- Международное название: Riluzole
- Фарм. группа: Прочие средства, действующие на нервную систему.
- ATС-код: N07XX02
- Условие продажи: по рецепту
РИЛУТЕК (RILUZOLUM)
Форма выпуска: таблетки, п/о.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное бензотиазола. Оказывает многостороннее воздействие на механизм глутаматной неиротрансмиссии. Предполагаемый механизм действия Рилутек ( rilutek ) а имеет сложную структуру и включает следующие моменты: ингибирование высвобождения глутамата; инактивация вольтажзависимых натриевых каналов; неконкурентная блокада рецепторов М-метил-О-аспарагиновой кислоты; стимуляция С-белковозависимых путей передачи импульса.
Рилутек ( rilutek ) увеличивает выживаемость у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Рилутек ( rilutek ) проникает через ГЭБ; in vivo обладает нейропротекторными свойствами на различных экспериментальных моделях нейронных повреждений по типу церебральной ишемии. In vivo Рилутек ( rilutek ) защищает мотонейроны от эксайтотоксического эффекта глутаминовой кислоты и предотвращает гибель нейронов коры головного мозга при гипоксии. У здоровых добровольцев Рилутек ( rilutek ) в терапевтической дозе оказывал некоторое защитное действие при гипоксии, обусловленной пониженным барометрическим давлением, эквивалентным высоте 5000 м. Рилутек ( rilutek ) индуцирует умеренное снижение процессов метаболизма глюкозы в головном мозге, статистически достоверное для некоторых областей (теменные, затылочная, лимбическая). Благодаря блокаде глутаматной неиротрансмиссии в эксперименте проявляет миорелаксирующее и седативное действие (около 20 рекомендуемых ежедневных доз для человека), а также обладает противосудорожным эффектом (около 2 рекомендуемых суточных доз для человека).
ПОКАЗАНИЯ: боковой амиотрофический склероз.
ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых пациентов, в том числе для лиц пожилого возраста, — 100 мг (по 50 мг каждые 12 ч). При дальнейшем повышении дозы терапевтический эффект повышается незначительно.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к Рилутек ( rilutek )у.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, астения; реже — боль в животе, колит, стоматит, панкреатит, перитонит, анорексия, язвенное кровотечение, амнезия, кома, парестезия, боль в области груди, в спине, анафилактоидные реакции, экзема, отек Квинке, АГ, тахикардия, аритмия, анемия, периферические отеки, уменьшение массы тела, повышение активности АлАТ, АсАТ, у-глутамилтрансферазы, КФК и уровня билирубина в сыворотке крови.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в связи с возможностью появления сонливости или головокружения пациенты, принимающие Рилутек ( rilutek ), не должны управлять транспортными средствами или работать с другими потенциально опасными механизмами.
Безопасность и эффективность Рилутек ( rilutek )а при нейродегенеративных процессах у детей и подростков не изучены.
Рилутек ( rilutek ) следует применять с осторожностью у пациентов с острыми заболеваниями печени. Рекомендуется определять активность сывороточных трансфераз до начала лечения и регулярно контролировать его в течение первых 3 мес терапии, а в дальнейшем — 1 раз в 3 мес в течение первого года лечения и периодически после этого. У пациентов с повышенным уровнем АлАТ, исследования нужно проводить чаще. Если уровень АлАТ более чем в 5 раз превышает значение верхнего предела нормы, Рилутек ( rilutek ) следует отменить. Повторное назначение Рилутек ( rilutek ) а в подобной ситуации не рекомендуется.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: теоретически Рилутек ( rilutek ) может влиять на фармакодинамику препаратов, связывающихся с альбуминами и липопротеинами крови, однако результаты проведенных исследований не выявили конкурентного взаимодействия Рилутек ( rilutek ) а и варфарина, что свидетельствует об отсутствии нежелательного взаимодействия с препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (дигоксин, имипрамин, хинин). Возможность негативного фармакокинетического взаимодействия представляется маловероятной.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи неизвестны; специфический антидот отсутствует. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
