preventavir
Разместить аптеку

Салазопирин инструкция и описание

  • Международное название: Sulfasalazine
  • Фарм. группа: Противовоспалительные средства, применяемые при заболев...
  • ATС-код: A07EC01
  • Условие продажи: по рецепту

Салазопирин
(SALAZOPYRIN)
Общая характеристика:
Международное название: sulfasalazine 5 - ([р (пиридилсульфамоил) фенил] азо) салициловая кислота
основные физико-химические свойства: желто-оранжевые эллиптические, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно растворимой оболочкой, маркированные буквами "КPhc" на одной стороне, и кодом продукта "102" на другой
1 таблетка содержит сульфасалазина 500 мг
крахмал преже латинизированный, магния стеарат, кремния ангидрат коллоидный, целлюлозы ацетофосфат, пропиленгликоль, тальк, макрогол (20000), воск карнауба, глицерола моностеарат, воск белый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые кишечно растворимой оболочкой.
Фармакологическая группа. Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника. Кислота амино салициловая и подобные средства. Код АТСА 07Е С 01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Сульфасалазин под действием бактерий расщепляется в толстой кишке по азозвьязках и образует два основных метаболита - сульфапиридин и мезалазин (5-амино салициловая кислота). Трудно разделить клиническую значимость сульфасалазина, сульфапиридина и мезалазина.
Сульфасалазин влияет на иммунокомпетентные клетки invitro и имеет иммунологическую активность in vivo. В системах in vitro сульфасалазинпригничуе пролиферацию Т-клеток и клеток-киллеров. Кроме того сульфасалазинпригничуе продукцию иммуноглобулинов и ревматоидного фактора. Эти эффекты могут быть объяснены ингибирующим влиянием сульфасалазина на продукцию цитокинов IL-2 таIL-1. Кроме того, было показано, что сульфасалазин влияет на связывание Фактора некроза опухолей (TNFa) с рецепторами.
Установлено также, что сульфасалазин влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и простагландинов, которые играют важную роль в воспалительных и иммунологических реакциях. сульфасалазин является ингибитором 15-гидроксидегидрогеназы (15-PGDH) - основного фермента катаболизмупростагландинив. Сульфасалазин также блокирует высвобождение продуктов липоксигеназиз клеток, находящихся в очаге воспаления.
Исследования in vitro также показали, щосульфасалазин и его основные метаболиты подавляют рост бактерий. Подавление некоторых видов бактерий также наблюдалось при клиническом застосуваннисульфасалазину.
Фармакокинетика. Установлена ??биодоступнистьсульфасалазину из таблеток с кишечно растворимым покрытием составляет 5 - 10%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 6:00. Связывание с белками составляет 99%. Наблюдаются значительные индивидуальные колебания концентраций в сыворотке крови. Тенденция к кумуляции умеренная: через
24 часа после введения единичной дозисульфасалазину концентрация в сыворотке незначительна. Незначительный процент дозы выводится с мочой.
Сульфапиридин быстро всасывается и частично метаболизируется шляхомацетилювання / гидроксилирования в печени. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Неацетилированный сульфапиридин частично связывается с белками плазмы крови, достигая максимальной концентрации в сыворотке через 12:00. Равновесное состояние в плазме крови достигается в течение 5 дней, а в течение 3 дней после отмены препарата концентрация в сыворотке снижается до нуля. У пациентов с медленным ацетилированием создается высокий уровень сульфапиридина в плазме при повышенном риске нежелательных гастроинтестинальных эффектов, но без других побочных эффектов.
Мезалазин всасывается примерно на 20% и выводится в основном в виде неактивной ацетил-5-амино салициловой кислоты с мочой. Большая часть (80%) остается в толстой кишке и выводится в виглядимезалазину и ацетил-5-амино салициловой кислоты.
Показания. Системное лечение воспалительных заболеваний кишечника (например неспецифического язвенного колита, болезни Крона), ревматоидного артрита у взрослых, ювенильного поле суставного абоолигосуглобового ревматоидного артрита.
Способ применения и дозы. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента к препарату и ответа на лечение. Пациентам, которые ранее не принимали Салазопирин EN-табс, рекомендуется повышать дозу постепенно в течение первых 9 дней.
Таблетки следует глотать целиком, не разламывать и некришиты; рекомендуется прием препарата преимущественно после еды. Доза 1 г соответствует 2 таблеткам.
Системное лечение воспалительных заболеваний кишечника
Взрослые, включая пожилых людей
Лечение острого состояния: начальная доза составляет 1- 2 г в сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема. Суточная доза постепенно увеличивается до 3 - 8 г.
Поддерживающее лечение при ремиссии: 2-3 г в сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Дети (6 лет и старше).
Лечение острого состояния: 40-150 мг / кг в сутки суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Поддерживающее лечение при ремиссии: 20-75 мг / кг надробу; суточную дозу следует разделить как минимум на три приема.
Системное лечение ревматоидного артрита у взрослых и ювенильногоревматоидного артрита (при полиартрите или олигоартрите)
Взрослые, включая пожилых людей
Начальная доза составляет 500 мг в сутки, ее увеличивают еженедельно на 500 мг до достижения дозы 2 г в сутки (суточную дозу следует разделить на 2-4 приема). У некоторых пациентов клинический эффект может быть достигнут через 12 недель применения препарата. Если клинический эффект после 12 недель применения недостаточен, суточная доза может быть увеличена до 3 г.
В случае применения доз более 2 г в сутки следует тщательно контролировать состояние больного.
Дети (6 лет и старше) (ювенильный ревматоидный артрит):
