- Международное название: Gabapentin
- Фарм. группа: Противоэпилептические средства
- ATС-код: N03AX12
- Условие продажи: по рецепту
Тебантин
(TEBANTIN)
Общая характеристика:
Международное название: габапентин, циклогексан уксусная кислота, 1 (амином этил)
основные физико-химические свойства: содержимое капсулы 100 мг белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 3, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть оранжевого цвета (L540)
содержимое капсулы 300 мг белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 1, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть желтого цвета (42087 STD YELLOW)
содержимое капсулы 400 мг белый или почти белый зернистый порошок, размер капсулы: № 0, Coni-Snap®, верхняя часть красного цвета (L570), нижняя часть белого цвета (L500)
Состав одна капсула содержит 100 мг 300 мг или 400 мг габапентина;
Вспомогательные вещества: содержимое капсулы: лактоза, крахмал преже латинизированный, тальк, магния стеарат
твердая желатиновая капсула: оксид железа красный, оксид железа желтый, титана диоксид, желатин.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Против эпилептические средства.
Код АТС N03A X12.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Габапентинявляеться струкрурним аналогом гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Липофильностью молекулы габапентина способствует проникновению его через гематоэнцефалический барьер. Точный механизм действия не известен. Габапентинзвьязуеться с вспомогательными белками вольтаж зависимыми натриевыми каналами и, как результат модулирует действие кальциевых каналов и высвобождение трансмиттеров. Подобные системы могут выполнять роль мишени для габапентина при обнаружении противоболевой свойства.
Габапентин изменяет активность ГАМК-синтетазы иглютамат-синтетазы in vitro. По данным исследований, габапентин увеличивает синтезГАМК в мозговой ткани человека.
В опытах на животных габапентин продемонструваванты конвульсивно, анальгезирующее (на моделях невропатических и инфламаторниххворих), анксиолитическое и невро-протективное активность.
Фармакокинетика.
Всасывания. Всасывания препарата не зависит от времени приема пищи.
Максимальная концентрация габапентина в плазме (max) примерно через 3:00 после однократного прийомуТебантину внутрь, независимо от дозы и лекарственной формы. Величины Тmахписля повторных приемов препарата примерно на один час меньше, чем после однократного приема.
При повторных приемах препарата стадия насыщения достигается через 1-2 дня и сохраняется в ходе всего курса лечения.
Ниже приводятся фармакокинетические показникигабапентину (относительная стандартная девиация в%) в стадии насыщения в результате дозировки каждые 8:00. Показатели 300 мг (n?7) 400 мг (n?11)
Сmах (кг / мл) 4,02 (24) 5,50 (21)
T max (ч) 2,7 (18) 2,1 (47)
Т 1/2 (ч) 5,2 (12) 6,1 (ND)
AUC (0-∞) (мкг / ч / мл) 24,8 (24) 33,3 (20)
Ae (%) - 63,6 (14)
Cmax - максимальная концентрация в плазме;
T max - время, необходимое для достижения Cmax;
Т 1/2 - время полувыведения;
AUC - площадь под кривой концентрации и времени;
Ae - количество габапентина, выделенного с мочой;
ND - измерение не проводился.
Биодоступность габапентина не зависит от дозы. Биодоступность после повторных (3 раза в сутки) приемов доз до 300-600 мг, рекомендуемых для лечения, составляет около 60%.
Метаболизм. В печени человека метаболизм габапентинунезначний, габапентин не вызывает индукции энзимов печени, участвующих в окислительно процессах.
Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмии быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация, измеренная вликвори, составляет 20% от концентрации в плазме в стадии насыщения.
Вывод. Вывод габапентина из организма осуществляется исключительно через почки. Время полувыведения габапентина Т1 / 2становить 5-7 часов. Показатели элиминации габапентина, Т 1/2, почечный клиренс (Сlr) не зависящие от дозы препарата и остаются неизменными после повторных приемов препарата.
