- Международное название: Risperidone
- Фарм. группа: Антипсихотические средства
- ATС-код: N05AX08
- Условие продажи: по рецепту
ТОРЕНДО
(TORENDO)
Общая характеристика:
Международное название risperidone;
основные физико-химические свойства:
таблетки 1 мг - белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с насечкой на одной стороне
таблетки 2 мг - оранжевые, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с насечкой на одной стороне
таблетки 3 мг - желтые, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с насечкой на одной стороне
таблетки 4 мг - зеленые, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой с насечкой на одной стороне
1 таблетка содержит рисперидон 1 мг, 2 мг, 3 мг или 4 мг
вспомогательные вещества: таблетки 1 мг: лактоза, целлюлозы порошок, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль;
таблетки 2 мг: лактоза, целлюлозы порошок, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).
таблетки 3 мг: лактоза, целлюлозы порошок, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль, краситель хинолин желтый (Е 104).
таблетки 4 мг: лактоза, целлюлозы порошок, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (E171), тальк, пропиленгликоль, краситель хинолин желтый (Е 104), индиго кармин (Е 132).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антипсихотические средства. Рисперидон. Код АТС N05A X08.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рисперидон является селективным моноаминергический антагонистом с характерными свойствами. Он имеет большую родство как к серотонинергических рецепторов 5-НТ 2, так и в дофаминергических рецепторов D2. Рисперидон также связывается с α1-адренорецепторами рецепторами и (с меньшим сродством) с Н1-гистаминергическими и α2-адренорецепторами рецепторами. Рисперидон не имеет сродства к холинергических рецепторов. Хотя рисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он уменьшает выраженность положительных симптомов шизофрении, этот препарат реже вызывает угнетение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм по серотонина и дофамина может приводить к снижению частоты появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширения терапевтической активности в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Фармакокинетика. Рисперидон после приема внутрь почти полностью всасывается из развитые максимальной концентрации в плазме через 1 - 2:00. Прием пищи в желудке не влияет на абсорбцию.
Рисперидон распадается с помощью фермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси, который имеет такую ??же фармакологическую активность, как и рисперидон. Рисперидон вместе с 9-гидрокси активной антипсихотической фракции. Еще одним метаболическим путем рисперидона является N-дезалкилювання.
Период полувыведения рисперидона составляет примерно 3:00. Период полувыведения 9-гидрокси рисперидона составляет 24 часа.
Стабильная концентрация рисперидона в плазме крови достигается в течение 1 суток, а 9-гидрокси - в течение 4-5 дней. В рамках терапевтических доз концентрация рисперидона в плазме крови изменяется пропорционально введенной дозе.
В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объем распределения составляет 1-2 л / кг. С белками плазмы (альбумины и альфа1-кислотные гликопротеины) связывается 88% рисперидона, при этом 77% в этом количестве принадлежит 9-гидрокси.
Через 1 неделю после введения с мочой выводится 70%, а с калом - 14% от введенной дозы. В моче рисперидон и 9-гидрокси составляет 35-45% от введенной дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты.
При проведении исследований с однократным введением препарата было показано, что у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек происходит увеличение концентрации активного вещества в плазме и замедление выведения рисперидона. У пациентов с нарушением функции печени концентрация рисперидона в плазме крови оставалась нормальной.
Показания. Шизофрения (острая и хроническая), включая первые приступы психоза и другие психотические состояния, при которых проявляются положительные симптомы (например, галлюцинации, мании, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и / или негативные симптомы (например, притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность , бедность речи);
уменьшение аффективных симптомов (например, депрессии, чувство вины, тревоги), связанных с шизофренией; как средство для поддержания клинического улучшения состояния при длительном лечении пациентов, у которых появилась начальная ответная реакция на лечение;
нарушение поведенческих реакций у пациентов с деменцией с симптомами агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушение активности (ажитация, беспокойство), или когда преобладают психотические симптомы;
как вспомогательное средство при лечении пациентов с приступами мании, связанными с биполярными расстройствами (повышенный, экспансивный или раздражающий настроение, чрезмерная самоуважение, снижена потребность в сне, ускоренная речь, быстрая смена мыслей, отвлеченность внимания или отсутствие логики, разрушительная или агрессивное поведение) .
Способ применения и дозы.
а) Шизофрения
взрослые
Торендо можно принимать один или два раза в сутки.
Лечение следует начинать с дозы 2 мг рисперидона в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг. В дальнейшем индивидуально устанавливают поддерживающую дозу. Обычной оптимальной суточной дозой является 4-6 мг рисперидона. Для доз выше 10 мг в сутки эффективность не увеличивается, однако риск развития экстрапирамидной симптоматики. Максимальная суточная доза есть 16 мг. Если необходима дополнительная седатации необходимо вместе с Торендо применять бензодиазепины.
Пациенты пожилого возраста с заболеваниями почек и / или печени
Начальной рекомендованной дозой является 0,5 мг рисперидону раза в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 0,5 мг рисперидона до достижения дозы 1 - 2 мг дважды в сутки.
б) Нарушения поведения у пациентов с деменцией
Начальной рекомендованной дозой является 0,25 мг рисперидона раза в сутки. Эту дозу можно увеличивать на 0,25 мг два раза в сутки, но такое увеличение следует проводить не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг дважды в сутки. Однако некоторым пациентам могут понадобиться дозы до 1 мг дважды в сутки. После достижения целевой терапевтической дозы можно перейти на прием препарата один раз в сутки.
