- Международное название: Terbinafine
- Фарм. группа: Противогрибковые препараты для системного применения
- ATС-код: D01BA02
- Условие продажи: по рецепту
Тербизил
(TERBISIL)
состав
действующее вещество: тербинафин;
1 таблетка содержит 250 мг тербинафина (в виде 281,25 мг тербинафина гидрохлорида)
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа.
Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС D01B A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Онихомикоз, вызванный дерматофитно грибами.
Микозы кожи, вызванные Trichophyton (например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum.
Системное лечение тяжелого обширного микоза гладкой кожи туловища (грибкового поражения гладкой кожи туловища), микоза кожи конечностей (грибкового поражения кожи конечностей), микоза кожи стоп (грибкового поражения кожи стоп) и инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida. Микозы волосистой части головы.
Примечание: в отличие от местного лечения кремом Тербизил таблетки Тербизил неэффективны при лечении разноцветного лишая, вызванного Malessezia furfur.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Острые или хронические заболевания печени. Возраст до 6 лет.
Способ применения и дозы.
Продолжительность терапии определяется течением и тяжестью заболевания.
Взрослые.
Для лечения взрослых рекомендуется прием таблеток в дозировке 250 мг.
Дозировка: 1 таблетка по 250 мг в день.
Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатина менее 50 мл / мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль / л) дозу препарата следует уменьшить вдвое (125 мг в день).
Онихомикоз.
При онихомикозе кистей рук период лечения - 6 недель, при онихомикозе стоп продолжительность лечения обычно составляет 12 недель.
В некоторых случаях при медленном отрастании ногтя курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующего заболевания, состояние ногтей в начале курса лечения. Оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Микозы кожных покровов.
Рекомендуемая продолжительность приема лечения при дерматомикозах стоп (межпальцевых, подошвенный или по типу «носков») - 2 - 6 недель при дерматомикоз гладкой кожи туловища, конечностей - 2 - 4 недели.
При кандидозе кожи продолжительность лечения составляет 2 - 4 недели.
Предполагаемая продолжительность лечения при поражениях волосистой части головы (микозы волосистой части головы) составляет 4 недели, но при заражении M. сanis она может быть длительной. (Микоз волосистой части головы обычно встречается у детей).
Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. Поэтому рекомендуется лабораторное определение возбудителя заболевания и его чувствительности к препарату. Полное клиническое выздоровление можно ожидать через несколько недель после микологического излечения (отсутствие возбудителя при лабораторном исследовании).
Дети.
Препарат рекомендуется для детей старше 6 лет и массой тела более 20 кг.
дозировка:
- Детям с массой тела менее 20 кг применения препарата Tербизил таблетки по 250 мг не рекомендуется;
- Детям с массой тела 20 - 40 кг - ½ таблетки препарата Tербизил по 250 мг 1 раз в сутки
- Детям с массой тела более 40 кг - 1 таблетка Tербизил по 250 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
Не существует никаких доказательств того, что пациенты пожилого возраста, в отличие от более молодых пациентов, нуждаются в корректировке дозировки. При применении препарата Тербизил пациентам пожилого возраста необходимо учитывать возможность нарушения функции печени или почек в этой возрастной группе (см. Особенности применения).
Побочные реакции.
a) Побочные эффекты, проявляющиеся в основном, от легкой до умеренной интенсивности и имеют преходящий характер.
б) В рамках каждой группы (по частоте проявлений) нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения тяжести.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения (очень редко).
Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), обострение кожных и системных проявлений красной волчанки (редко), фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение (часто), потеря вкуса, искажение вкусовых ощущений (нечасто), парестезии, гипестезии (очень редко), депрессия, тревога ..
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения желудка, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, потеря аппетита (часто).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатобилиарная дисфункция (преимущественно холестаз), печеночная недостаточность * (редко).
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница (часто), псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый генерализованный экзантематозный пустулез * (очень редко).
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах, боль в мышцах (часто).
Со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение.
Осложнения общего характера: утомляемость (очень редко).
* Если появляется прогрессирующая кожная сыпь, лечение Тербизил необходимо прекратить.
Подтверждены случаи гепатобилиарной дисфункции (преимущественно холестаз), включая очень редкие случаи печеночной недостаточности (некоторые - с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов наблюдался тяжелое общее состояние организма, но причинная связь этих нарушений с приемом Тербизил не установлен. Тербинафин может привести к нарушениям вкусовых ощущений, в том числе к потере вкуса, которые обычно медленно восстанавливается после прекращения лечения. Описаны очень редкие случаи длительных нарушений вкусовых ощущений (продолжающиеся более одного года), иногда приводят к снижению потребления пищи и значительному снижению массы тела.
Передозировки.
Симптомы: в некоторых случаях передозировки (более 5 г) сообщалось о возникновении головной боли, тошноты, эпигастральной боли и головокружение.
Лечение может быть необходимо промывание желудка, прием активированного угля и / или симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При исследованиях на животных признаков эмбриональной токсичности не выявлено.
Беременность. Нет данных о применении тербинафина беременным женщинам. Поэтому применение таблеток Тербизил возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.
