- Международное название: Sparfloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA09
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства cпарфлоксацин (5-амино-1 циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-1-пиперазинил)-6,8-дифтор-1,4 дигидро-4-оксо-3 -хинолинкарбоновая кислота) — антимикробный пре¬паратом класса фторхинолонов, механизм действия которых связан с угнетением ДНК-гиразы — фермента, ответственного за репликацию бактериальной ДНК. Спарфлоксацин обладает бактерицидной активностью в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы, в том числе относительно резистентных к ?-лактамным антибиотикам. Несмотря на существующую резистентность к другим фторхинолонам, некоторые микроорганизмы, резистентные к ним, чувствительны к спарфлоксацину. Спарфлоксацин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно-резистентные штаммы.
Фармакокинетика Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь, максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 3–6 ч и составляет 1,2–1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 92%. Максимальный бактерицидный титр сыворотки крови после приема 400 мг спарфлоксацина составляет 1,3±0,2 мг/мл. Спарфлоксацин связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином, на 45%. Спарфлоксацин имеет очень большой объем распределения — 3,9±0,8 л/кг. Хорошо проникает в различные органы, ткани и биологические жидкости (слюна, слезная жидкость, пот, носовой секрет, слизистая оболочка бронхов и синусов, плевральная жидкость, экссудат и др.), во многих случаях превышая концентрации в сыворотке крови. Спарфлоксацин проникает через ГЭБ. Медленно выводится из организма, в основном внепочечным путем. Период полувыведения составляет 16–30 ч. Больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью требуется коррекция дозы. Больным пожилого возраста и пациентам с нарушением функций печени коррекции дозы не требуется. Прием пищи не влияет на всасывание препарата и его фармакокинетику.
Показания к применению неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: - респираторные инфекции: пневмония, обострение ХОБЛ, отит, синусит; - желудочно-кишечные инфекции: сальмонеллез, шигеллез; - заболевания, передающиеся половым путем: гонорея, хламидиоз; - инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит; - инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит; - хирургические инфекции
Способ применения и дозы рекомендуемое дозирование: первый день — 2 таб¬летки (400 мг) однократно утром независимо от приема пищи, в последующие дни — по 1 таблетке 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинической динамики и результатов бактериологического исследования, в среднем она составляет 10 дней. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Побочные эффекты тошнота, рвота, диарея, гастралгия, метеоризм; головная боль, головокружение, бессонница; удлинение интервала Q–T; фотосенсибилизация, кожный зуд; артралгия, миалгия; лейкоцитоз, незначительное повышение активности сывороточных трансаминаз.
Противопоказания повышенная чувствительность к препаратам класса хинолонов и других компонентов препарата в анамнезе, наличие в анамнезе реакций фоточувствительности, дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет, одновременный прием антиаритмических препаратов Iа и III классов и антигистаминных препаратов (терфенадин, астемизол).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами одновременное применение Спарфло и антацидных препаратов, которые содержат гидроксид алюминия или магния, а также сульфата железа и сукралфата, снижает всасывание Спарфло. В связи с этим Спарфло следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. В отличие от других фторхинолонов Спарфло практически не влияет на фармакокинетику теофиллина. Спарфло повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, при одновременном приеме этих препаратов нужен тщательный контроль. Не рекомендуется применять Спарфло одновременно с препаратами, способными вызывать удлинение интервала Q–T (терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмиче¬ские препараты Iа и III классов). Цизаприд ускоряет всасывание спар¬флоксацина, но не влияет на его биодоступность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.
Передозировка симптомы — тошнота, рвота, головная боль, головокружение. Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Особенности применения вовремя лечения спарфлоксацином и на про¬тяжении 3 дней после окончания лечения больным следует избегать ультрафиолетового облучения. Редко применение фторхинолонов сопровождалось разрывами сухожилий плеча, рук и ахиллового сухожилия. В таком случае лечения следует прекратить.
Условия и сроки хранения в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
