preventavir
Разместить аптеку

Супрефакт депо инструкция и описание

  • Международное название: Buserelin
  • Фарм. группа: Гормоны и родственные вещества.
  • ATС-код: L02AE01
  • Условие продажи: по рецепту

Супрефакт ™ Депо
(Suprefact® Depot)
Общая характеристика:
Международное название buserelin;
основные физико-химические свойства: 2 или 3 идентичны стержни кремового цвета
Состав каждый аппликатор с 2 идентичными стержнями содержит 6,6 мг бусерелина ацетата, что эквивалентно 6,3 мг бусерелина;
каждый аппликатор с 3 идентичными стержнями содержит 9,9 мг бусерелина ацетата, что эквивалентно 9,45 мг бусерелина;
вспомогательные вещества: поли (D, L-лактид-ко-гликолид) 75:25.
Форма выпуска. Имплантат для инъекции на 2 месяца 6,6 мг на 3 месяца 9,9 мг
Фармакологическая группа. Инсектициды и репелленты средства. Аналоги гонадотропин - рилизинг гормона. Код АТС L02A E01
Фармакологические свойства. Бусерелин - аналог природного гонадотропинвивильняю чего гормона (ГВГ) с усиленной биологической активностью. После повторного введения бусерелина существенно подавляется секреция гонадотропинов тагонадних стероидов. У лиц мужского пола высвобождение гонадотропина приводит к длительному подавлению синтеза и секреции тестостерона. У лиц женского пола элиминация высвобождение гонадотропинов надежно подавляет секрецию эстрогенов. Для полного подавления синтеза тестикулярного тестостерона, ефективнистьбусерелину идентична орхиэктомии. По сравнению с орхиэктомией преимущество бусерелинуполягае в возвратности и уменьшении психологического стресса для пациента.
Бусерелин - водорастворимый средство. Биодоступность бусерелина составляет 70%.
Высвобождение бусерелина с имплантата контролируется путем деградации полимерного матрикса. Профиль высвобождения является диффузным; после первоначального высвобождения (Tmax <1 суток) наступает фаза с медленным, поступовимвивильненням в пределах интервала дозирования 3 месяца (общая доза 9,9 мг). Биодоступность имплантата бусерелина после введения препарата составляет примерно 50%. Системная экспозиция бусерелина достаточное для того, чтобы вызвать угнетение синтеза и секреции тестостерона до диапазона кастрации протягоминтервалу дозирования.
Бусерелин циркулирует в сыворотке преимущественно в неизмененном виде. Связывание с белками составляет примерно 15%. На основидо клинических данных, бусерелин накапливается преимущественно в печени, почках и передней доли гипофизарной железы, которая является биологическим органом-мишенью. Бусерелинта его неактивные метаболиты выделяются почками, и исследования в животных также указывают на выведение с желчью. Исследования in vitro показали, что бусерелинин активируется пептид азами (пироглютамил пептид азами и химотрипсин-подибнимиендопептид азами) в печени и почках. В гипофизарной железе связанный с рецепторами бусерелин инактивируется локализованными в мембранах энзимами.
Показания.
· Супрефакт ™ Депо показан для лечения прогрессирующего гормонзависимого рака предстательной железы.
· После хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона.
Способ применения и дозы.
Супрефакт ™ Депо, имплантат для инъекции на 2 месяца 6,6 мг
Содержание аппликатора (2стержни имплантата, эквивалентные общей дозе бусерелина 6,3 мг) вводят подкожно в стенку живота каждые 2 месяца. Впрочем, 2-месячный интервал между инъекциями может быть сокращен или продлен на несколько дней. Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Супрефакт ™ Депо, имплантат для инъекции на 3 месяца 9,9 мг
Содержание аппликатора (3стержни имплантата, эквивалентные общей дозе бусерелина 9,45 мг) вводят подкожно в стенку живота каждые 3 месяца. Впрочем, 3-месячный интервал между инъекциями может быть продлен на период до 3 недель. Место введения имплантата можно обезболить местным анестетиком.
Реакцию на лечение можно контролировать путем измерения уровней тестостерона, кислотной фосфатазы и простатспецифического антигена (PSA) в сыворотке крови. Уровень тестостерона увеличивается в начале лечения и затем снижается в течение 2 недель, достигая диапазона кастрации через 2-4 недели и оставаясь на этом уровне в течение всего периода лечения.
  Как использовать аппликатор с двумя или тремя стержнями имплантата.
А = игла
В = защитный колпачок иглы
С = поршень
D = имплантат
Е = защитный футляр поршня
Будьте осторожны: для предотвращения выпадения стержней имплантатов с инъекционной иглы, держите аппликатор в вертикальном положении до момента инъекции, с положением иглы вверх.
1. После открытия упаковки и удаления аппликатора зобгорткы следует проверить наличие имплантатов в доступном просвете для осмотра (D). Если необходимо, легко постучите пальцем по защитному колпачке иглы (В) для восстановления их позиции в просвете.
2. Проведите дезинфекцию места инъекции удилянци боковой стенки живота. Снимите защитный колпачок с инъекционной иглы (В), предварительно сняв защитный футляр поршня (Е).
3. Поднимите складку кожи и введите иглу примерно на 3 см в подкожную ткань, держа аппликатор до момента инъекции в горизонтальном положении или направляя кончик иглы несколько вверх. Оттяните назад аппликатор на 1-2 см до момента инъекции имплантатов.
4. Нажимая на поршень до конца (С), введите имплантаты в подкожную ткань. Сжимайте пункций ный канал, одновременно удаляя иглу, так чтобы имплантаты остались в ткани.
