- Международное название: Sulpiride
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AL01
- Условие продажи: по рецепту
РЕСТФУЛ
(RESTFUL)
Общая характеристика:
Международное название: sulpiride; N- (1-Ethylpyrolidin-2-yl Methyl) -2-Methoxy-5-Sylphamoyl-benzamide)
основные физико-химические свойства: прозрачная, почти бесцветный раствор
1 ампула содержит 100 мг / 2 мл раствора сульпирид;
вспомогательные вещества: серная кислота медицинская; натрия хлорид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Антипсихотическое средство. Нейролептики.
Код АТС N05A L01.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Нейролептик бензамидный группы III поколения. Рестфул (сульпирид) является избирательным антогонистом допаминовых рецепторов Д2 / Д3. При назначении в дозе 600 мг / сут и меньшей Рестфул может спричинитирозгальмуючу действие. При назначении дозы выше 600 мг / сут Рестфул может спричинитиантипсихотичну действие, уменьшить продуктивную симптоматику.
Фармакокинетика.
Всасывания: после внутришньом' язовоговведення 100 мг Рестфулу максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг / л. Концентрация Рестфулу плазме пропорциональна дозе.
Распределение объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет не более 40%. Рестфул быстро проникает во все ткани организма, быстрее - в печень иниркы, медленнее - в ткани мозга (при этом основное количество препарата накапливается в гипофизе). Проникает через плацентарный барьер. С грудным молоком выделяется 0,1% суточной дозы препарата.
Вывод: Рестфул выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс (равный почечном) составляет 126 мл / мин. Период полувыведения -около 7:00.
Показания.
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся бредом, спутанностью сознания, в том числе шизофрения;
острые и хронические психозы с преобладанием заторможенности, импрессивная Аграмматизм, абулия;
невротическое состояние, сопровождающееся заторможенностью, головокружением,
алгических миофасциальные боли, мигрень
психосоматическая симптоматика, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите.
Способ применения и дозы.
Индивидуальная доза и курс лечения зависит от характера превалирования синдрома (заболевания):
при острых и хронических психозах, сопровождающихся бредом, спутанностью сознания, в том числе шизофрении доза составляет 600-800 мг / сут внутришньом' внутримышечно;
при острых и хронических психозах, сопровождающихся преобладанием заторможенности, импрессивного аграмматизма, абулии доза составляет 400-600 мг / сут внутришньом' внутримышечно;
при невротическом состоянии доза - 200-300мг / сут внутришньом' внутримышечно;
при психосоматической симптоматике (в том числе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите, синдроме раздраженной толстой кишки (СПТК) доза составляет - 100-200 / сутки внутришньом' внутримышечно.
Побочное действие.
Со стороны ЦНС: ранние дискинезии (спастическая кривошея, офтальмоплегия, спазмы жевательной мускулатуры, швидкекупирування холиноблокирующего ми средствами), экстра пирамидальный сидром (частично уменьшается при применении холиноблокаторов), поздние дискинезии, заторможенность, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (транзиторная), которая может привести к возникновению аменореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение массы тела.
Другие: ортостатическая гипотензия.
Противопоказания.
Препарат противопоказан при аллергии к любого из компонентов препарата и при феохромоцитоме. Возраст до 16 лет.
Передозировки.
В случае передозировки может возникнуть тревожное состояние, коматозное состояние, спутанность сознания, гипотензия или симптомы недвижимости. У некоторых пациентов может возникнуть угроза жизни, паркинсонизм и кома. Лечение симптоматическое.
Особенности применения.
С осторожностью Рестфул назначают пожилым людям, и той категории больных, которые имеют повышенную чувствительность к компонентам препарата.
При наличии у больных тяжелых форм почечной недостаточности рекомендуется снизить дозу или провести перерыв в курсе лечения. С осторожностью назначают Рестфул людям с болезнью Паркинсона. При назначении препарата людям, больным эпилепсией, перед началом лечения необходимо провести предварительный клинический электрофизиологических контроль (Рестфул снижает порог сосудистой готовности). Во время терапии Рестфулом может возникнуть гипертермия (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства) - признаки ранней стадии злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае применение препарата сразу же отменяют. В процессе лечения Рестфулом не следует употреблять алкоголь или препараты, содержащие алкоголь (увеличивается седативное действие).
Управление автомобилем / работа с механизмами с осторожностью назначают Рестфул людям, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно водителям).
Применение во время беременности: при назначении Рестфулу внизьких дозах (до 200 мг / сут, внутришньом' внутримышечно) не спостеригалисьнебажани эффекты у плода и новорожденных.
При длительном применении Рестфулу в высоких дозах новорожденных может возникнуть экстра пирамидальный синдром.
При назначении препарата в период беременности (особенно в конце II-III триместров) рекомендовано снизить дозу и уменьшить длительность применения.
Необходимо постоянно контролировать неврологический и соматическое состояние женщины, а также новорожденной ребенка. Таратогеннои действия не выявлено.
Лактация: применение препарата не противопоказан при лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат нельзя назначать пациентам зекстра пирамидальными признаками, вызванными применением сульпирид. Если назначение нейролептика пациентам, принимающим леводопу, необходимо вследствие наличия болезни Паркинсона, следует употреблять препарат с незначноюекстрапирамидальною действием, например хлоропромазин или левопромазин.
Взаимодействие с антигипертензивными препаратами (увеличение вероятности ортостатической гипотензии), производные морфина (аналгетикита противокашлевые препараты центрального действия), блокаторы Н1-рецепторов гистамина, барбитураты, бензодиазепины, другие седативные средства, клонидин, усиливают притесняют тельную действие Рестфулу на центральную нервную систему. Рестфул следует назначать за 2:00 перед употреблением сукральфата или антацидов.
Условия хранения.
Хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности - 5 лет.
