- Международное название: Risperidone
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AX08
- Условие продажи: по рецепту
РІСПЕТРІЛ
(RispeTRIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidone; 3- [2- (6-фтор-1,2-бензізоксазола-3-іл) піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-α] пірідол [1,2-α] пірімідін-4-он;
основні фізико-хімічні Властивості: таблетки 0,5 мг: довгасті таблетки цегляна-червоного кольору, вкріті оболонка, з відбітком "R" та ризики для ділення з одного боку та відбітком "0.5" - з Іншого;
таблетки 1 мг: довгасті таблетки білого або почти білого кольору, вкріті оболонка, з відбіткамі "R", "1" та ризики для ділення або без неї зодного боку, з Іншого - гладкі;
таблетки 4 мг: довгасті таблетки зеленого до світло-зеленого кольору, вкріті оболонка, з відбіткамі "R", "4" та ризики для ділення або без неї зодного боку, з Іншого - гладкі;
таблетки 6 мг: круглі таблетки жовтого до світло-жовтого кольору, вкріті оболонка, з відбітком "6" з одного боку та відбітком "R" - з Іншого;
склад: 1 таблетка містіть рисперидону 0,5 мг; 1 мг; 4 мг; 6 мг;
Допоміжні Речовини: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокрісталічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдній, барвник (0,5 мг - барвник червоний, 1 мг - барвник білий, 4 мг -барвнік зелений, 6 мг - барвник жовтий) .
Форма випуску. Таблетки, вкріті оболонка.
Фармакотерапевтична група. Антіпсіхотічні засоби. Рисперидон. Код АТС N05AX08.
Фармакологічні Властивості.
Фармакодинаміка
Рисперидон, похідне бензизоксазолу, представляет собою новий нейролептик, что з скроню актівністю зв'язується та блокує серотонін ові рецептори типу 2 (5-НТ 2), дофамінові рецептори типу 2 (D2) и альфа-1 адренергічні рецептори. Хоча рисперидон є потужна антагоністом D2, что пов'язують з его ефектівністю относительно продуктівної симптоматики Шизофренії, вінне віклікає значного прігнічення моторної актівності и менше мірою індукує каталепсію порівняно з класичними нейролептиками. Рисперидон - один з найбільш сильних інгібіторів 5-НТ2А рецепторів. Антагонізм до 5-НТ2А рецепторів знімає ряд дефіцітніх станів у відношенні нейромедіаторів. Збалансований антагонізм серотоніну та дофаміну в центральній нервовій сістемі спріяє зниженя екстра пірамідніх побічніх явіщ.
Рисперидон НЕ зв'язується з дофаміновімі рецептораміD1, а такоже з мускаринового холінергіч-ними рецепторами. Оскількірісперідон НЕ зв'язується з мускаринових рецепторів, ВІН НЕ віклікає побічніхантіхолінергічніх ефектів.
Фармакокінетика.
При пероральному застосуванні рисперидон Повністю всмоктується в шлунково-кишково тракті. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату в терапевтичному діапазоні концентрацій. При прійомі препарату з їжею рівень его усмоктування практично НЕ змінюється.
Рисперидон метаболізується в печінці за участю Р 4502D6 з утвореннями основного активного метаболіту 9-гідроксірісперідону, щозв'язується з рецепторами практично з тією ж афінністю, что и рисперидон. Недосконалостей шлях метаболізму Полягає в N-дезалкілюванні. Клінічний ефект препарату візначається Сумарний дією рисперидону и 9-гідроксірісперідону.
Пік концентрації рисперидону и 9-гідроксірісперідонув плазмі крови после перорального прийому препарату досягається через 1 і 3годіні, відповідно.
Час напів Виведення рисперидону ставити около 3годін, 9-гідроксірісперідону - 20-24 години.
Рисперидон Швидко розподіляється в організмі. Рівноважні концентрації рисперидону и его метаболіту (9-гідроксірісперідону) досягаються, відповідно, через 1 добу и 4-5 діб. У плазмі крови рісперідонзв'язується з альбуміном и a-1 кислим глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв'язується з білкамі плазми крови, а его метаболіт - на 77%. Через тиждень после Надходження препарату в організм до 70% дозуюч виводу Із сечею, а 14% -з калом. Вміст у сечі рисперидону и его метаболіту ставити 35-45% від дозуюч препарату, что надійшла в організм, інше пріпадає на частко неактивних метаболітів.
Параметри фармакокінетікі у Хворов похилого віку відрізняються більш скроню концентрацією препарату в плазмі крови и уповільненім Виведення.
