- Международное название: Spironolactone
- Фарм. группа: Калийсберегающие диуретики
- ATС-код: C03DA01
- Условие продажи: по рецепту
Фармакологические свойства
Диуретический эффект Спиронолактона-Дарница связан с его антагонизмом по отношению к гормону коры надпочечников альдостерону. Антагонистическое действие Спиронолактона-Дарница проявляется в дистальных почечных канальцах: препарат уменьшает выведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нарушения электролитного равновесия; понижает титруемую кислотность мочи и уменьшает выведение мочевины. В связи с усилением выведения ионов натрия Спиронолактон-Дарница имеет умеренный диуретический эффект. Спиронолактон-Дарница препятствует связыванию альдостерона с белковыми рецепторами клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь Спиронолактон-Дарница быстро всасывается в пищевом канале и на 90% связывается с белками плазмы. Основными местами действия Спиронолактона-Дарница являются печень, почки, надпочечники и половые железы. Спиронолактон-Дарница быстро метаболизируется в печени. Основными фармакологически активными метаболитами являются a-тиометил-спиронолактон и тиоспиронолактон, 7- канренон. Антиальдостероновое действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов Спиронолактона-Дарница. Пик концентрации канренона достигается через 2-4 часа, а период его полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Биодоступность препарата находится в пределах 92-99%, и она возрастает при применении его с едой. Спиронолактону-Дарница свойственен кумулятивный эффект. Его диуретическое действие развивается постепенно и наблюдается на 2-5-е сутки лечения. Проникает в плаценту и грудное молоко. Выводится из организма с калом и мочой.
Показания к применению
Спиронолактон-Дарница применяют при отечном синдроме, обусловленном хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма, а также нефротическом синдроме, отеках при беременности, церебральном и идиопатическом отеках, как вспомогательное средство при миастении и бронхиальной астме, гипокалиемических видах пароксизмального паралича и т.д., а также с целью профилактики при лечении салуретиками. Препарат применяют также при гипертонической болезни для усиления эффекта гипотензивных средств.
Способ применения и дозы
Дозу Спиронолактона-Дарница устанавливают индивидуально в зависимости от степени нарушений водно-электролитного обмена и гормонального статуса больного. При отечном синдроме препарат назначают в дозах 100-200 мг (реже 300 мг) в сутки, как правило в комбинации с "петлевыми" (фуросемид, этакриновая кислота) и/или тиазидовыми (гипотиазид) диуретиками. При достижении эффекта дозу Спиронолактона-Дарница снижают до 75-25 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить с учетом уровня концентрации калия в плазме крови. При выраженном гиперальдостеронизме и пониженном содержании калия в плазме препарат назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема. В случае необходимости курсы повторяют каждые 10-14 суток. При гипертонической болезни Спиронолактон-Дарница применяют по 25 мг 3-4 раза в сутки.
Побочные эффекты
При приеме Спиронолактона-Дарница (как и других официальных препаратов спиронолактона) возможны тошнота, рвота, диарея, головокружение, в редких случаях сонливость, атаксия, кожная сыпь, повышение в крови концентрации мочевины, креатинина, мочевой кислоты. При длительном применении препарата у мужчин возможны развитие обратимой формы гинекомастии и нарушения эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, аменорея, кровотечения в климактерическом периоде, изменения голоса.
Противопоказания
Гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, анурия, острая почечная недостаточность, тяжелые формы хронической почечной недостаточности, беременность (первый триместр), период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При необходимости Спиронолактон-Дарница можно назначать совместно с сердечными гликозидами. Для усиления диуретического эффекта и уменьшения потери ионов калия с мочой препарат следует назначать в комбинации с тиазидами, фуросемидом и этакриновой кислотой.
Особенности применения
Во время лечения Спиронолактоном-Дарница не следует назначать препараты, содержащие калий. Если Спиронолактон-Дарница назначают в комбинации с другими диуретиками, дозу последних следует уменьшить.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте.
Условия отпуска
Применяют по назначению врача.
