- Международное название: Clodronic acid
- Фарм. группа: Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей
- ATС-код: M05BA02
- Условие продажи: по рецепту
Международное название
Zoledronic acid
код АТС
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M05Средства, применяемые для лечения заболеваний костей
M05BСредства, влияющие на структуру и минерализацию костей
M05BAБисфосфонаты
M05BA02Кислота клодроновая
Фармакотерапевтическая группа
Препараты кальция и средства лечения остеопороза
Общая характеристика
Международное название clodronic acid *;
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы, тело капсулы белого цвета с надписью «400 mg», шапка капсулы зеленого цвета с надписью «SINDRONAT®»;
состав
1 капсула содержит клодроновой кислоты - 400 мг (в виде натрия клодроната безводного)
вспомогательные вещества: лактоза, глицерин дипалметостеарат, кремния диоксид, титана диоксид (Е 171), индиго кармин (E 132), железа оксид желтый (E 172), желатин.
форма выпуска
Капсулы.
Фармакологическая группа
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Средства, применяемые для лечения заболеваний костей. Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Клодроновая кислота (клодронат) относится к группе бисфосфонатов и является аналогом природного пирофосфата. Селективное действие основывается на высокой родства бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Бисфосфонаты действуют путем подавления активности остеокластов, уменьшая опосредованную остеокластами резорбцию костной ткани. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Клодронат подавляет активность остеокластов, уменьшая содержание кальция в сыворотке крови, а также выведение кальция и гидроксипролину с мочой.
In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию кальция фосфата, блокируют его трансформацию в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатита с образованием крупных кристаллов и ускоряют обратное растворение этих кристаллов.
В эксперименте in vivo клодронат предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез и опухолевыми процессами. Клодронат также ингибирует резорбцию костей при экспериментальной почечной остеодистрофии.
Фармакокинетика.
Всасывания клодроната в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) очень низкое и составляет примерно 2%. Пик концентрации в сыворотке после приема разовой дозы внутрь достигается через 30 мин. Благодаря сильной родства клодроната к кальцию и других двухвалентных катионов, всасывание клодроната значительно снижается, если препарат принимают с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.
Связывание клодроната с белками крови низкое.
Вывод клодроната из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения, при которой период полувыведения составляет примерно двум часам, и фазой элиминации, в которой выделение клодроната из организма происходит крайне медленно из-за его связи с костной тканью. Клодронат выводится из организма в основном через почки в неизменном виде. Около 80% клодроната обнаруживается в моче в течение двух-трех суток после приема. Период полувыведения клодроната из костей, количество которого составляет около 20% от дозы, всосалась в ЖКТ, очень длительный - до нескольких лет.
Показания
Метастазы злокачественных опухолей в кости (преимущественно остеолитического характера);
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Способ применения и дозы
Во время лечения клодроната необходим адекватный прием жидкости.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными новообразованиями.
При лечении гиперкальциемии капсулами Синдронату рекомендуемая суточная доза составляет 2400 - 3200 мг с постепенным переходом на поддерживающую дозу 1600 мг. Препарат принимают раз в сутки (лучше утром натощак запивая стаканом воды. При необходимости суточную дозу можно разделить на 2 приема.
Если с клинической точки зрения необходимо увеличить дозу, она может быть увеличена, но не должна превышать 3600 мг в сутки.
У больных с признаками почечной недостаточности не рекомендуется превышать суточную дозу в 1600 мг.
Синдронат в форме капсул и таблеток по 400 мг следует глотать, не разжевывая.
Синдронат нельзя принимать с молоком, едой, а также препаратами, содержащими кальций или другие двухвалентные катионы (Mg, Fe, Cu и др.), Поскольку все они нарушают всасывание клодроната.
Побочное действие
Со стороны электролитного баланса: бессимптомная гипокальциемия, очень редко - гипокальциемия, сопровождающаяся клиническими проявлениями.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: повышение уровня паратиреоидного гормона в сыворотке крови.
Со стороны метаболизма: возможно повышение молочной кислоты, аминотрансфераз или алкалиновых фосфатазы. Такие изменения обычно обратимы.
Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны почек: повышение уровня креатинина в сыворотке крови и протеинурия острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи: редко возникают кожные реакции повышенной чувствительности.
Со стороны органов дыхания: у больных бронхиальной астмой, с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте в анамнезе, наблюдались нарушения функции дыхания, бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: редко - острый нелимфоцитарний лейкоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность к клодроновой кислоты, других бисфосфонатов или других компонентов, входящих в состав препарата.
Выраженная почечная недостаточность.
Беременность и период кормления грудью.
Сопутствующая терапия другими бисфосфонатами.
Синдронат не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.
Передозировка
Применение Синдронату в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может вызвать тяжелое поражение почек, особенно при слишком высокой скорости инфузии.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое лечение. Необходимо обеспечить адекватную гидратацию, мониторинг функции почек и содержания кальция в сыворотке крови.
особенности применения
Во время проведения терапии Синдронатом необходимо поддерживать адекватный прием больным жидкости, особенно для больных с гиперкальциемией и почечной недостаточностью.
Синдронат стоит с осторожностью применять при лечении больных с почечной недостаточностью.
У больных, получающих Синдронат, необходимо контролировать функцию почек, уровень кальция, фосфора и магния в сыворотке крови.
Беременность и кормление грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью из-за высокой токсичности.
Управление автотранспортом и механизмами.
Клодронат не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В редких сообщениях отмечена связь между нарушением функции почек и сопутствующим применением клодроната с нестероидными противовоспалительными средствами, чаще всего диклофенака. Применение клодроната и эстрамустина фосфата уменьшает содержание последнего в сыворотке крови. Клодронат образует труднорастворимые комплексы с двухвалентными катионами.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении бисфосфонатов с аминогликозидами, поскольку препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
Препараты обоих типов уменьшают уровень кальция в сыворотке на длительное время.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 ° С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска.По рецепту.
