- Международное название: Ranitidine
- Фарм. группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеал...
- ATС-код: A02BA02
- Условие продажи: по рецепту
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка ранитидина гидрохлорид 84 мг, в т.ч. ранитидина 75 мг
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, магния стеарат, кристаллическая целлюлоза.
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка ранитидина гидрохлорид 168 мг, в т.ч. ранитидина 150 мг
Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, магния стеарат, кристаллическая целлюлоза.
10 шт. - в блистер упаковке (2) - в картонной пачке.
10 шт. - в блистер упаковке (6) - в картонной пачке.
Регистрационные №:
- таб., покр. оболочкой, 75 мг: 10 шт. - П-8-242 №011155 21.06.99
- таб., покр. оболочкой, 150 мг: 20 и 60 шт. - П-8-242 №011155 21.06.99 Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени), раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Ранитидин не снижает уровень ионов кальция при анализе крови при гиперкальциемии. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме - 12 ч.
Фармакокинетика
В рекомендуемых терапевтических дозах препарат не влияет на уровень пролактина, на выделение гонадотропина, тиреотропного гормона или соматотропина. Ранитидин может уменьшать высвобождение вазопрессина, не влияет на уровень кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, а также не оказывает антиандрогенного действия. Препарат не влияет на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы.Всасывание препарата
Показания к применению
После приема внутрь около 50% дозы ранитидина абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень.
Cmax ранитидина в плазме составляет 479 мкг/мл и достигается через 2.63 ч после однократного приема внутрь 150 мг. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции.
Распределение препарата в организме
Ранитидин хорошо распределяется в организме, Vd составляет в среднем 1.53 л/кг. Взаимодействие с белком плазмы составляет 10-19%.
Ранитидин выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, составляющей 25-100% от концентрации в плазме крови. Проникает в спинномозговую жидкость.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени с образованием N-оксида ранитидина, десметилранитидина (1%) и S-оксида ранитидина (1%). Ранитидин слабо взаимодействует с цитохромом P450 in vitro. В рекомендуемых дозах не ингибирует функции оксигеназы, связанной с цитохромом P450 в печени.
Выведение
T1/2 у взрослых составляет 1.7-3.2 ч и зависит в большинстве случаев от возраста больных. Выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации. Наибольшее количество препарата выходит в первые 6 ч. Около 16-36% принятой внутрь дозы выходит с мочой не усвоившись организмом в течение 24 ч. N-оксид ранитидина, S-оксид ранитидина и десметилранитидин выводятся с мочой в течение суток в количестве, соответственно, 4%, 1% и 1%.
Фармакокинетика при клинических случаях
T1/2 ранитидина у детей в возрасте 3.5-16 лет составляет 1.85 ч. У пациентов пожилого возраста после приема внутрь препарата в дозе 100 мг T1/2 увеличивается до 6 ч. T1/2 также увеличивается при почечной недостаточности.
У пациентов с циррозом печени Cmax может увеличиваться в связи с повышением биодоступности препарата до 70%.Для таблеток, содержащих 75 мг ранитидина:
Способ применения и дозировка препарата
– симптоматическое лечение диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока.
Для таблеток, содержащих 150 мг ранитидина:
– лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
– рефлюкс-эзофагит;
– состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией соляной кислоты (в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз);
– эрозивный эзофагит, вызванный диагностическими эндоскопическими исследованиями.Для таблеток, содержащих 75 мг ранитидина:
Побочное действие лекарства
При появлении изжоги или других симптомов диспепсии следует принять 1 таблетка Ранигаста. Таблетку следует принимать целиком, запивая небольшим количеством воды. Не следует принимать более 2 таб./сут.
Для таблеток, содержащих 150 мг ранитидина:
При лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 300 мг Ранигаста перед сном или по 150 мг утром и вечером. Продолжительность терапии составляет 4 недели. Безопасность применения Ранигаста более 8 недель не подтверждена клиническими данными.
Для профилактики обострения язвенной болезни назначают по 150 мг/сут на ночь.
При лечении язвенной болезни желудка в фазе обострения назначают по 150 мг утром и вечером. Безопасность применения препарата более 6 недель не подтверждена клиническими данными.
При рефлюкс-эзофагите назначают по 150 мг утром и вечером. Возможна коррекция режима дозирования в зависимости от состояния пациента.
