- Международное название: Sodium aurothiomalate
- Фарм. группа: Специфические противовоспалительные средства
- ATС-код: M01CB01
- Условие продажи: по рецепту
Тауредон® 10 Тауредон® 20 Тауредон® 50
(Tauredon® 10 Tauredon®20, Tauredon® 50)
Общая характеристика:
Международное название: натрия ауротиомалат;
основные физико-химические свойства: желтый прозрачный раствор
состав: 1 ампула (0,5 мл) содержит
Тауредон 10 - 0,5 мл раствора содержат 10 мгнатрию однократно (что соответствует 4,53 мг содержания золота)
Тауредон 20 - 0,5 мл раствора содержат 20 мг однократно (что соответствует 9,06 мг содержания золота)
Тауредон 50 - 0,5 мл раствора содержат 50 мгнатрию однократно (что соответствует 22,65 мг содержания золота).
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Специфические противовоспалительные средства. Препарат золота. Код АТС М 01С В 01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Препарат золота, действие которого основано на подавлении продукции антител в лимфоцитах и ??плазматических клетках с помощью солей золота. Он является базовым препаратом для ликуванняауто иммунных заболеваний. Вызывает торможение антиген индуцированной стимуляции лимфоцитов, угнетение моноцитарного и гранулоцитарного фагоцитоза, стабилизацию лизосомальных мембран, укрепление коллагеновых волокон с заняттямимунологично активных участков, способных спровоцировать ауто иммунный процесс. Клинический эффект наступает между 9-м и 17-й неделей, когда общая доза золота составляет 300 - 800 мг.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 часов после инъекции. Высокая концентрация золота определяется в тканях ретикулоэндотелиальной системы. Относительно высокая концентрация создается в надпочечниках и корковом слое почек. Мышцах и костях отмечается низкая концентрация золота.
Препарат почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Через 24 часа и плазме крови наблюдается 70-80% концентрации, достигнутой в плазме через 6:00 после введения. От 83 до 90% натрия однократно выделяется почками, 10-17% - через кишечник.
При недельной дозе 50 мг равновесная концентрация золота достигается через 6 недель. При еженедельном двукратном введении 25 мг золота его концентрация в плазме перед каждым очередным введением составляет в среднем 3,5 мкг / мл.
Период полувыведения из организма около 27 дней.
Показания. Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит. Псориатический артрит.
Способ применения и дозы. Тауредон вводится только глибоковнутришньомьязово (в ягодицу).
Не подогревайте ампулу! Использовать одноразовые шприцы и иглы.
Информация о дозировке препаратов золота носит эмпирический характер. Систематических данных о дозировке препарата, могли бы быть основой для его, не существует. Рекомендуемые дозы не является стандартным и должны подбираться индивидуально.
Согласно фармакокинетики препаратов золота ауротерапии начинается с пробной фазы (определение переносимости, подбор дозы, начиная с небольшой концентрации) с последующим переходом к фазе насыщения, затем продолжается применением поддерживающей дозы обеспечивает стабильный уровень золота в тканях организма.
Дозировка для взрослых.
Сначала назначают 2 инъекции в неделю. С 1-й по 3-ю иньекциюдорослим вводят по 10 мг однократно (Тауредон 10), с 4-й по 6-туиньекцию - по 20 мг однократно (Тауредон 20). С 7-й инъекции вводят или 2 раза в неделю по 50 мг однократно (Тауредон 50), или 1 раз в неделю максимально 100 мг (2 ампулы Тауредон 50).
Эта доза должна сохраняться до достижения клинического эффекта, но не превышать суммарную дозу 1600 мг (макс. 2000 мг) натрия однократно. Если после достижения суммарной дозы клинического эффекта не наступило, лечение следует прекратить.
В случае получения клинического эффекта поддерживающей терапии составляет 100 мг однократно на инъекцию (2 ампулы Тауредон 50) или 50 мг 1 раз в 2 недели (по 1 ампуле Тауредон 50). Это лечение можно продолжать месяцы и годы, в зависимости от активности процесса, соответствующим образом увеличивая или уменьшая дозу, но не превышать максимальную указанную дозу.
Дозировка для детей.
Детям назначают до достижения фазы насыщения 0,7-1,0 мг / кг массы тела натрия однократно в неделю. В фазе поддерживающей терапии - 1 мг / кг массы тела 1-2 раза в месяц.
На этом основана нижеследующая схема дозирования
Для детей с массой тела до 20 кг
1-я неделя - 1 раз 5 мг (½ ампулы Тауредон 10).
2-12-й недели (максимально до 24 недель) - 1 раз 10 мг натриюауротиомалату (1 ампула Тауредон 10).
Далее 1 раз в 2 недели в дозе 1 мг / кг массы тела.
По мере стихания активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают 2 до 3 или 4 недель.
Для детей с массой тела 20-30 кг.
1-я неделя - 10 мг однократно (Тауредон 10).
2-12-й недели (максимально 24 недели) - 1 раз 20 мг натриюауротиомалату (1 ампула Тауредон 20).
Далее каждые 2 недели - 1 мг / кг массы тела натрия однократно.
По мере стихания активности процесса интервалы между инъекциями увеличивают 2 до 3 или 4 недель.
Для детей с массой тела более 30 кг.
1-я неделя - 10 мг однократно (Тауредон 10);
2-й и 3-я неделя - 1 раз 20 мг однократно (Тауредон 20);
4-12-й недели (максимально до 24 недель) - 1 раз в неделю 50 мг натриюауротиомалату (Тауредон 50).
По мере стихания активности процесса частота инъекций снижается, инъекции делают каждые 3, а затем каждые 4 недели. Доза составляет 1 мг / кг натриюауротиомалату.
