preventavir
Разместить аптеку

Тиментин инструкция и описание

  • Международное название: Comb drug
  • Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
  • ATС-код: J01CR03
  • Условие продажи: по рецепту

Международное название
Ticarcillin and enzyme inhibitor
код АТС
Противомикробные средства для системного применения
J01Антибактериальные средства для системного применения
J01CБета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01CRКомбинациы пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
J01CR03Тикарциллин и ингибитор фермента
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пениц. тикарциллин
состав
действующие вещества: тикарцилин, клавулановая кислота
1 флакон содержит тикарциллину (в форме динатриевой соли) 3 г
клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 200 мг
вспомогательные вещества: нет.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: белый или слегка желтоватого цвета порошок.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Тикарциллин и ингибитор фермента.
Код АТХ J01C R03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Тикарциллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.
Резистентность ко многим антибиотикам вызывается бактериальными ферментами, которые разрушают антибактериальное средство еще до начала его действия на возбудителей. Клавуланат, присутствует в Тиментин, блокирует действие этих бета-лактамным энзимов, что делает бактериальные микроорганизмы чувствительными к действию тикарциллину. Клавуланат как таковой почти не имеет антибактериального действия, однако в сочетании с Тикарциллин в Тиментин вызывает образование антибактериального средства с широким спектром действия, пригоден для эмпирического применения против значительного ряда инфекций.
Тиментин обладает бактерицидным действием in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, включая метицилинчутливи штаммы, Staphylococcus epidermidis, включая метицилинчутливи штаммы, Staphylococcus saprophyticus, бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis; грамположительные анаэробы: штаммы Peptostreptococcus, штаммы Clostridium, штаммы Eubacterium; грамотрицательные аэробы Moraxella catarrhalis, Pasreurella multocida; грамотрицательные анаэробы: штаммы Ваcteroides, включая Ваcteroides fragilis, штаммы Fusobacterium, штаммы Prevotella.
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью: грамположительные аэробы Streptococcus pneumonia, стрептококки группы Viridans; грамотрицательные аэробы штаммы Acinetobacter, штаммы Citrobacter, штаммы Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenza, штаммы Klebsiella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, штаммы Proteus, штаммы Providencia, штаммы Pseudomonas, включая Pseudomonas aeruginosa, штаммы Serratia, штаммы Salmonella; грамотрицательные анаэробы: штаммы Veillonella.
Нечувствительны микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia
Фармакокинетика.
После введения разовой дозы Тиментина здоровым волонтерам с нормальной функцией почек примерно 60-70% тикарциллину и примерно 35-45% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых часов. Через 2:00 после инъекции 3,2 г Тиментина концентрация тикарциллину в моче обычно превышает 1500 мкг / мл. После введения Тиментина в дозе 3,2 г соответствующая концентрация клавулановой кислоты в моче обычно превышает 70 мкг / мл. Через 4-6 часов после инъекции препарата в этой дозе концентрация в моче тикарциллину и клавулановой кислоты обычно уменьшается соответственно до 190 мкг / мл и 2 мкг / мл.
При одновременном введении с пробенецидом сывороточные концентрации тикарциллину немного выше и сохраняются дольше; однако пробенецид не влияет на уровень в сыворотке крови клавулановой кислоты.
При парентеральном введении тикарцилин проявляется в тканях и интерстициальной жидкости.
Связывание с белками крови: ни один из компонентов Тиментина с белками крови прочно не связывается; связывается около 50% тикарциллину и примерно 25% клавулановой кислоты.
Доказано, что тикарцилин попадает в желчь, плевральную жидкость и спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Результаты экспериментальных исследований, выполненных на животных с введением клавулановой кислоты, позволили предположить, что клавулановая кислота, так же как тикарцилин, хорошо распределяется в тканях организма. Дозы Тиментина следует определять индивидуально лишь больным с тяжелой почечной недостаточностью.
Тикарциллин может быть удален из организма больного диализом: фактическое количество зависит от продолжительности и типа диализа.
показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью, включая тяжелые госпитальные инфекции и установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушенным или подавленным иммунитетом:
септицемия,
бактериемия;
перитонит,
интраабдоминальный сепсис
послеоперационные инфекции;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции дыхательных путей;
тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
инфекции уха, горла, носа.
Противопоказания
Тиментин содержит тикарцилин, относящийся к классу пенициллина, поэтому его нельзя назначать больным с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллина и цефалоспоринов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиментин действует синергически с аминогликозидами против штаммов микроорганизмов, включая Pseudomonas. Поэтому при лечении жизненно опасных инфекций, особенно у больных с нарушенным иммунитетом, может предоставляться преимущество назначению Тиментина вместе с аминогликозидами. В таком случае эти два препарата применяются отдельно в рекомендованных дозах.