При синдроме Золлингера-Эллисона или системном мастоцитозе в начале курса лечения назначают 300 мг/сут (по 150 мг 2 раза/сут). В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 600 мг; кратность приема - 4 раза/сут.
При эрозивном эзофагите взрослым по 150 мг 4 раза/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек и КК ниже 50 мл/мин рекомендуют прием препарата по 150 мг на ночь. Следует учитывать, что ранитидин выходит при гемодиализе.Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, головокружение, сонливость или бессонница, нарушения зрения; в отдельных случаях - состояния беспокойства, неуверенности, депрессии, галлюцинации (главным образом у тяжелобольных или у пожилых пациентов).
Противопоказания к применению
Пищеварительная система: диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени; в отдельных случаях - острый панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, брадикардия, AV блокада, экстрасистолия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - анафилактический шок, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, повышение температуры тела.
Прочие: в отдельных случаях - мышечные и суставные боли.– детский возраст до 12 лет;
Применение во время беременности и кормления грудью
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.
Таблетки, содержащие 75 мг ранитидина, не назначают детям в возрасте до 14 лет.Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ранигаста при беременности не проводилось. Назначение препарата при беременности противопоказано.
Особые указания
Ранитидин выделяется с грудным молоком. При приеме Ранигаста в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия у крыс и кроликов в дозах, в 160 раз превышающих дозы, применяемые у человека. Не установлено влияния ранитидина на фертильность.Перед началом лечения Ранигастом, особенно язвенных поражений желудка, необходимо исключить наличие злокачественного процесса.
Передозировка лекарства
С осторожностью следует применять Ранигаст у пациентов с нарушениями функции печени и почек, нарушениями ритма сердца.
Не рекомендуют назначать Ранигаст пациентам с острой порфирией в анамнезе, т.к. полагают, что существует взаимосвязь между развитием острой порфирии и приемом ранитидина.
Курение снижает эффективность препарата.
Ранитидин выходит главным образом почками, поэтому при тяжелой почечной недостаточности следует уменьшить дозу Ранигаста.
Пациента следует проинформировать о том, что если через 2 недели применения таблеток, содержащих 75 мг ранитидина, сохраняются изжога и диспептические явления, необходимо обратиться к врачу.
Результаты экспериментальных исследований
В тестах in vitro не выявлено мутагенного действия ранитидина и его метаболитов. При длительном применении ранитидина в дозе 2 г/кг/сут у собак, мышей и крыс не выявлено канцерогенного действия. У этих животных также не обнаружено опухолей желудка.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Ранигаста у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Побочные эффекты со стороны ЦНС - головокружение, сонливость, нарушения зрения - могут угнетать психомоторные реакции пациента. Поэтому в период лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности.Описан случай однократного приема ранитидина в дозе 18 г. При этом отмечалось усиление описанных побочных эффектов, а также артериальная гипотензия, нарушение походки.
Взаимодействие с другими лекарствами
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Ранитидин выходит при гемодиализе.Фармакокинетическое взаимодействие
Условия хранения
При одновременном применении антациды не влияют на абсорбцию ранитидина.
При изучении фармакокинетики ранитидина в дозе до 400 мг/сут у человека не отмечено лекарственного взаимодействия с варфарином, не наблюдалось влияния на клиренс варфарина или протромбиновое время. Такого рода исследования с ранитидином в дозах более 400 мг/сут не проводились.
При одновременном применении Ранигаст в дозе 150 мг 2 раза/сут не влияет на величину AUC диазепама и на T1/2 и распределение лоразепама (в разовой дозе 2 мг); не усиливает действие лоразепама и диазепама.
При одновременном применении Ранигаст не влияет на величину концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении Ранигаста (150 мг/сут) и атенолола (100 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров атенолола. Однако при одновременном применении с метопрололом ранитидин повышает его AUC на 80% и концентрацию в плазме на 50%, при этом T1/2 метопролола увеличивается с 4.4 ч до 5.6 ч.
Ранитидин не влияет на фармакокинетику пропранолола, не влияет на концентрацию фенитоина при анализе крови.
При одновременном применении Ранигаст может изменять всасывание кетоконазола и ампициллина.Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Таблетки, содержащие 150 мг ранитидина, отпускаются по рецепту.
Таблетки, содержащие 75 мг ранитидина, разрешены к применению как средство безрецептурного отпуска.
