- Международное название: Risperidone
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AX08
- Условие продажи: по рецепту
Рисполепт Конста ТМ
(RISPOLEPT consta TM)
Общая характеристика:
Международное название рисперидон;
основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок и прозрачный бесцветный водный раствор
1 флакон содержит рисперидона 25 мг, 37,5 мг или 50 мг
(1 г микро гранул содержит 381 мг рисперидона)
Вспомогательные вещества: полимер: 7525 DLJN1 [поли (d, I-лактид-когликолид), спирт поливиниловый, этилацетат, спирт бензиловый, этанол, вода для инъекций.
Растворитель: натрия кармеллоза с вязкостью 40 мПа. с, полисорбат 20, натрия гидро фосфат дигидрат, лимонная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечных инъекций.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A Х 08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рисперидон - это селективниймоноаминергичний антагонист с уникальными свойствами. Он обнаруживает високуафиннисть к серотонинергических 5-НТ 2 и дофаминергических D2-рецепторов. Рисперидон связывается также с a1-адренорецепторами рецепторами и, с меншоюафиннистю, с Н1-гистаминергическими и a2-адренорецепторами рецепторами. Рисперидонне проявляет аффинности к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является потужнимD2-антагонистом, что связывают с его эффективностью относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного подавления двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофаминузменшуе склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика.
Рисперидон метаболизируется цитохром Р450 IID6до 9-гидрокси, который имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирования.
После однократной внутримышечной инъекции Рисполепт констатм вывода рисперидона начинается с короткой начальной фазы (<1% дозы), за которой следует интервал продолжительностью 3 недели. Общее высвобождение рисперидона начинается через 3 недели, поддерживается с 4-го по 6-ю неделю и высвобождается до 7 недели. Пациент должен принимать дополнительный антипсихотический препарат в течение 3 недель после начала лечения Рисполепт констатм.
Сочетание профиля высвобождения рисперидона и режима дозирования обеспечивает поддержание в плазме терапевтических концентрацийрисперидону. Терапевтические концентрации сохраняются до 4-6 недели после последней инъекции препарата Рисполепт констатм. Фаза элиминации заканчивается примерно через 7-8 недель после последней инъекции.
Рисперидон полностью абсорбируется суспензииРисполепт констатм. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым a1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается с белками плазмы, 9-гидрокси - на 77%.
В "быстрых" метаболизаторов клиренс активной фракциии рисперидона составляет 5.0 и 13.7 л / ч соответственно, а в "медленных" метаболизаторов - 3.2 и 3.3 л / ч соответственно. После инъекций препарата Рисполепт Конста ™ в дозах 25 или 50 мг один раз в две недели среднее значение минимальной и максимальной концентрации в плазме активной фракции составляет 9.9 - 19.2 нг / мл и 17.9 - 45.5 нг / мл, соответственно. При таком режиме дозирования фармакокинетика рисперидона носит линейный характер. Удовго длительном (12-месячном) исследовании у пациентов, которым один раз в дватижни вводили препарат Рисполепт констатм в дозах 25-50 мг, аккумуляции рисперидона не наблюдалось.
Показания. Рисполепт констатм показан для:
лечения различных форм шизофрении (включая первый эпизод психоза, острые приступы шизофрении, хроническую шизофрению) и иншихпсихотичних состояний с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и / или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи ) симптоматикой. Рисполептконстатм также уменьшает аффективной симптоматики (тревога, страх, депрессия) у пациентов с шизоаффективными расстройствами и шизофренией. Рисполептконстатм также показан как средство долго длительной поддерживающей терапии для предотвращения рецидивов (острым психотическим состояниям) при хроническом течении шизофрении.
Способ применения и дозы. Препарат Рисполепт констатмвводять один раз в две недели путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу, використивуючы для этого добавленную к шприцу стерильную иглу. Инъекции необходимо делать поочередно в правую и левую ягодицы. Нельзя вводить препарат внутривенно.
Взрослые.
Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутришньомьязовоодин раз в две недели. Для некоторых пациентов требуются более высокие дозы - 37,5 или 50 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в две недели. В течение 3-недельного периода после первой инъекции препарата Рисполепт констатм (т.е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать ефективнийантипсихотичний лекарственное средство.
Дозу препарата можно повышать не чаще 1 раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не ранее чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.
Пожилые пациенты.
Рекомендуемая доза составляет 25 мг один раз в дватижни.
В течение 3-недельного периода после первой инъекции Рисполепт констатм (т.е. до начала действия этого препарата) пациент должен принимать эффективное антипсихотическое лекарственное средство.
