слід зберігати при кімнатній температурі (від 15 ° до 30 ° С), в недоступному для дітей місці.