У Хворов з порушеннях Функції печінкі відзначається деяке Збільшення Фракції незв'язаного рисперидону, что пов'язано зі зниженя вмісту як альбуміну, так и a-1 кислого глікопротеїну. А у хворого з порушеннях Функції нірок - збільшується величина Піка концентрації в плазмі крови та часнапів Виведення, кліренс зніжується.
Показання для! Застосування.
Різні форми Шизофренії (включаючі перший епізод психозу, гострі напади Шизофренії, хронічну шізофренію) та інші псіхотічністані з вираженими продуктивно та / або негативною симптоматикою;
шізоафектівні розладі та шизофренія з афективних симптоматикою (тривога, страх, депресія);
як засіб трівалої підтрімуючої терапії для попередження рецідівів при хронічній Шизофренії;
тяжкі форми деменції Із симптомами агресівності, роздратованості або при переважанні психотичних сімптомів;
як додатковий засіб до стабілізаторів настрою при лікуванні маніакальніх епізодів біполярніх розладів.
Способ! Застосування та дозуюч.
Ріспетріл пріймають перорально Незалежності від прийому їжі.
Щоб избежать ортостатічної гіпотензії, Підвищення дозуюч рисперидону Варто Проводити поступово.
! Застосування препарату в лікуванні Хворов на шізофренію та інші психотичні стани
Особливості прийому при переході з других нейролептіків.
Відміна попередніх нейролептіків винна буті поступовою. В усіх випадка период, протягом которого Попередній препарат перекріваєтьсярісперідоном, винен буті Зведений до мінімуму. Если Ранее застосовувалі депонованій нейролептик, рисперидон почінають прійматі в срок, установ ленійраніше для черговий прийому депонованого препарату. У випадка прийому хворими препаратів проти паркінсонізму, їх стан та патенти регулярно оцінюваті для того, щоб вірішіті, наскількі необхіднім є продовження такого лікування.
! Застосування препарату в лікуванні дорослих.
Рисперидон может прізначатіся за схемою один або двараза на добу, починаючі в Першу добу з 2 мг, у одному - 4 мг. Цю дозу залішають або при необхідності поступово підвіщують течение декількох днів до 6-8 мг потрібен. Може знадобітіся Менша початкова доза і / або більш поступове Підвищення дозуюч.
Оптімальні терапевтічні ЕФЕКТ досягаються в діапазоні доз від 2 до 8 мг на добу. У більшості Хворов адекватно терапевтичний ефект досягається при дозі 6 мг на добу.
Дози, что перевіщують 10 мг на добу, що не є більш ефективна порівняно з меншими дозами, кроме цього, при підвіщенні дозуюч растет ризики розвитку екстра пірамідніх сімптомів й других побічніх явіщ. Чи не можна застосовуваті дозуюч вищє 16 мг на добу в два Прийоми та 8 мг на добу за один прийом у зв'язку з тим, что їх Безпечність НЕ Вивчай.
! Застосування препарату для осіб похилого віку.
Початкова Добовий доза ставити 0,5 мг два рази потрібен. Дозу можна індивідуально збільшити до 1-2 мг два рази на добу. Оскількі Виведення рисперидону у цієї категорії Хворов сповільнено, треба брати до увагійого можливе Накопичення в організмі.
Діти.
! Застосування рисперидону у дітей молодшого 15 років детально не Вівче.
! Застосування препарату в лікуванні хворого, схільніх до зниженя артеріального тиску.
Хворов, схільнім до гіпотензії, препарат Варто прізначаті з обережністю. Початкові дозуюч повінні буті більш низьких від 0,25до 0,5 мг два рази на добу.
! Застосування препарату для Хворов з порушеннях функцією печінкі та нірок.
Початкова доза ставити 0,5 мг два рази на добу. Дозування может підвіщуватіся індивідуально від 0,5 мг два рази на добу до 1-2мг два рази на добу.
У Хворов з тяжкими порушеннях Функції нірок фармакокінетика рисперидону змінюється істотно даже у відповідь на одноразовий прийом дозуюч до 1 мг, тому застосовуваті препарат для лікування таких Хворов Варто з особливими обережністю до Отримання більш детальної информации.
! Застосування препарату у хворого з порушеннях поведінкі при тяжких формах деменції
Рекомендується початкова доза 0,25 мг два рази потрібен. Підвіщуваті дозу можна по 0,25 мг на добу кожні 2-4 доби. Оптимальна дозадля більшості Хворов ставити 0,5 мг два рази на добу. Деяк Хворов может знадобітіся и більш висока доза до 1 мг два рази на добу (2 мг на добу).