Пациенты с нарушением функции печени или почек.
До сих пор нет данных о применении препарата Рисполептконстатм у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Но если пациента с нарушением функции печени или почек необходимо лечить препаратом Рисполепт констатм, то первой недели рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг два раза в сутки перорально лекарственное формурисперидону. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг два раза в сутки или 2 мг один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг Рисполептконстатм один раз в две недели.
дети
Препарат Рисполепт констатм не следует применяли у детей младше 18 лет.
Инструкция по применению
Микро гранулы пролонгированного выделения Рисполепт Конста ™ можно суспендировать только растворителем, который находится в шприца; для внутримышечного введения суспензии необходимо использовать иглу, которая прилагается.
1. Получают упаковку с препаратом Рисполепт Конста ™ с холодильника и ждут, пока она достигнет комнатной температуры.
2. Снимают цветную пластиковую крышку с флакона, в котором находятся микро гранулы
Рисполепт Конста ™.
3. Встряхивают шприц, отламывают сочетание белого колпачка, затем снимают белый колпачок вместе с каучуковым наконечником, который находится внутри.
4. присоединяют к луеровського наконечника шприца однуиз игл Hypointtm, медленно поворачивая ее по часовой стрелке.
5. Снимают защитный колпачок с иглы, не возвращают чьего.
6. Прокалывают иглой каучуковую пробку и вводят весьвмист шприца во флакон с микро гранулами.
7. Вынимают шприц вместе с иглой с каучуковой пробки, закрывающей флакон.
8. Отсоединяют иглу от шприца и выбрасывают.
9. Перед встряхиванием содержимого флакона присоединяют дошприца другую иглу Hypointtm. На этой стадии не снимают с иглы защитный колпачок.
10. Энергично встряхивают флакон не менее 10 секунд. Перемешивание считают законченным, когда суспензия становится однородной, густоюи приобретает молочного цвета, весь порошок полностью суспендируют.
11. После приготовления суспензии ее следует сразу же использовать, потому что она может расслоиться.
12. Снимают защитный колпачок с присоединенной дошприца иглы Hypointtm, не поворачивая его.
13. Прокалывают иглой пробку флакона.
14. Медленно набирают в шприц суспензию из флакона, который находится в вертикальном положении (пробкой вверх), как показано на рисунке, для обеспечения полного извлечения суспензии.
15. Вынимают иглу из пробки флакона.
16. Отсоединяют иглу Hypointtm видшприца и выбрасывают.
17. Открывают блистерную упаковку с голкоюNeedle-Pro наполовину. Вынимают иглу,
удерживая ее за защитный колпачок.
18. Соединяют канюлю иглы с наконечником шприца, медленно поворачивая иглу по часовой стрелке.
19. Готовят пациента к инъекции.
20. Перед инъекцией препарата Рисполепт констанеобхидно ре суспендировать, поскольку после
приготовления суспензии во флаконе часть микро гранул может осесть. Для этого энергично
встряхивают шприц до полного ре суспендуваннямикро гранул.
21. Снимают защитный колпачок с иглы, не поворачивая его.
22. Слегка постукивают пальцем по шприцу для того, чтобы воздушные пузырьки поднялись вверх.
23. Удаляют воздушные пузырьки из цилиндра шприца путем проталкивания поршня вперед; игла при этом должна быть направлена ??вертикально вверх.
24. Предостережение: для предотвращения повреждения голкоюне можно:
Разборка Needle-Pro;
пытаться выровнять иглу, если она согнулась.
25. После окончания инъекции иглу помещают в защитной кожух, как показано на рисунке. Для этого кожух слегка прижимают доплоскои поверхности, при этом игла плотно входит в кожух.
26. Убедитесь, что игла находится в защитном кожухе.
27. Сразу соответствующим образом утилизируют иглу.
Побочное действие. Рисполепт констатм в терапевтических дозах может вызвать такие побочные эффекты:
Часто (> 1/100):
Увеличение массы тела (на 2.7 кг за 1 год), диспепсия, утомляемость и экстрапирамидные симптомы. На фоне застосуванняРисполепту Конста ™ (в дозах до 50 мг) частота экстрапирамидных симптомов подобная частоты, которая наблюдалась у пациентов, получавших плацебо.
Редко (> 0,1 / 100):
Увеличение массы тела, повышение раздражительности, нарушения сна, апатия, снижение концентрации внимания, поздняя дискинезия, судорожные припадки, нейролептический злокачественный синдром, нарушение зрения, гипотензия, тахикардия, обморок, сыпь на коже, зуд, периферические отеки, реакция в месте инъекции .