5. Имплантаты введены правильно, если кончик поршня видно на кончике иглы.
Побочное действие. В начале лечения обычно возникает транзиторное уровней тестостерона в сыворотке. Это может привести к временной активации опухоли с такими вторичными реакциями:
появление или усиление боли в костях у пациентов с метастазами в костях
неврологические нарушения вследствие сдавления опухолью нервов, например, слабость в ногах;
нарушение оттока мочи, гидронефроз или лимфостаз;
тромбоз с легочной эмболией.
Таким реакциям можно в значительной степени предотвратить при одновременном назначении анти андрогена на начальной фазе ликуваннябусерелином (см. "Меры предосторожности"). Впрочем, даже при сопутствующей терапии анти андрогеном у некоторых пациентов может развиться незначительное, алетранзиторне усиление боли в области опухоли, а также ухудшение общего состояния.
Дополнительно могут появляться приливы и потеря потенции или либидо (как следствие снижение уровня гормонов у некоторых пациентов), иногда - безболезненная гинекомастия, а также незначительное набухание голеней и стоп.
Во время лечения бусерелином сообщалось о единичных случаях аденомы гипофиза.
Лечение бусерелином может привести к:
увеличение или уменьшение волос на голове и на теле;
потери контроля уровней артериального давления у пациентов с гипертензией;
реакций гиперчувствительности (покраснение кожи, зуд, кожные высыпания, включая крапивницу) астмы в отдельных случаях анафилактический / анафилактоидного шока;
уменьшение толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом оно может привести к потере метаболического контроля;
изменения липидов крови, повышение уровня в сыворотке печеночных ферментов (например, трансаминаз) или билирубина, тромбоцитопении и лейкопении;
головной боли (в редких випадкахмигренеподибного), усиленного сердцебиения, нервозности, нарушения сна, усталости, сонливости, нарушений памяти и концентрации внимания, эмоциональной нестабильности, ощущение тревоги. В редких случаях может развиться депрессия или погиршитисьперебиг существующей депрессии;
головокружений, шума в ушах, расстройства сна, нарушений зрения (например, нечеткость зрения), ощущение "давления" за глазами
тошнота, рвота, усиление жажды, диареи, запора, изменения аппетита, изменения массы тела (увеличение или уменьшение)
мышечно-скелетной дискомфорта и боли, включая боль в плечах / ограниченность в движениях. Использование агонистов LH-RH можеасоциюватись с уменьшенной плотностью костей и может приводить к остеопорозу и увеличенного риска перелома костей;
· Боли или локальных реакций в месте инъекции.
Противопоказания. Супрефакт ™ Депо противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к бусерелина или к любой из составляющих препарата.
Передозировки. Следствием передозировки может быть появление таких признаков и симптомов, как астения, головная боль, нервозность, приливы, головокружение, тошнота, боль в животе, отеки нижних конечностей и мастодиния (боль в груди). Лечение симптоматическое.
Особенности применения. Необходимо начинать применение анти андрогенуяк дополнительной терапии примерно за 5 дней до начала лечения. Эта дополнительная терапия продолжаться параллельно с терапией Супрефакт ™ Депо в течение 3-4 недель. Затем уровни тестостерона обычно снижаются до желаемого диапазона в ответ на прием бусерелина. У пациентов с имеющимися метастазами (например, в спинальном стволе) дополнительная терапияанты андрогеном незаменима для предотвращения начальных осложнений, таких, например, как компрессия спинного мозга с последующим параличом позвоночника, которые возникают вследствие транзиторной активации опухоли и ее метастазов (см. «Побочное действие») .
У пациентов с АГ следует регулярно контролировать уровень артериального давления (риск потери контроля уровней артериального давления).
У пациентов с сахарным диабетом уровне цукруу крови должны проверяться регулярно (риск потери метаболического контроля).
У пациентов с депрессией в анамнезе следует осуществлять тщательное наблюдение и при необходимости - лечение (риск рецидива или усиление депрессии).
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Способность больных концентрировать внимание или скорость реакции может быть нарушена вследствие такого побочного действия, как головокружение. Это имеет особое значение при управлении автомобилем и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Во время лечения бусерелином может ослабляться эффект противодиабетических средств.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей мисцяхпры температуре не выше 30 ° С.
Срок годности. 3 года.

  • Бусерин Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред-и после операционный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия. Гипофизарная десенсибилизация при индукции овуляции у больных, которые применяют гонадотропины (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
    Бусерин в аптеках
  • Бусерин депо Лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы. После хирургического удаления яичек для предотвращения дальнейшего снижения уровня тестостерона. Рак молочной железы. Эндометриоз (пред-и после операционный период). Гиперпластические процессы эндометрия. Миома матки. Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
    Бусерин депо в аптеках