Не рекомендуется назначать одновременно с пробенецидом. Пробенецид уменьшает секрецию тикарциллину в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида замедляет почечную экскрецию тикарциллину, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Присутствие клавулановой кислоты в Тиментин может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.
Как и другие антибиотики, Тиментин может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Пенициллины уменьшают выведение метотрексата (потенциальное увеличение токсичности).
особенности применения
До начала терапии Тиментином следует убедиться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к бета-лактамам (то есть пенициллинам и цефалоспоринам). Имеются сообщения о серьезных и иногда летальные реакции гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, которые лечились бета-лактамными антибиотиками. Эти реакции достоверные у больных с гиперчувствительностью к бета-лактамам в анамнезе. В случае появления аллергической реакции препарат следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Поскольку при лечении Тиментином у некоторых больных наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, препарат следует с осторожностью назначать больным с тяжелой печеночной недостаточностью.
Для лечения больных с почечной недостаточностью дозу препарата следует уменьшать в соответствии со степенью нарушения функции почек.
Содержание натрия 1 г тикарциллину содержит примерно 5,3 ммоль натрия. Это количество необходимо включать в разрешенной суточного количества пациентов, находящихся на диете с ограниченным употреблением натрия.
Тиментин очень редко вызывает гипокалиемию, однако следует помнить о возможной такую ??реакцию у больных с нарушенным балансом жидкости и электролитов. У больных, которые в течение длительного времени лечатся Тиментином, рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
У некоторых больных, которые лечатся бета-лактамными антибиотиками, возможно появление кровотечений. Такие реакции могут иметь связь с отклонениями в коагуляционных тестах, таких как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и вероятно возникают у больных с почечной недостаточностью. В случае появления кровотечения лечение Тиментином прекратить и назначить соответствующую терапию.
Присутствие клавулановой кислоты в Тиментин может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, может иметь, как следствие, ложноположительную реакцию Кумбса.
Длительное применение препарата может иногда приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.
При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может быть разной степени тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует изменить в соответствии со степенью этой недостаточности.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность в опытах на животных не было выявлено тератогенного влияния Тиментина.
Считается, что пенициллины являются безопасными лекарствами при применении во время беременности. Данные по применению Тиментина во время беременности ограничены. Решение о применении препарата во время беременности следует принимать с чрезвычайной осторожностью. Поэтому Тиментин следует назначать при беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью: очень незначительное количество Тиментина приникае в грудное молоко. Тиментин можно применять во время кормления грудью. За исключением риска сенсибилизации, никаких других побочных эффектов для ребенка не предвидится.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Побочных эффектов, способных влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, не наблюдалось.
Способ применения и дозы
Чувствительность к Тиментина отличается в разных регионах и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться в местные данных с чувствительности к антибиотику.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста).
Обычная доза составляет 3,2 г Тиментина каждые 6-8 часов. Максимальная рекомендованная доза - 3,2 г каждые 4:00.
Дети (включая новорожденных, недоношенных с массой тела> 2 кг, и младенцев).
Обычная доза составляет 80 мг Тиментина / кг каждые 8:00. Максимальная рекомендованная доза для детей - 80 мг Тиментина / кг массы тела каждые 6:00. Эти дозы не должны превышать максимально рекомендуемые дозы для взрослых.
Преждевременно рожденные дети с массой тела <2 кг.
Тиментин назначают в дозе 80 мг / кг массы тела каждые 12:00.
Почечная недостаточность - взрослые и дети с массой тела> 40 кг.
После начальной введенной дозы 3 г следующие дозы следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина и типа диализа как указано ниже.
КК более 60 мл / мин 3 г каждые 4:00 или 5 г каждые 6:00.
Клиренс креатинина 30 мл / мин до 60 мл / мин: 2 г каждые 4:00 или 3 г каждые 8:00.
Клиренс креатинина 10 мл / мин до 30 мл / мин: 2 г каждые 8:00 или 3 г каждые 12:00.
Клиренс креатинина менее 10 мл / мин 1 г внутримышечно каждые 6:00 или 2 г каждые
12:00 или 3 г каждые 24 часа.
Клиренс креатинина менее 10 мл / мин (с нарушением функции печени) 1 г внутримышечно каждые 12:00 или 2 г каждые 24 часа.
Пациенты на перитонеальном диализе Как при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин.
Пациенты на гемодиализе: как при КК менее 10 мл / мин и дополнительно 3 г после каждого диализа.
Почечная недостаточность - дети с массой тела <40 кг.
Аналогичная коррекция дозы как у взрослых, например, после начальной введенной дозы 75 мг / кг массы тела последующие дозы следует корректировать в соответствии с клиренсом креатинина и типом диализа как указано ниже.
КК более 30 мл / мин: 75 мг / кг массы тела каждые 8:00.
Клиренс креатинина 10 мл / мин до 30 мл / мин: 37,5 мг / кг массы тела каждые 8:00.