Симптомы гиперпролактинемии, такие как лактация, связанная с родами, аменорея, нарушение сексуальной функции, порушенняеякуляции, снижение либидо и импотенция.
Гематологические нарушения: увеличение или уменьшение количества лейкоцитов или тромбоцитов, повышение активности "печеночных" ферментов.
Во время лечения Рисполептом констатминколы возникают нарушения мозгового кровообращения. При лечении препаратом очень редко наблюдались гипергликемия или ухудшение течения сахарного диабета.
Противопоказания. Рисполепт констатм противопоказан пациентам с выраженной гиперчувствительностью к рисперидона или любого другого компонента препарата.
Период лактации.
Передозировки. При применении парентеральных лекарственных формРисполепту Конста ™ передозировки мало вероятно, чем при применении пероральных форм, поэтому здесь приводится информация, касающаяся пероральных форм.
Выраженная сонливость, тахикардия и артериальная, а также экстрапирамидные симптомы, редко наблюдалось удлинение интервала QT.
Лечение.
Следует обеспечить и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для адекватной вентиляции и оксигенации. Необхидномони прокладывать функции сердечно-сосудистой деятельности, включая постоянный контрольЕКГ для выявления возможных аритмий.
Рисполепт констатм не имеет специфического антидота, поэтому лечение должно быть направлено на поддержание функции ЦНС, сердечно-сосудистой системы, а также дезинтоксикационная терапия.
В случае развития тяжелых экстрапирамидных симптоме вслед назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение и мониторинг до момента исчезновения признаков передозировки.
Особенности применения. В связи с тем, что Рисполепт констатме a-блокаторами, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозы. Рисполепт констатм следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы (например, блокада), а также при обезвоживании организма, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. В таких пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
При продолжении клинически значимой гипотензии следует оценить показатели риск / польза дальнейшего лечения Рисполептконстатм.
Необходимо с осторожностью относиться к ликуванняРисполептом Конста ™ пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку, теоретически, он может вызвать обострение этой болезни, а также больных эпилепсией.
У пациентов, не получавших Рисполепт констатм, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм препарата вперед тем, как приступить к лечению препаратом в другой лекарственной форме.
Пизнядискинезия / экстрапирамидные симптомы.
При применении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и / чиобличчя). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Поскольку Рисполепт констатмзначно меньшей степени провоцирует развитие экстрапирамидной симптоматики по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с другими нейролептиками значительно меньше. Если возникают признаки и симптомы пизньоидискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотичнихпрепаратив.
При использовании классических нейролептиков отмечаются случаи возникновения нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназив сыворотке. В случае развития нейролептического синдрома необходимо отменить всиантипсихотични препараты, включая Рисполепт констатм. После последней инъекции препарата рисперидон остается в плазме не менее 6 недель.
Беременность и лактация.
Данных о безопасности применения рисполепта констатирует беременных женщин нет.
Несмотря на то, что у подопытных тваринрисперидон не имел прямой репродуктивной токсичности, наблюдались некоторые отдельные косвенные, пролактин о- и ЦНС косвенные эффекты.
Применение препарата Рисполепт констатм у детей младше 18 лет подробно изучено.
В одном из исследований не отмечалось тератогенноговпливу рисперидона. Итак, Рисполепт констатм можно применять при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает риск.
Влияние на управление автомобилем.
Рисперидон может снижать скорость психических и физических реакций, и поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препарат Рисполепт констатм нельзя смешивать или разводить никакими другими лекарствами или растворами кроме специального растворителя, который содержится в упаковке.
Рисполепт констатм повышает вираженистьпригничення влияния на ЦНС опиоидных
анальгетиков, снотворных препаратов, анксиолитиков, трицицикличних антидепрессантов,
средств для общей анестезии, алкоголя.
Рисполепт констатм может проявлять антагонистические эффекты к леводопы и других антагонистов допамина.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполептом констатм плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисполепта констатм необходимо пересмотреть и, при необходимости, снизить.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и деякиb-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, но не концентрацию антипсихотических фракций. Флуоксетин может увеличить концентрациюрисперидону в плазме. Это менее касается антипсихотической фракции. КолиРисполепт констатм применяется вместе с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Условия хранения. Всю упаковку следует хранить в холодильнике (2-8 ° С) и защищать от действия света. Запрещается подвергать воздействию температуры выше 25 ° С. При отсутствии холодильника
препарат Рисполепт констатм перед использованием можно хранить при температуре не выше 25 ° С не более 7 дней. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.
После приготовления суспензии она физически и химически стабильной в течение 24 часов,
