- Международное название: Rabeprazole
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BC04
- Условие продажи: по рецепту
РАБЕЛОК
ИНСТРУКЦИЯ
ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА
РАБЕЛОК
(Rabeloc)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: рабепразол: + 2-((4-(3-метоксипропокси)-3 - метилперидин-2-ил)-метилсульфеніл)-1Н-бензимідазол натрия;
Основные физико-химические свойства: от желтоватого до желтого цвета, круглые, с гладкой двояковыпуклой поверхностью кишечнорастворимые таблетки;
Состав: 1 таблетка содержит рабепразола натрією, что эквивалентно 10 мг или 20 мг рабепразола;
вспомогательные вещества: маннитол, магния оксид, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гідроксипропилметилцелюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза,
ацетат целлюлоза фталат, гідроксипропилметилцелюлоза фталат, дибутил фталат, оксид железа, тальк очищенный, крахмал.
Форма выпуска. Таблетки кишечнорастворимые.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы "протонной помпы".
Код АТС А02В С04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. РАБЕЛОК принадлежит к классу антисекреторных соединений, которые в химическом отношении являются замещенными бензимідазолами. Препарат не имеет антихолинергических свойств и не является антагонистом гистаминовых Н-2 - рецепторов, но подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического угнетения фермента Н+/К+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Эта ферментная система считается кислотным (протонным) насосом, и, таким образом, РАБЕЛОК классифицируется как ингибитор протонного насоса желудка, который блокирует финальную стадию выработки кислоты.
Экспериментально доказано, что после введения в организм рабепразол натрия быстро исчезает, как из плазмы, так и из слизистой оболочки желудка. Он имеет слабощелочные свойства, в всех дозах быстро абсорбируется и концентрируется в париетальных клетках.
Рабепразол натрия превращается в активную сульфенамидную форму путем протонування и, таким образом, реагирует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг РАБЕЛОКУ
антисекреторный эффект наблюдается через 1 час и достигает максимума через 2 - 4 часа. Эффект подавления базальной функции и стимулирования пищей секреции кислоты через 23 ч. после приема первой дозы РАБЕЛОКУ составил 69% и 82%, соответственно, а продолжительность этого эффекта достигала 48 часов. Эффективность рабепразола натрия по угнетение секреции кислоты несколько усиливается в процессе ежедневного приема одной таблетки, но стабильное угнетение секреции достигается через 3 дня после начала приема этого препарата. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2 - 3 дней.
Влияние на концентрацию гастрина в сыворотке. При приеме 10 мг или 20 мг РАБЕЛОКУ один раз в сутки в течение 12 месяцев, в первые 2 - 8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке увеличивалась, что отражало угнетение секреции кислоты. Концентрации гастрина возвращались к исходным уровням, как правило, в течение 1 - 2 недель после прекращения лечения.
Фармакокинетика.
Абсорбция. Поскольку РАБЕЛОК выпускается в форме таблеток, растворимых в кишечнике, а не в желудке, такое строение таблетки защищает рабепразол натрия от воздействия кислоты желудка, которая разлагает это соединение. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника, и его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч. после приема дозы в 20 мг. Пиковые концентрации в плазме и AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52% во многом из-за метаболизма первого прохождения. Кроме того, биодоступность не увеличивается при многократном приеме РАБЕЛОКУ. Период полувыведения из плазмы составлял примерно один час ( от 0,7 до 1,5 ч). а суммарный клиренс составлял, согласно оценкам 283 ± 98 мл/мин. Еда и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола натрия.
Распределение. Степень связывания РАБЕЛОКУ с белками плазмы составляет около 96,3%.
Метаболизм. Главными метаболитами, присутствующими в плазме, является тіоефір и карбоновая кислота, а второстепенные метаболиты, присутствующие в низких концентрациях, представлены сульфоном, диметилтіоефіром и конъюгатом меркаптурової кислоты. Незначительную антисекреторную активность имеет только диметиловый метаболит, однако он не присутствует в плазме. После однократного приема 20 мг меченного рабепразола натрия он не наблюдался в моче в неизменном виде.
Экскреция. Примерно 90% указанной дозы елімінувалось с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптурової кислоты и карбоновой кислоты; кроме того, в токсикологических исследованиях у лабораторных животных было найдено еще два
неидентифицированные метаболиты. Остальные дозы была найдена в каловых массах.
Почечная недостаточность. Доза рабепразола для пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе примерно вдвое увеличивается.
Печеночная недостаточность. Доза РАБЕЛОКУ для пациентов с умеренным хроническим поражением печени составляет 20 мг в течение 7 дней. AUC должна увеличиваться не менее чем в 1,5 раза, а изменение пиковых концентраций в плазме до 1,2. Период полувыведения рабепразола натрия у пациентов с поражением печени составляет 12,3 час. по сравнению с 2,1 ч. для здоровых добровольцев.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста назначают по 20 мг РАБЕЛОКУ в сутки в течение 7 дней. AUC должна быть примерно вдвое большей, а максимальная концентрация в плазме крови увеличивается на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Полиморфизм СУР2С19. Пациентам, с замедлен метаболизм СУР2С19, назначали РАБЕЛОК по 20 мг в течение 7 дней, при этом уровни AUC и период полувыведения увеличиваются примерно в 1,9 и 1,6 раза, соответственно, по сравнению с таковыми у пациентов с быстрым метаболизмом; в то же время максимальная концентрация в плазме крови увеличивается лишь на 40%.