30-75 мг / кг в сутки в два приема. Как правило, максимальная доза составляет 2 г в сутки. С целью уменьшения риска возможных желудочно-кишечных побочных эффектов лечение следует начинать с 1 / 4-1 / 3запланованои поддерживающей дозы и повышать ее каждую неделю с достижением поддерживающей дозы в течение месяца лечения.
Побочное действие.
Организм в целом: отек лица, лихорадка, индукция авто антител, потеря аппетита, сывороточная болезнь и окраски жидкостей организма в желтый цвет.
Сердечно-сосудистая система: перикардит.
Центральная нервная система: асептический менингит, головокружение, энцефалопатия, головная боль, периферическая нейропатия.
Кожа: алопеция, цианоз, эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эритема, экзантема, эксфолиативный дерматит, червонийплесатий лишай, фото чувствительность, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсичнапустулодерма, крапивница, окраски кожи в желтый цвет.
Пищеварительный тракт: боль в животе, обострение неспецифического язвенного колита, расстройства желудка, тошнота, псевдомембранозный колит.
Система кроветворения: агранулоцитоз, а пластичнаанемия, гемолитическая анемия, лейкопения, макроцитоз, мегалобластная анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
Гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени, гепатит, панкреатит.
Костно-мышечной системы: артралгия.
Другие: синдром Сьогрена, системная красная волчанка.
Психика: депрессия.
Дыхательная система: кашель, одышка, эозинофильная инфильтрация, фиброзный альвеолит.
Органы чувств: нарушение вкусовых ощущений / обоняния, звон в ушах.
Мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, протеинурия, оборотная олигоспермия.
Противопоказания.
Сульфасалазин противопоказан пациентам
с гиперчувствительностью к сульфасалазину, его метаболитов или к любому другому компоненту препарата, сульфаниламидам и салицилатов;
с порфирией;
детям до 6 лет.
Передозировки. Больные с нарушением функции почек имеют более высокий риск тяжелых передозировки. Наиболее вероятными симптомами являются тошнота и рвота, боль в животе. Лечение передозировки - симптоматическая и поддерживающая терапия, в том числе алкализация мочи. Следует тщательно наблюдать за состоянием больного, поскольку у некоторых случаях может возникать метгемоглобинемия или сульфагемоглобинемия, что требует соответствующего лечения.
Особенности применения. До начала лечения и в течение его первых 3 месяцев всем больным должны быть сделаны развернутые анализы крови (включаючилейкоцитарну формулу), определены показатели функции печени и почек (включая анализ мочи). В дальнейшем эти показатели контролируют по клиническим показаниям.
Пациентам с нарушением функции печени или почек, с заболеваниями крови сульфасалазин назначают только тогда, когда потенциальная польза превышает риск.
Наличие таких клинических признаков, как фарингит, лихорадка, бледность, пурпура или желтуха протяжении лечения сульфасалазиномможе свидетельствовать о миелосупрессии, гемолиз или гепато токсичность. При наличии этих признаков лечения сульфасалазином следует прекратить до получения результатов анализа крови.
Сульфасалазин при пероральном применении замедляет абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты, что может привести иидефицит и привести к серьезным нарушениям кроветворения (макроцитозу ипанцитопении).
Как и другие сульфаниламиды, сульфасалазин может вызывать гемолиз у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Сульфасалазин следует назначать с осторожностью больным с выраженной аллергией или бронхиальной астмой.
Поскольку сульфасалазин вызывает кристаллурия и образование камней в почках, следует контролировать достаточность употребления жидкости.
Применение препарата при лечении детей с системной формой ювенильного ревматоидного артрита часто вызывает реакции, подобные сывороточной болезни; поэтому сульфасалазин не рекомендуется назначать этим пациентам.
У мужчин, которые лечились сульфасалазином, может возникать олигоспермия и бесплодие. После прекращения терапии сульфасалазином эти симптомы полностью исчезают в течение 2-3 месяцев.
Беременность и лактация. Исследования применения препарата на крысах и кроликах не выявило никакого вреда для зародыша. По данным длительного клинического применения сульфасалазина беременными, не установлено опасности тератогенности. Если сульфасалазин применяется в период беременности, возможность эмбриональной вреда незначительная. Сульфасалазин при пероральном применении задерживает абсорбцию и метаболизм фолиевой кислоты и может вызвать ее дефицит. Поскольку вредное влияние полностью не исключается, сульфасалазин может назначаться беременным только по строгим показаниям и в минимальных дозах.
Сульфасалазин и сульфапиридин в небольшом количестве обнаружены в материнском молоке. На время лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Маловероятно, что сульфасалазин влиять на способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием сульфазалазина может уменьшить всасывание дигоксина. В связи с угнетением сульфасалазиномферменту тиопуринметилтрансфер азы при одновременном применении сульфасалазина итиопурин-6-меркаптопурину или азатиоприна может возникать угнетение функции костного мозга и лейкопения.
Применение сульфасалазина и метотрексата у больных ревматоидным артритом не изменяет фармакокинетических характеристик препаратов. Однако сообщалось о повышении частоты побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в частности тошноты.
Усиливает эффект антикоагулянтов и пероральных средств.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 ° С.
Срок годности - 5 лет.

  • Сульфасалазин Острые приступы или обострение болезни Крона, язвенного колита, для поддержки периода ремиссии при язвенном колите. Сульфасалазин можно комбинировать с кортикостероидами и метронидазолом.
    Сульфасалазин в аптеках