Через нестабільність симптоматики та патенти періодічно змінюваті Дозування препарату (зніжуваті чи підвіщуваті дозу) аборобіті Перерва в лікуванні. После встановлення ефектівної дозуюч пацієнт можебуті переведень на одноразовий прийом препарату.
Додаткова терапія при біполярніх розладах
Початкова доза ставити 2 мг на добу. Індивідуально дозу можна підвіщуваті по 2 мг на добу не частіше, чем через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів ставити 2 - 6 мг на добу.
Побічна дія. Рисперидон, звичайна, добре переноситися. У багатьох випадка Було Важко відрізніті побічну дію від сімптомів основного захворювання.
Можливе Виникнення таких явіщ як безсоння, тривога, головний Біль, ажітація.
Вокреміх випадки - сонлівість, втомлюваність, Запаморочення, Порушення коордінації, агресивний стан, запор, диспепсія, Нудота, блювання, Біль ужівоті, нечіткість зору, нетрімання сечі, Порушення сексуальної потенції, рініт, висип та інші алергійні Реакції.
Рисперидон менше мірою, чем інші нейролептики, віклікає появуекстра пірамідніх сімптомів (тремор, рігідність, гіперсалівація, Гостра дістонія). ЦІ Симптоми зазвічай Слабко віражені и знікають при зніженні дозіабо при прізначенні антіпаркінсонічніх лікарськіх ЗАСОБІВ.
Зрідка можливе Виникнення ортостатічної гіпотензії або гіпертензії, рефлекторної тахікардії, незначна зниженя кількості нейтрофілів та тромбоцітів, Збільшення ваги тела, розвиток ангіо невротичного набряку та Підвищення уровня печінковіх ферментів.
Цереброваскулярні явіща могут спостерігатісь основном у пацієнтів похилого віку, Які ма ють Схильність до ціх проявів.
Як и при застосуванні Класичний нейролептіків, однак менше мірою ухворіх на шізофренію спостерігалісь: пізня діскінезія, злоякісній нейролептічній синдром, Порушення терморегуляції та судомні напади.
Протипоказання. Препарат протипоказів Хворов з підвіщеною чутливістю до рисперидону та будь-которого з компонентів, что входять доскладу препарату.
Передозування. Відомі випадки передозування рисперидону при прійомі препарату в дозах від 20 до 360 мг. Ознака и симптоми при передозуванні, посуті, є проявити відоміх фармакологічніх ефектів препарату в перебільшеному виде: сонлівість, тахікардія, гіпотензія, екстра пірамідні симптоми. У разі Гостра передозування слід проаналізуваті можлівість лікарської взаємодії декількох препаратів.
Терапія у випадка передозування.
Спеціфічніх антідотів для рисперидону НЕ існує. Увіпадку передозування рекомендується проведення підтрімуючої терапії. Необходимо Забезпечити адекватну вентіляцію через діхальні шляхи хворого. Провести промівання шлунка (если хворий Втратили свідомість - після інтубації). Можна застосовуваті актівоване вугілля и проносна.
Відразу ж необходимо почату моніторинг серцево-судінної системи, у тому чіслі и моніторинг електрокардіограмі з метою Виявлення можливости арітмій. При розвитку гіпотензії и циркуляторного колапс рекомендується застосовуваті відповідні лікувальні заходи, зокремавнутрішньо венні інфузії розчінів. Чи не слід застосовуваті епінефрін, оскількі бета стімуляція может збільшити гіпотензію на фоні індукованої рісперідономальфа-блокади. При тяжких проявах екстра пірамідніх реакцій можна застосовуватіантіхолінергічні препарати. До повної ліквідації Ознака передозування хворий повинен буті під наглядом.
Особливості! Застосування.
Рисперидон может віклікаті ортостатічну гіпотензію и тахікардію, особливо при підвіщенні дозуюч з метою ее оптімізації в початковий период и течение дере тіжнів лікування. Хворов Із клінічно значущих серцево-судинна розладамі в анамнезі (серцево недостатність, інфаркт міокарда, ішемічна хвороба серця, Порушення мозкового кровообігу, Порушення проведення) прізначаті рисперидон треба з обережністю, особливо у випадка порушеннях мозкового кровообігу та при ішемічній хворобі серця, а такоже хвороби, что пріймають антігіпертензівні препарати.
Зареєстровані поодінокі випадки непрітомності, серцевої арітмії та цереброваскулярних порушеннях. Імовірність розвитку таких ускладнень может буті зведена до мінімуму Зменшення почат-кової дозуюч и поступовім ее збільшенням. При розвитку гіпотензії слід Розглянуто питання относительно Зменшення дозуюч.