Возрастные изменения функции почек у лиц пожилого возраста, а так же нарушения функции почек у больных, проявляются снижением клиренса креатинина, приводят к снижению клиренса габапентина и увеличению времени его элиминации. Пропорционально снижению клиренса креатинина нузнижуеться постоянная скорость вывода габапентина, плазменный и почечный клиренс. Поэтому дозу габапентина рекомендуется подбирать на основании клиренсукреатини на. Габапентин можно удалить из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания. Эпилепсия.
Взрослым и детям старше 12 лет в виде монотерапии или как дополнительное средство при комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
Детям от 3 до 12 лет в качестве дополнительного средства для лечения парциальных приступов, в том числе протекающих со вторичной генерализацией.
В настоящее время нет достаточного опыта применения препарата в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии для лечения детей младше 3 лет, по применению в виде монотерапии у детей младше 12 лет.
Боли при невропатиях.
Для лечения невропатической боли у взрослых.
Способ применения и дозы. Эпилепсия.
Оптимальную дозу устанавливает врач на основании индивидуальноипереносимости и эффективности препарата. В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в определении концентрации препарата в плазме.
Взрослым и детям старше 12 лет. Как правило, против эпилептический эффект наступает при суточной дозе 900-1200 мг. Терапевтического уровня препарата в крови можно достичь за несколько дней, используя приведенные ниже схемы дозирования.
Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина.
(По одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На четвертый день увеличить дозу до 1200 мг, принимать в три приема, то есть по одной капсуле 400 мг 3 раза в сутки.
или
Б) В первый день можно начать с приема по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.
В зависимости от полученного эффекта дозу можно и дальше увеличивать ежедневно на 300-400мг, при этом суточная доза, принятая в три приема, не должна превышать 2400 мг габапентина, поскольку в настоящее время нет достаточного количества данных об эффективности и безопасности более высоких доз препарата.
Лечение детей от 3 до 12 лет. Суточная доза для детей старше 5 лет составляет 25-35 мг / кг, для детей 3 и 4 лет - 40 мг / кг / сут. Суточная доза распределяется на 3 приема. Рекомендуемые дозы, рассчитанные на 1 кг массы тела, приведены в таблице №1. Эффективная доза устанавливается в течение 3 дней так, что в первый день назначают 10 мг габапентина на 1 кг массы тела, на второй день 20 мг / кг / сут и на третий день - 30 мг / кг / сут (см. Таблицу №2). Далее, в случае необходимости, суточная доза может быть увеличена максимум до 35-40 мг / кг, в зависимости от возраста. В клинических исследованиях больные хорошо переносили длительное лечение дозамив 40-50 мг / кг / день.
Таблица №1
Поддерживающие дозы габапентина для детей 3-12 лет Масса тела, в кг Общая суточная доза в мг 17-25 600 26-36 900 37-50 1200 51-72 1800
Таблица №2
Начальные дозы габапентина для детей 3 -12 лет
Масса тела, в кг Доза Первый день Второй день Третий день 17-25 600 мг 200 мг 1200 мг х 2200 мг х 3> 26900 мг 300 мг х 1300 мг х 2300 мг х 3
Лечение невропатической боли у взрослых.
Освидетельствованию на полученный эффект и переносимость препарата, врач устанавливает оптимальную лечебную дозу путем постепенного наращивания ее. В зависимости от индивидуальной реакции больного максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки. Рекомендуемые режимы назначения препарата.
А) В первый день 300 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг один раз в сутки или по одной капсуле 100 мг 3 раза в сутки).
На второй день 600 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 2 раза в сутки или по две капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
На третий день 900 мг габапентина (по одной капсуле 300 мг 3 раза в сутки или по три капсулы 100 мг 3 раза в сутки).
или
Б) При очень интенсивных болях в первый день можно принимать по одной капсуле 300 мг 3 раза, что соответствует 900 мг габапентина в сутки. Затем в течение одной недели суточная доза может быть увеличена до 1800 мг.
