- Фарм. группа: Периферические вазодилататоры.
Трентал 400 мг
(TRENTAL 400 мг)
состав
действующее вещество: пентоксифиллин;
1 таблетка содержит 400 мг пентоксифиллина;
вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, гидроксиэтилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), эритрозин (Е 127), полиэтиленгликоль 8000.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры.
Код АТС С 04А D03.
Клинические характеристики.
Показания. Удлинению дистанции без болевой ходьбы у пациентов с хроническим окклюзий ним поражением периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка шествия, ангиопластика и / или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к пентоксифиллина, других производных метилксантина или к любому из ингредиентов препарата.
Острый инфаркт миокарда.
Кровоизлияние в мозг или иная клинически значимое кровотечение.
Язвы желудка и / или кишечные язвы.
Геморрагический диатез.
Кровоизлияние в сетчатку глаза.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения лекарственного средства следует сразу прекратить.
Способ применения и дозы.
Хроническое окклюзионное заболевания периферических артерий в стадии IIb по Фонтеном (перемежающаяся хромота).
Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке пролонгированного действия Трентал 400 мг три раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления необходима коррекция дозы.
Дозирование для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) следует подбирать, учитывая индивидуальную переносимость.
Для пациентов с тяжелой дисфункцией печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом отдельном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.
Дисфункция внутреннего уха, вызванная нарушениями кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).
Если не назначено другое дозировки применяют по 1 таблетке препарата Трентал 400 мг два или три раза в сутки дважды или трижды в сутки (800-1200 мг пентоксифиллина в сутки).
В случаях тяжелых нарушений кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в сочетании с парентеральным введением препарата Трентал 100 мг или 300 мг в ампулах (в / в инфузии). Общая суточная доза (парентерально + перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.
В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение или только пероральное или комбинированное пероральное и парентеральное (в / в инфузии), или только парентеральное (в / в инфузии).
Для пациентов с низким или нестабильным уровнем артериального давления может быть необходима коррекция дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы, с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.
Способ и продолжительность введения.
Таблетки пролонгированного действия следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Длительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого отдельного больного.
Примечание:
В случае ускоренного прохождения по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника), в отдельных случаях из организма выводятся остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит лишь время от времени, не следует уделять этому большое внимание.
Дозирования Трентал400 мг устанавливается врачом с учетом индивидуальных особенностей больного.
Побочные реакции. Во время лечения Трентал400 мг могут возникать побочные эффекты (классифицированы по их частоте):
Очень часто ≥10%.
Часто ≥1% - <10%.
Нечасто ≥0,1% - <1%.
Редко ≥0,01% - <0,1%.
Очень редко <0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль, повышение температуры тела, беспокойство, нарушения сна.
Очень редко повышенная потливость, парестезии, судороги.
Симптомы асептического менингита - до их возникновения подвержены пациенты с ауто иммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани). Во всех известных случаях симптомы исчезали после прекращения приема пентоксифиллина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто сердечная аритмия (например, тахикардия).
Редко: снижение АД, стенокардия, одышка, периферический отек / ангионевротический отек.
Очень редко: повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: тошнота, рвота, метеоризм, ощущение вздутия в желудке, диарея.
Редко желудочные и кишечные кровотечения.
Со стороны печени и желчных путей.
Очень редко застой желчи (внутренне печеночный холестаз) и повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Со стороны кожи, аллергические реакции.
Часто приливы.
Нечасто реакции повышенной чувствительности - зуд, эритема, крапивница.
Редко кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки.
Очень редко: тяжелые реакции повышенной чувствительности, развивающихся в течение минут после введения пентоксифиллина (ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок). Эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона.
В случае появления первых признаков реакции повышенной чувствительности следует прекратить прием лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу.
Со стороны органов зрения.
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит
Очень редко кровоизлияния в сетчатку, отслойка сетчатки.
Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, прием лекарственного средства следует сразу прекратить.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Редко кровоизлияния в мочеполовую систему.