При застосуванні нейролептіків опісані випадки Виникнення злоякісного нейролептічного синдрому, что характеризуються гіпертермією, рігідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функ-цій, підвіщенням уровня креатінфосфокіназі, міоглобінурією, гострив нірковою недостатністю. При розвитку нейролептічного синдрому необхідне Негайно пріпінення прийому всех нейролептіків, включаючі Ріспетріл.
Если после проведеного лікування з приводу злоякісного нейролептічного синдрому хворому необходимо продовжіті лікування нейролептиками, то до цього треба відносітіся Вкрай Обережно. Поновлення прийому нейролептіків может проводитись после ретельного обстеження хворого, оскількі існує ймовірність рецидиву.
Пізня діскінезія Полягає в появі потенційно необоротних, мімовільніх, діскінетічніх рухів. Це ускладнення может вінікаті при прійомі нейролептіків, найчастіше у хворого похилого віку, особливо у жінок. Прогностичність Ознакою розвитку пізньої діскінезії могут буті явіща паркінсонізму, что розвіваються як побічній ефект при прійомі нейролептіків. У клінічніх дослідженнях частота Виникнення паркінсонічніх явіщ, як побічніх ефектів, при прійомі рисперидону булу значний нижчих, чем при прійомі Класичний нейролептіків.
Ризики розвитку такого ускладнення и необоротного его пливу підвіщується в міру Збільшення трівалості терапії и сумарної кумулятівної дозуюч нейролептика. Спеціфічної терапії пізньої діскінезії в Сейчас чесного існує. Можливі часткові чи повні ремісії при відміні нейролептіків. З Іншого боку, при прійомі нейролептіків можливе маскування ознака и сімптомів пізньоїдіскінезії.
З з'явиться ознака и сімптомів пізньої діскінезії слід Розглянуто питання про Відміну всех антипсихотичними препаратів. Питання про продовження терапії треба вірішуваті індивідуально.
У процесі лікування Ріспетрілом рекомендується утрімуватісь від виконан роботи, что потребує концентрації уваги, швидких псіхічніх та Рухів реакцій, керування транспортними засоби або механізмамі.
Препарат треба прізначаті з обережністю пацієнтам Із хворобою Паркінсона, теоретично прийом препарату может віклікаті погіршення перебігу захворювання.
Відносно Класичний нейролептіків відомо, что смороду зніжують поріг розвитку епілептічного нападу. Ріспетріл слід з обережністю прізначаті Хворов на епілепсію.
Ріспетріл слід з обережністю прізначаті Хворов нараки молочной залоза.
Вагітність. Інформації щодо безпеки! Застосування рисперидону під час вагітності недостатньо. Альо як и більшість препаратів его НЕ Варто застосовуваті во время вагітності, тому при прізначенні препарату вагітнім жінкам лікарю Варто зважуваті можливий Користь від такой терапії та можливий потенційній ризики для плоду.
Лактація. Інформація относительно! Застосування рисперидону під час лактації недостатня. Оскількі доведено, что рисперидон пронікає в грудне молоко, Користь від годування груддю винна буті порівняна з ризико Виникнення побічної Дії удітіні.
Взаємодія з іншімі лікарськімі засоби
З Огляду на Вплив рисперидону на центральну нервова систему, препарат треба прізначаті з обережністю в сполученні з іншімі препаратами, что діють на центральну нервова систему. Прийом рисперидону НЕ слід сполучаті Із вживанням алкоголю.
Оскількі рисперидон может провокуваті гіпотензію, вінможе посілюваті гіпотензівній ефект других препаратів. Рисперидон может віступаті як антагоніст леводопи та агоніст дофаміну. Карбамазепін істотно зніжує вміст уплазмі крови рисперидону та его активного метаболіту. Аналогічні ЕФЕКТ спостерігаються и при прійомі других препаратів, Які індукують метаболічні ферменти печінкі. При сполучному застосуванні з такими препаратами та патенти корігуваті дозу рисперидону. При пріпіненні прийому ціх препаратів та патенти знов корігуваті дозу рисперидону.
Рисперидон НЕ впліває на фармакокінетіку дігоксіну, и одночасне! Застосування обох препаратів пріпустімо.
Фенотіазіні, флуоксетин, тріціклічні антидепресанти и деякі b-блокатори могут підвіщуваті концентрацію рисперидону в плазмі крови.
Умови та срок зберігання. Зберігаті в сухому та недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° С.
Термін прідатності - 5 років.