В некоторых случаях может потребоваться дальнейшее увеличение дозы. Суточная доза не должна превышать 3600 мг и должна быть непременно разделена на три приема. (В одном клиническом исследовании дозу повышали до 1800 мг в течение одной недели, затем в течение следующей недели - до 2400 мг, а на третьей неделе - до 3600 мг).
Больным с тяжелым общим состоянием, с малой массой тела или перенесшим трансплантацию органов, дозу можно повышать только 100-миллиграммовой порциями.
Больным пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением клиренсукреатины на, больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 80 мл / мин) и больным, находящимся на гемодиализе, доза должна подбираться в индивидуальном порядке по следующей схеме.
Дозы габапентина, рекомендуемых при снижении функции почек. Клиренс креатинина Суточная доза габапентина, рассчитанная (мл / мин) на три приема в сутки (мг / сутки) ≥ 80 мл / мин (норма) 900 - 2400 50-79 600 - 1800 30-49 300 - 900 15-29 150 * - 600 <15 150 * - 300
* - Каждую вторую сутки принимать по 100 мг 3 раза в сутки (эта необходимость обусловлена ??отсутствием капсул, содержащих 150 мг габапентина).
Источник: Тебантин, инструкция, применение препарата Тебантин Капсулы по 400 мг № 50, № 100Режим дозирования при гемодиализе. Больным, находящимся на гемодиализе и ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4:00 сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, когда диализ не проводится, принимать габапентин нельзя.
Капсулы Тебантин принимают внутрь и запивают необходимым количеством жидкости. Капсулы можно принимать как во время еды, так и в промежутках между приемами пищи. При трехкратном приеме препарата в сутки перерыв между двумя приемами не должен превышать 12:00. Если больной забудет принять очередную дозу препарата, врач решает вопрос о необходимости ее пополнения.
Если одновременно проводится лечение антацидными препаратами, содержащими алюминий и / или магний, капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем через 2:00 после приема антацидов. Таким образом можно избежать нежелательного изменения биодоступность габапентина.
Продолжительность лечения зависит от клинического ответа на терапию; конечно нужно длительное лечение. Отмена Тебантинуабо переход на другой против эпилептический препарат всегда осуществляется постепенно, по крайней мере, в течение одной недели, в том числе и тогда, когда ничто не свидетельствует об учащении эпилептических припадков.
Побочное действие.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: сонливость, головокружение, усталость и нарушение координации движений (атаксия), нистагм, нарушение зрения (диплопия, амблиопия), головная боль, тремор, сухость во рту, дизартрия, амнезия, нарушение мышления, депрессия, беспокойство, эмоциональная лабильность.
Побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, анорексия.
Другие побочные явления: увеличение массы тела, астения, парестезии, бессонница.
В клинических исследованиях (эпилепсия, постгерпетичнаневралгия) кроме перечисленных побочных эффектов наблюдали такие явления: боль в животе, спине, жар;
со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатацию;
со стороны пищеварительной системы: запор, понос, диспепсия, усиление аппетита, сухость в горле, нарушения со стороны зубов, флатуленция *;
со стороны картины крови: лейкопения;
со стороны обмена веществ: периферические отеки
со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы костей, миалгии;
со стороны нервной системы: помрачение сознания, раздражительность, подергивание мышц, снижение чувствительности * головокружение *;
Со стороны органов дыхания: кашель, фарингит, одышка * ринит
со стороны кожных покровов: повреждение эпителия, угри, зуд, сыпь;
Со стороны мочеполовых органов: импотенцию;
(* - Наблюдались в клинических дослидженняхпостгерпетичнои невралгии).
Кроме того, в клинических исследованиях у детей младше 12 лет наблюдали враждебность и гиперкинезы.
В ходе лечения габапентином наблюдали возникновение геморрагического панкреатита, отдельные случаи аллергических реакций (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема).