Очень редко внутренне черепная кровотечение, тромбоцитопения с тромбоци опеничною пурпурой и апластическая анемия (частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), что может иметь фатальный исход. Поэтому необходим регулярный мониторинг картины крови.
Передозировки.
Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение артериального давления, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде «кофейной гуще».
Лечебные мероприятия. Если передозировка произошло недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы помешать дальнейшей абсорбции.
Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того, чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.
Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головная боль, внезапное потливость, тошнота) следует установить венозный катетер. Вместе с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с поднятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) в / в, глюкокортикоиды ( например, 250-1000 мг метил преднизолона в / в) и антагонисты гость меновых рецепторов.
В зависимости от тяжести клинических симптомов может быть необходимо искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения - восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.
Применение в период беременности или кормления грудью. Поскольку не существует достаточного опыта применения пентоксифиллина беременными женщинами, его не следует назначать во время беременности.
Во время лактации пентоксифиллин попадает в грудное молоко. Однако младенец получает лишь незначительные его количества. Поэтому маловероятно, что применение пентоксифиллина во время кормления грудью по показаниям иметь какое-то влияние на ребенка.
Дети. Из-за отсутствия достаточного клинического опыта Трентал400 мг нельзя назначать детям.
Особые меры безопасности.
Должен применяться под регулярным врачебным наблюдением.
Особенности применения. Особенно тщательный медицинский контроль нужен для больных с сердечными аритмиями, артериальной гипотонией, коронарным склерозом и тех, кто перенес сердечный приступ или хирургическое вмешательство.
Пациентам с системной красной волчанкой (СКВ) или смешанным заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.
Из-за наличия риска кровоизлияния при одновременном применении пентоксифиллина и оральных антикоагулянтов необходимо проводить внимательное наблюдение и частый контроль показателей свертывания крови (МЧС).
Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития а пластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) должна проводиться титрования дозы до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости, например, прием пентоксифиллина по 400 мг дважды в сутки вместо 400 мг трижды в сутки.
Пациенты с тяжелой дисфункцией печени. У пациентов с тяжелой дисфункцией печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть болезни и переносимость у каждого отдельного пациента.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном назначении с указанными ниже препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.
Средства, снижающие артериальное давление.
Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение артериального давления может быть более выраженным.
Антикоагулянты.
Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Для пациентов с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, тех, которые получают сопутствующее лечение антикоагулянтами, требуется тщательный мониторинг (в частности, регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.
Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.
Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, которые устанавливаются для каждого пациента индивидуально.
Теофиллин.
Концентрация теофиллина в крови может повышаться, и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.
Циметидин.
Может происходить рост уровня пентоксифиллина в плазме и усиление действия пентоксифиллина.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:
улучшает ухудшенные способность эритроцитов к деформации путем ингибирования фосфодиэстеразы с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибирует агрегацию эритроцитов;
ингибирует агрегацию тромбоцитов;
снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме;
ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелия сосудов.
Исследование влияния пентоксифиллина на сердечную и цереброваскулярной смертность и / или заболеваемость не проводились.
Фармакокинетика.
Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина с препарата Трентал 400 мг происходит в течение 10-12 часов, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Освободившееся пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пре системный метаболизм вещества, поэтому ее системная доступность составляла всего 20-30%.
Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит
1- (5-гидроксигексил) - 3,7-диметилксантин (метаболит I) обнаруживается в плазме в концентрации, в два раза превышающей концентрацию исходного вещества, с которой он находится в оборотной биохимической равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Вывод пентоксифиллина двухфазное; начальный период полувыведения для исходного вещества составляет 0,4 - 0,8 часа, а для метаболитов - 1,0-1,6 часа. Конечный период полувыведения пентоксифиллина из плазмы составляет примерно 1,6 часа.
Выводится в основном почками в форме неконъюгированного водорастворимых полярных метаболитов только 4% получается с калом. В неизмененном виде пентоксифиллин выводится в следовых количествах.
У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией период полувыведения является длиннее, и абсолютная биодоступность возрастает.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой «АТА» с одной стороны.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. № 20 (10х 2): по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