Лечение следует прекратить, если через 6 (максимально 9) месяцев терапии на наблюдается клинического улучшения.Побочное действие.
Часто различные формы стоматита, стоматита, кожный зуд, протеинурия, нарушения гемопоэза в виде тромбоцитопении, лейкопении, анемии.
В ряде случаев нарушение функции печени, холестаз, в отдельных случаях - симптомы панкреатита, выпадение волос, фотосенсибилизация.
Редко: тяжелые формы дерматита и стоматита (например эксфолиативнийдерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), золота энцефалопатия (иммунный комплексный нефрит с нефротическим синдромом), тяжелые нарушения гемопоэза (панцитопения, апластическая анемия).
В редких случаях: энтероколит с водянистыми или кровьянистимивипорожненнямы, спазмы желудка, бронхиолит, альвеолит с выраженной одышкой при физической нагрузке, фиброз легких, некроз печеночных клеток, красный плоский лишай, конъюнктивит, отложения золота в роговице, язва роговицы, симптомы иммуносупрессии с дефицитом иммуноглобулинов, периферическая нейропатия, "золотаенцефалопатия", нейротоксические изменения глаза (поражение зрительного нерва и сетчатки), лимфаденопатия, обесцвечивания и отслоения ногтей.
В начале и во время фазы насыщения: сердечно-сосудистые симптомы (тахикардия, ЭКГ-изменения в виде ишемии миокарда, кожная сыпь, головная боль, лихорадка, снижение кровяного давления вплоть до шока, тошнота, боли в области желудка.
Токсический эффект препаратов золота не всегда коррелирует с уровнем золота в сыворотке крови или терапевтической эффективностью. При более высоких дозах побочные эффекты встречаются чаще.
Побочные эффекты могут иногда наблюдаться после завершения курса лечения (вследствие замедленного элиминации препарата).
Противопоказания. Нарушение кроветворного процесса, нарушение функции почек, тяжелые поражения печени, активный туберкулез легких (инфекции, вызванные Mycobacterium Tuberculosis), распространенные заболеваниях соединительной ткани (коллагенозах, таких как диссеминированный красная волчанка, общий узловой артериит, склеродермия, дерматомиозит), повышенной чувствительности одновременно к нескольким веществ (поле аллергии), аллергии на тяжелые металлы и соли золота, контактная аллергия на золото, воспаление слизистой оболочки толстой кишки (язвенный колит), сахарный диабет с осложнениями, беременность, период кормления грудью.
Передозировки.
Передозировка может иметь место при нормальном режиме лечения, и в некоторых случаях приводить к серьезным осложнениям, описанных в пункте "подле надежда".
В случае агранулоцит ОЗУ, тромбоцитопении, а пластической анемии или энтероколита результате лечения препаратами золота должны проводиться трансфузии крови, назначаться высокие дозы ГКС, а также показаны меры для ускоренного вывода золота из организма (назначение на-ацетилцистеина или димеркапрол).
В случае возникновения вазомоторных реакций, сопровождающихся падением артериального давления, нужно срочно провести противошоковые мероприятия.
Особенности применения.
Контроль проведения лечения
Необходимо постоянное наблюдение за состоянием кожи и слизистых оболочек. До назначения лечения необходимо сделать анализ крови, анализ мочи на отсутствие протеинурии. В первые 1-3 месяца - лейкоциты крови и анализы мочи 1 раз в 2 недели - развернутый анализ крови, гамма-глобулины, ЩФ креатинина. Начиная с 4-го месяца следует ежемесячно проверять эти параметры.
Исследование иммунного статуса рекомендуется проводить каждые 6 месяцев, рентгенологический контроль легких 1 раз в год.
Причины для прекращения лечения.
Быстрое уменьшение количества лейкоцитов, гранулоцитов. Тромбоцитопения (менее 100.000 в 1 мм 3), повышение эозинофилов (выше 12%), клинически существенные изменения гамма-глобулинов, щелочной фосфатазы и креатинина; протеинурия (более 300 мг / л), частые водянистые или с примесью крови стул, нарушение ЭКГ, альвеолит или бронхиолит, признаки периферической нейропатии. Дерматит. Холестаз. Рекомендуется проводить контроль сывороточной липазы для исключения панкреатита.
Особое внимание следует уделить ревматоидном артрита с висцеральными симптомами, особым формам псориаза (эритродермии), что сопровождается появоюантинуклеарних факторов.
При использовании препаратов золота необходимо уделять особое внимание наблюдению за клиническим состоянием пациента и его лабораторными данными. Пациенты должны немедленно сообщать врачу о появлении таких симптомов: кожный зуд, сыпь, воспалительные изменения слизистых оболочек, кровотечения и кровоизлияния, усиленные менструации, кишечные расстройства, нарушение зрения, одышка при физической нагрузке, сухой кашель с повышением или без повышения температуры. Дифференциальная диагностика со стороны легких должна исключать ревматическое поражение легких. Во время лечения пациент должен избегать прямого воздействия солнечных лучей, чтобы предотвратить появление экземы.
Некоторые исследования о влиянии на способность вести и управлять автомобилями не проводились. Однако, с учетом возможного наступления обратной реакции, указанная способность может быть нарушена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вследствие высокой частоты побочных ефективТауредон не следует назначать вместе с активными веществами, которые вызывают подобное поражения органов-мишеней, например фенилбутазон, метамизол, цитостатики. Следует избегать одновременного назначения фото сенсибилизуючихпрепаратив. Терапевтический эффект при одновременном применении D-пенициламинуможе снижаться вследствие ускоренной экскреции золота.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Неиспользованный препарата хранению не подлежат. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности - 3 года.