в) Биполярная мания - вспомогательное лечение
Начальной рекомендованной дозой является 2 мг рисперидона один раз в сутки. Эту дозу можно увеличить до достижения дозы 2 мг в сутки, но такое увеличение следует проводить не чаще, чем через день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 2-6 мг в сутки.
Побочное действие. Может появиться бессонница, головная боль, возбуждение, тревожное состояние. Редко возможны - усталость, запор, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, экстрапирамидные симптомы, тахикардия (включая рефлекторную тахикардию), гипотензия (включая ортостатической гипотензии), артериальная гипертензия, приапизм, нарушения эрекции, эякуляции и оргазма. Редко могут появиться - сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нечеткость зрения, ринит, сыпь и другие аллергические реакции, недержание мочи, гинекомастия. Очень редко - отеки, нарушения регуляции температуры тела, увеличение массы тела, гипергликемия и усиление имеющегося сахарного диабета, водная интоксикация через полидипсии или синдром нарушения секреции АДГ, поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, припадки, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня трансаминаз печени .
Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина (гиперпролактинемией) в плазме крови. Возможными проявлениями этого являются галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея.
Рисперидон имеет меньшую способность вызывать экстрапирамидные нарушения по сравнению с классическими нейролептиками. Однако в некоторых случаях могут возникать следующие экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония. Эти симптомы в большинстве случаев является слабо выраженными и исчезают после снижения дозы и / или введение противопаркинсонического средства, если это необходимо.
Цереброваскулярные проявления наблюдались у пациентов пожилого возраста с существующими факторами риска.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к рисперидона или любого другого ингредиента препарата.
Передозировки. Передозировка проявляется сонливостью, седативными эффектами, тахикардией, гипотонией и экстра пирамидными симптомами. При передозировке в некоторых случаях наблюдалось увеличение интервала QT.
Лечение. Обеспечение свободных дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции. Можно провести промывание желудка (после интубации, если пациент находится в бессознательном состоянии) и ввести активированный уголь вместе со слабительным средством. Необходимо сразу начать наблюдение за деятельностью сердечно-сосудистой системы, включая проведение ЭКГ-мониторинга для выявления возможной аритмии. Рисперидон не имеет специального антидота. Поэтому необходимо принять соответствующие поддерживающих мероприятий. При артериальной гипотензии и циркуляторном коллапсе следует провести соответствующее лечение, например, внутривенное введение жидкости и / или симпатомиметиков средств. В случае появления острых экстрапирамидных симптомов рекомендуется ввести антихолинергическим средство.
Особенности применения.
Рисперидон из-за наличия альфа-блокирующей активности может вызвать ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости, дегидратацией, гиповолемией или цереброваскулярными нарушениями). Увеличение дозы следует проводить постепенно в соответствии с рекомендациями. При появлении гипотензии рекомендуется уменьшить дозу.
Применение препаратов с антагонистическими свойствами в отношении дофаминовых рецепторов сопровождалось появлением поздней дискинезии, характеризующейся ритмичными непроизвольными движениями преимущественно языка и / или лица. Отмечалось, что фактором риска для появления поздней дискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. Торендо сравнению с классическими нейролептиками реже вызывает позднюю дискинезию. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии рекомендуется прекратить применение всех антипсихотических средств.
При применении классических нейролептиков отмечалась появление нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В таком случае необходимо прекратить применение всех антипсихотических средств, включая Торендо.
Для пациентов пожилого возраста с заболеваниями почек и / или печени необходимо проводить адекватное снижение дозы под тщательным медицинским контролем.
Лечение следует проводить с осторожностью также для пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку рисперидон теоретически может вызвать усиление этой болезни.
Известно, что классические нейролептики способны снижать порог для появления припадков. Поэтому лечение пациентов с эпилепсией следует проводить с осторожностью.
Из-за возможного увеличения веса тела пациентам следует рекомендовать воздерживаться от чрезмерного употребления пищи.Особые предостережения относительно неактивных веществ.
В состав таблеток в оболочке Торендо входит лактоза. Этот препарат не рекомендуется применять пациентам со следующими нарушениями: дефицит лактазы, галактоземия или синдром нарушения всасывания глюкозы / галактозы.
Препарат не рекомендуется применять детям до 15 лет.
Беременность и кормление грудью.
Данные о применении этого препарата в период беременности очень ограничены, поэтому рисперидон не следует применять в период беременности за исключением случаев, когда преимущества такого лечения для матери оправдывают возможный риск для плода. Во время лечения Торендо не рекомендуется кормить грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Торендо может влиять на скорость реакции при выполнении работы, требующей особого внимания. Поэтому до выяснения индивидуальной реакции на лечение пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Учитывая основное влияние рисперидона на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, например, с бензодиазепинами, опиоидами, некоторыми антигистаминными средствами, а также с алкогольными напитками.
Торендо может оказать антагонистическое влияние на леводопу и другие агонисты дофамина.
При одновременном применении с карбамазепином и другими индукторами ферментов печени снижается концентрация в плазме активной антипсихотической фракции рисперидона. После отмены карбамазепина или других активаторов ферментов печени необходимо провести повторную оценку дозы рисперидона с возможным ее снижением при необходимости.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-блокаторы могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но они не вызывают увеличение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме крови и в меньшей степени - концентрацию его активной антипсихотической фракции. При одновременном применении рисперидона с другими препаратами, которые активно связываются с белками, не наблюдалось клинически значимого вытеснения препарата из связи с белками. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Прием пищи в желудке не влияет на абсорбцию Торендо.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг в блистерах (по 10 таблеток в блистере, 2, 3 или 6 блистеров) в картонной коробке.