Клиренс креатинина менее 10 мл / мин: 37,5 мг / кг массы тела каждые 12:00.
Препарат предназначен для внутривенного введения. Печеночная недостаточность.
Для рекомендаций по режиму дозирования опыт недостаточен.
Способ применения.
Тиментин выпускается в форме сухого порошка в стерильных флаконах для растворения. Методы растворения детально описаны ниже.
Тиментин в дозах 1,6 г и 3,2 г вводится путем медленной инъекции в течение 3-4 минуты прямо в вену или в капельницу, или путем инфузии в течение 20-30 минут. Дозы Тиментина следует вводить с интервалом не менее 4:00.
Ли прием следует продолжать в течение 48-72 часов после получения клинического ответа.
Инструкция по введению
Для полного растворения содержимого флакона необходимо тщательно встряхнуть флакон с растворителем. В случае введения препарата путем инфузии на этот период следует временно прекратить введение любых других инфузионных растворов.
Разводят препарат в необходимой концентрации (10-100 мг / мл) и вводят в течение 30 минут. После растворения и до введения Тиментин, как и любой другой препарат для парентерального введения, визуально оценивается на наличие механических включений. В случае обнаружения посторонних включений раствор выливают. В зависимости от концентрации, продолжительности и температуры хранения цвет раствора изменяется от светло-желтого до темно-желтого, отвечая всем указанным на этикетке характеристикам.
3,2 г флаконы (растворы, полученные разведением основного раствора 200 мг / мл).
Основной концентрированный раствор 200 мг / мл является стабильным в течение 6:00 при хранении при комнатной температуре (21-24 ° С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 ° С).
Если основной концентрированный раствор 200 мг / мл сохраняется в течение 6:00 при комнатной температуре (21-24 ° С) и в течение 72 часов в холодильнике (4 ° С), а затем разводится до концентрации между 10 мг / мл - 100 мг / мл любого -каким указанным ниже растворителем, то эти растворы будут хранить стабильность в течение следующих периодов времени:
Если основной концентрированный раствор (200 мг / мл) будет сохраняться в течение 6:00 при комнатной температуре и затем распространяться в концентрации 10 мг / мл - 100 мг / мл 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций и раствором Рингера, то эти растворы можно хранить замороженными (-18 0С) до 30 суток. Растворы, приготовленные в 5% растворе глюкозы для инъекций, можно хранить замороженными (-18 0С) до 7 суток. После размораживания все растворы необходимо использовать в течение 8:00 или вылить. После размораживания растворы снова нельзя замораживать.
дети
Препарат можно застосоваты в педиатрической практике.
Передозировка
Проявлениями передозировки могут быть гастроинтестинальные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, которые следует лечить симптоматически. Также возможно нарушение баланса жидкости и электролитов, также лечится симптоматически. С кровообращения тикарцилин и клавулановая кислота удаляются гемодиализом.
Как и передозировки других пенициллинов, передозировка Тиментина может потенциально увеличить нервно-мышечную возбудимость или вызвать судорожные припадки.
побочные реакции
реакции гиперчувствительности
Эффекты повышенной чувствительности, включая: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции. Очень редко возникают буллезные реакции (в том числе полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
ЖКТ эффекты
Имеются сообщения о тошноту, рвоту и диарею. Очень редко сообщалось о псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).
Влияние на печень.
У пациентов, которые получают беталактамного антибиотики, отмечается умеренное повышение уровня АсАТ и / или АлАТ, однако значимость этого неизвестна. Очень редко наблюдалась печеночная или холестатическая желтуха. Эти осложнения также отмечены и другие пенициллины и цефалоспоринов.
Влияние на почки и мочеиспускания.
Имеются единичные сообщения о гипокалиемии, в очень редких случаях сообщалось о геморрагический цистит.
Центральная нервная система.
Очень редко могут возникать судороги, в основном у пациентов с недостаточной функцией почек или у пациентов, получающих высокие дозы.
Гематологические эффекты.
Имеются единичные сообщения о тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия и снижение уровня гемоглобина, увеличение протромбинового времени и времени кровотечения. Есть очень редкие сообщения о случаях гемолитической анемии. Возникали симптомы кровотечения.
Местные эффекты.
Боль, жжение, отек и утолщение в месте инъекции, а также тромбофлебит при внутривенном введении.
Срок годности - 3 года.
Условия хранения.Хранить при температуре ниже 5 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость:
Препарат несовместим с инфузионными растворами, содержащими натрия бикарбонат, с препаратами крови, протеиноподибнимы жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с внутривенными липидными эмульсиями.
При совместном применении Тиментина вместе с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце, емкостях или системах для внутривенного введения, поскольку это может привести к уменьшению активности аминогликозидов.
Упаковка.По 4 стеклянные флаконы, закупоренные хлорбутиловою резиновой пробкой, обжать алюминиевым колпачком в картонной коробке.
Категория отпуска.По рецепту.