Подробного исследования на лицах 65-летнего и более старшего возраста не проводили, однако проведенные клинические исследования не выявили специфических для этой возрастной группы побочных явлений.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, острый панкреатит, в период кормления грудью.
Передозировки.
Признаки передозировки: головокружение, двоение в глазах, сонливость, дизартрия и понос слабой степени тяжести. Острое отравление, грозило бы жизни, не возникло даже после приема 49 г препарата в сутки. Мероприятия поддерживающей терапии оказались эффективными во всех случаях. Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа. Показанием для гемодиализа может быть клиническое состояние больного или существенно снижена функция почек.
Особенности применения.
Препарат неэффективен при генерализованных первичных нападениях, например при абсансах.
При одновременном применении с иншимипроты эпилептическими препаратами наблюдалось повышение показателей функции печени.
В исследованиях у 16% больных наблюдали изменения уровня сахара крови в клинически значимых пределах (сахар крови <3,3 или ≥ 7,8ммоль / л при норме 3,5-5,5 ммоль / л). Поэтому необходим регулярный контроль уровня цукрув крови у больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозипротидиабетичного препарата.
Больным с пониженной функцией почек габапентинпризначають в пониженных дозах.
Есть сообщения о случаях возникновения геморагичногопанкреатиту при лечении габапентином. Поэтому при появлении первых признаков острого панкреатита (неущухаючи боли со стороны органов брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение габапентином. Больного следует тщательно обследовать (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. В настоящее время нет достаточного опыта застосуваннягабапентину при хроническом панкреатите. В таких случаях вопрос о необходимости продолжения терапии габапентином или о прекращении ее решает врач.
При непереносимости лактозы следует учесть, щокапсула 100 мг содержит 22,14 мг лактозы, 300 мг - 66,43 мг, 400 мг - 88,56 мг.
Применение препарата во время беременности и кормления грудью.
Из-за отсутствия достаточного количества клинических наблюдений по применению габапентина во время беременности назначение капсулТебантин в этот период рекомендуется только после тщательного взвешивания возможного риска с благоприятным эффектом терапии.
Габапентин проникает в грудное молоко. Лечение препаратом в период кормления грудью противопоказано из-за возможных тяжелых побочных действия у новорожденных.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с механизмами с повышенным риском травматизма.
Следует избегать управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, особенно в начале лечения, в периоды увеличения доз и перехода на другой против епилептичнийпрепарат.
Алкоголь может усилить побочные эффекты габапентина со стороны центральной нервной системы (например. Вызвать сонливость).
Лабораторные исследования на белок в моче. Присемы квантитативном анализе на общий белок в моче с помощью лакмусовой бумажки может иметь место ошибочно положительный результат. В таких случаях рекомендуется подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа, например с помощью пробы Биурета (Biuret-проба) аботурбидиметричним методом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Против эпилептические препараты. В ходе фармакокинетических исследований не нашли существенного изменения уровня фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты и фенобарбитала в плазме, которые применялись как базовые препараты в комбинации с габапентином.
Пероральные противозачаточные препараты. Габапентин не влияет на действие пероральных противозачаточных препаратов, содержащих норэтиндрон-и / или этинилэстрадиол, однако при применении его в комбинации с иншимипроты эпилептическими препаратами, известными своей способностью снижать действие пероральных контрацептивов, следует ожидать прекращения противозачаточного действия.
Антацидные препараты. Лекарственные препараты, мистятькислотонейтрализуючи алюминий или магний, могут на 24% снизить биозасвоеннягабапентину. Капсулы Тебантин следует принимать не ранее, чем как через 2:00 момента приема антацидов.
Циметидин. При одновременном применении габапентинуи циметидина почечная элиминация габапентина немного замедляется.
Условия и срок годности. Хранить при температуре 15 - 30 0С.
Срок годности - 2 года.