Период кормления грудью тербинафин проникает в грудные молоко, поэтому применение тербинафина в период кормления грудью не рекомендуется.Дети.
Детям в возрасте до 6 лет препарат не применяют.
Особенности применения.
При пероральном назначении тербинафина нужно учитывать наличие заболеваний печени.
Пациентов, которым прописано пероральное лечение тербинафином, необходимо проинструктировать немедленно сообщать о любых признаках или симптомы, указывающие на нарушения функции печени, такие как постоянная тошнота неясной этиологии, отсутствие аппетита или слабость, рвота, боль в правой верхней области живота, желтуха, потемнение мочи или осветление кала. Пациентам с этими симптомами следует прекратить принимать таблетки Тербизил. Необходим контроль показателей функции печени. Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина у них может уменьшиться на 50%.
Применение Тербизил таким больным не рекомендуется.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или креатинин сыворотки крови превышает 300 мкмоль / л) применение тербинафина надлежащим образом не изучали, поэтому таким пациентам не рекомендуется его применять.
Тербинафин следует применять с осторожностью больным псориазом, в очень редких случаях возможно обострение псориаза.
Согласно проведенных лабораторных исследований выявлено, что тербинафин подавляет метаболизм, обусловленный ферментом цитохрома 2D6 (CYP2D6). Поэтому необходима осторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1С класса). Может потребоваться подбор дозы препаратов (см.раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет данных о том, что тербинафин влияет на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных препаратов на тербинафин.
Клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными средствами, которые усиливают метаболизм (рифампицин) и может быть замедлен лекарственными препаратами, которые ингибируют цитохром P450 (например, циметидин). В тех случаях, когда необходимо одновременное применение указанных лекарственных препаратов, может потребоваться соответствующая коррекция дозы Тербизил.
Влияние тербинафина на другие лекарственные препараты.
Исследования, проведенные в лабораторных условиях и на здоровых добровольцах, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом снижения или усиления клиренса лекарственных препаратов, метаболизирующихся с участием ферментной системы цитохрома (CYP) 3A4 (например, толбутамид, терфенадин, триазолам, пероральные противозачаточные средства).
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
В некоторых случаях были отмечены нарушения менструального цикла (межменструальные кровотечения и нерегулярный цикл) у пациенток, одновременно принимающих Тербизил и пероральные контрацептивы.
Тербинафин может увеличить эффект или концентрацию в плазме крови следующих лекарственных препаратов.
Согласно исследованиям, выполненным в лабораторных условиях, выявлено, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредованный ферментом цитохрома D6 (CYP2D6). Поэтому необходима осторожность во время совместного назначения лекарственных препаратов, главным образом метаболизируются с участием этого фермента (например, трициклические антидепрессанты, β-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы MAO типа B и антиаритмические препараты 1С класса).
Тербинафин снижает клиренс кофеина, применяемого внутривенно, на 19% и клиренс дезипрамина ? на 82%. Тербинафин увеличивает клиренс циклоспорина на 15%.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тербинафин является аллиламинов, имеющий широкий спектр противогрибкового действия.
В малых концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, например, рода Candida, может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от их рода.
Тербинафин подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба за счет ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба, которое приводит к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
При пероральном приеме лекарственный препарат накапливается в коже, ногтях и волосах в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. После прекращения приема таблеток Тербизил в течение 15-20 дней в организме сохраняются определенные концентрации действующего вещества. Тербинафин применяют для лечения грибковых инфекций кожи и ногтей, вызванных следующими грибами:
Trichophyton (например, T. rubrum, T.mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (например, M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum; Candida (C. albicans) Pityrosporium.
Фармакокинетика. После приема внутрь тербинафин хорошо всасывается (> 70%), а биодоступность тербинафина в результате пресистемного метаболизма - около 50%. Однократный прием тербинафина внутрь в дозе 250 мг приводит к максимальной концентрации в плазме 1,3 мкг / мл в течение 1,5 часа после приема.
При постоянном применении по сравнению с разовой дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а площадь под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови увеличилась в 2,3 раза. Период полувыведения - около 30 часов. Биодоступность тербинафина не значит степени зависит от приема пищи (увеличение площади под фармакокинетической кривой концентрации активного вещества в плазме крови менее 20%), но не настолько, чтобы требовалась коррекция дозы.
Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и накапливается в лиофильной роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и жирной коже. Так же существует свидетельство того, что тербинафин накапливается в ногтевых пластинах в течение первых нескольких недель после начала лечения.
Тербинафин быстро и активно метаболизируется минимум семью изоферментами цитохрома (CYP), особенно это касается CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19.
Метаболизм приводит к образованию неактивных метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой. Концентрация тербинафина в плазме крови не зависит от возраста пациента.
Фармакокинетические исследования применения одноразовой дозы у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с имеющимися заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина может снижаться примерно на 50%.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, диаметром около 11 мм, с насечкой с одной стороны и с гравировкой «250» - с другой.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка.
По 14 таблеток в блистере. 1 или 2 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