Показания для применения. Пептическая язва двенадцатиперстной кишки (ДПК); пептическая язва желудка; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); неязвенная диспепсия; для эрадикации Нelicobacter pуlоri (Н. руlогі ) (в комбинации с соответствующими антибактериальными терапевтическими средствами); синдром Золлингера-Элисона; хронический гастрит в стадии обострения.
Способ применения и дозы. При пептической язве ДПК, пептической язве желудка и ГЭРБ назначают по 20 мг один раз в сутки (при необходимости 40 мг два раза в сутки по 20 мг утром и вечером). Продолжительность курса лечения при пептической язве ДПК составляет 2 - 4 недели, при язве желудка - 2 - 8 недель, а при ГЭРБ - 4 - 8 недель; поддерживающая терапия при ГЭРБ составляет 10 мг или 20 мг один раз в сутки до 12 месяцев.
При невиразковій диспепсии назначают по 40 мг один раз в сутки или по 20 мг дважды в сутки в течение 2 - 3 недель.
Для эрадикации Н. Руlогі необходимо обращаться к схемам комплексной терапии соответствующими антибиотиками (амоксициллином, кларитромицином, тетрациклином), метронидазолом, фуразолидоном и препаратами висмута.
Рабелок по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + амоксициллин по 1 г два раза в сутки в течение 7 дней.
Рабелок по 20 мг два раза в сутки + кларитромицин по 500 мг два раза в сутки + метронидазол по 400 мг два раза в сутки в течение 7 дней.
Оптимальную схему уничтожения Н. Руlогі рекомендует врач.
При синдроме Золлингера-Элисона начальная доза препарата составляет 20 - 60 мг в сутки, при необходимости дозу повышают до 120 мг в сутки ( суточную дозу 80 мг и более следует распределять на два приема), курс лечения - 2 - 8 недель.
При хроническом гастрите в стадии обострения назначают по 40 мг в сутки (по 1 таблетке два раза, или две таблетки один раз в сутки) в течение 2 - 4 недель.
Таблетки нельзя разжевывать или дробить, а нужно глотать целыми.
Побочное действие. Конечно РАБЕЛОК хорошо воспринимается пациентами. Побочные эффекты, которые наблюдались, были большей частью незначительными, умеренными и быстро проходили. Наиболее частыми негативными проявлениями со стороны пищеварительного тракта и печени могут быть: диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, отрыжка; изредка - повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса, сухость во рту.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, головная боль, возбуждение или сонливость, депрессия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Другие проявления: фарингит, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, боль в груди, синусит, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, в единичных случаях наблюдалось увеличение массы тела, нарушение зрения , повышенная потливость.
Противопоказания. РАБЕЛОК противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рабепразолу натрия, заміщеним бензимідазолам или к любому другому ингредиенту этого препарата. РАБЕЛОК противопоказан также беременным женщинам и кормящим матерям; детям младше 14 лет.
Передозировка. Симптомы: повышенная потливость, головокружение, головная боль, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
Особенности применения. Перед началом применения необходимо исключить наличие у больного злокачественного новообразования.
При назначении РАБЕЛОКУ пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени рекомендуется быть осторожным на ранних стадиях терапии препаратом.
Не применяется для лечения детей, поскольку нет опыта его применения у пациентов этой возрастной группы.
Безопасность применения РАБЕЛОКУ во время беременности не исследована. Экспериментально доказано, что препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому применение его во время беременности противопоказано. Неизвестно, способен рабепразол натрия проникать в молоко матери, которая кормит грудью, потому РАБЕЛОК не следует назначать матерям, которые кормят грудью.
Учитывая присущий рабепразола натрия профиль побочных эффектов, можно считать, что РАБЕЛОК не должен негативно влиять на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами. Вместе с тем в случае сонливости рекомендуется избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения дерматологических проявлений применение препарата следует прекратить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рабепразол натрия, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), метаболизируется ферментами, входящими в печеночную систему цитохрома Р-450 (СУР450). Рабепразол натрия не вступает во взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами системы СУР450, такими как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам со значительными клиническими последствиями.
Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол натрия может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН желудочного содержимого. Прием рабепразола натрия вызывал у здоровых добровольцев снижение концентраций кетоконазола на 33% в плазме и повышение на 22% минимальных концентраций дигоксина. Таким образом, отдельные пациенты, которые применяют отмеченные препараты вместе с РАБЕЛОКОМ, должны находиться под наблюдением для определения необходимости коррекции дозы. Кроме того, не выявлено значимой клинической взаимодействия РАБЕЛОКУ с едой. РАБЕЛОК имеет низкую способность к лекарственному взаимодействию; при этом его влияние на метаболизм циклоспорина аналогичен другим ингибиторам протонной помпы.
Условия и срок хранения.
Хранить при температуре, не превышающей 25 ° с, в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
